1、第七节 液体药剂制备一、概述(一)液体药剂的特点1.概念 : 药物分散于适宜分散介质 液体型制剂(内、外用)液体药剂中被分散的药物称为分散相分散介质称为分散媒v 分散相 -固体、液体或气体药物v 分散介质 -液体(水、乙醇、油等)v 2.特点:分散度大、吸收 、给药途径广、生物利用度 、刺激性 ;但其稳定性差,易降解;体积大,携带、运输、贮存不便。v (二)液体药剂的分类与质量要求1、分类:( 1)按分散体系分类:真溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混悬液型分散体系 :液体药剂中的药物在一定条件下以分子、离子、胶体粒子、微粒、液滴状态分散于液体分散媒中组成的体系。5液体制剂的分类:液体类型 微粒大
2、小 特 征低分子溶液剂 100 nm 以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性混悬剂 500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系,有聚结和重力不稳定性真溶液型分散相为分子或离子,胶体溶液型分散相为高分子或溶胶等胶体粒子,乳浊型分散相为液滴,混悬型分散相为固体颗粒。 在后两类药剂中颗粒与分散剂的界面用肉眼可以观察出来,制备时都需要加稳定剂。各种分散体系的关系可归纳如下:2.按给药途径和应用方法分类液体药剂可划分为内服和外用两大类 .内服:合剂、口服乳剂、糖浆剂 .外用:皮肤用:洗剂、搽剂等五官科用:洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等直肠、阴道、尿道用液体制剂:灌肠剂、灌洗剂等v
3、 2、 质量要求 溶液型液体制剂应澄明,乳浊液型或混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均匀,振摇时可均匀分散。 剂量准确、性质稳定、一定的防腐力外用应无刺激、过敏等 分散介质最好选用水 包装大小适宜9二 液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂,对溶液剂来说可称为 溶剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说药物并不溶解而是分散,因此称为 分散介质 。 l对药物具有较好的 溶解性和分散性;l化学性质稳定, 不与药物或附加剂发生反应 ;l不影响药效的 发挥和含量测定 ;l毒性小,无刺激性,无臭味。选择溶剂的四原则 :按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 (介电常数越大极性越大,介电常数小的极性小。) 极性 种类 主要特点极性 水 易霉变,不宜长期储存,选用纯化水甘油 保湿、滋润、延效、防腐 (30%)DMSO 万能溶剂,促渗作用,有刺激性,现少用,半极性 乙醇 促渗、防腐 (20%)、与水混合体积缩小丙二醇 促渗、稳定、增加溶解度等;内服或肌注聚乙二醇 良好溶剂、对易水解药物有一定的稳定性、外用保湿非极性 脂肪油 多外用、易酸败、与碱性药物发生皂化反应液体石蜡(轻、重质)非极性药物溶剂、口服不吸收、润肠通便;口服或外用油酸乙酯 油溶性药物溶剂;搽剂的促渗剂