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医药史上三大经典药物.doc

1、 老年病科有 50 多年的发展历程,是华南地区最大的干部保健基地和老年病防治中心,在老年人常见病多发病的诊治,特别是老年高血压与缺血性心脏病、老年危重症、老年性痴呆、骨质疏松及睡眠呼吸医学方面有雄厚实力。阿司匹林早在 1853 年夏尔,弗雷德里克热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了 乙酰水杨酸, (乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视;1897 年德国化学家费利克斯霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;在 1897 年,费利克斯霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司 知名的化学家阿图尔艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才

2、获得成功的。阿司匹林于 1898 年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。1899 年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin) 。根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔艾兴格林。阿图尔 艾兴格林的辛酸故事发生在 1934 年至 1949 年间。1934 年,费利克斯霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对

3、犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯霍夫曼一个人的头上,为他们的“ 大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后,大约在 1949 年前后,阿图尔艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特斯尼德几经周折获得德国拜耳公司的特许,查阅了拜耳公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔艾兴格林功不可没。到 2015 年为止, 阿司匹林已

4、应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与 TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。青霉素(Penicillin ,或音译盘尼西林)又被称为青霉素 G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试,以防

5、过敏。霉素是人类历史上发现的第一种抗生素,且应用非常广泛。早在唐朝时,长安城的裁缝会把长有绿毛的糨糊涂在被剪刀划破的手指上来帮助伤口愈合,就是因为绿毛产生的物质(青霉素素菌)有杀菌的作用,也就是人们最早使用青霉素。一次“疏忽”,一个伟大的发现 青霉素亚历山大弗莱明由于一次“疏忽”而发现了青霉素。1928 年夏天弗莱明外出度假时,把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3 周后当他回实验室时,发现一个与空气接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。弗莱明用显微镜观察这个培养皿时发现,霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这提示霉菌的分泌物能抑制葡萄球菌的生长和繁殖。后来鉴定表明培养皿中

6、的霉菌为青霉菌,1929 年弗莱明发表其研究成果并把这种青霉菌分泌的杀菌物质称为青霉素。 一只烂西瓜与诺贝尔奖1941 年,青霉素提纯的接力棒传到了澳大利亚病理学家瓦尔特弗洛里的手中。在美国军方的协助下,弗洛里在飞行员外出执行任务时从各国机场带回来的泥土中分离出菌种,使青霉素的产量从每立方厘米 2 单位提高到了 40 单位。虽然这离生产青霉素还差得很远,但弗洛里还是非常高兴。一天,弗洛里下班后在实验室大门外的街上散步,见路边水果店里摆满了西瓜,“这段时间工作进展不错,买几只西瓜慰劳一下同事们吧!”想着,他走进了水果店。这家店里的西瓜看样子都很好,弗洛里弯下腰,伸出食指敲敲这只,敲敲那只,然后随

7、手抱起几只,交了钱后刚要走,忽然瞥见柜台上放着一只被挤破了的西瓜。这只西瓜虽然比别的西瓜要大一些,但有几处瓜皮已经溃烂了,上面长了一层绿色的霉斑。弗洛里盯着这只烂瓜看了好久,又皱着眉头想了一会,忽然对老板说:“我要这一只。”“先生,那是我们刚选出的坏瓜,正准备扔掉呢?吃了要坏肚子的。”老板提醒道。“我就要这一只。”说着,弗洛里已放下怀里的西瓜,捧着那只烂瓜走出了水果店。“先生,您把那几只好瓜也抱走吧,这只烂瓜算我送你的。”老板跟在后面喊。“可我抱不了那么多的瓜啊,再说,要是把这只打烂了怎么办?”“那、那我把刚才的瓜钱退给您吧!”老板举着钱追了几步,但弗洛里己走远了。老板摇了摇头,有些不解地望着

8、这个奇怪的顾客远去的背影。弗洛里捧着这只烂西瓜回到实验室后,立即从瓜上取下一点绿霉,开始培养菌种。不久,实验结果出来了,让弗洛里兴奋的是,从烂西瓜里得到的青霉素,竟从每立方厘米 40单位一下子猛增到 200 单位。1943 年 10 月,弗洛里和美国军方签订了首批青霉素生产合同。青霉素在二战末期横空出世,迅速扭转了盟国的战局。战后,青霉素更得到了广泛应用,拯救了数以千万人的生命。因这项伟大发明,弗洛里和弗莱明、钱恩分享了 1945 年的诺贝尔生物及医学奖。安定安定(地西泮)具有镇静、抗惊厥等作用。成人失眠、患病需镇静时常用此药。小儿中毒多因误服或止惊时用量过大所致。 安定中毒病人有头晕、头痛、嗜睡、乏力、步态不稳、行走困难、言语含糊不清、反应迟钝、意识模糊、精神错乱等症状,还可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、视物模糊、尿闭或尿失控等表现。过大剂量中毒病人有血压降低、心跳减慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不规则甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后发生呼吸、循环衰竭,还可引起粒细胞减少。

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