药物的发现和使用.doc

1、第五节 药物的发现和使用一、植物药的发现和使用 神衣氏尝百草而始有医药的传说故事，流传久远淮南子修务训：“神衣尝百草之滋味，水泉之甘苦，令民知所避就，当此之时，一日而遇七十毒”。皇甫谧帝王世纪：“伏义氏选书契以代结绳之政，画八卦以通神明之德，以类万物之情，所以六气六腑六脏，五行阴阳，水火升降得以有象，万物之理，得以类推，炎黄因斯乃尝味百药而制九针，以拯夭枉焉”。又说：“（黄）帝使歧伯尝味草木，典主医药，经方、本草、素问之书咸出焉”。“炎黄因斯乃尝味百药而制九针”，从而对炎帝神农氏在药物的原始发现所作的贡献予以肯定。这一论点为学界的普遍观点，例如：世本有“神农和药济人”；通鉴外记有“民有疾病，未

2、知药石，炎帝始味草木之滋，尝一日而遇七十毒，神而化之，遂作方书，以疗民疾，而医道立矣”；晋干宝搜神记有：“神农以赭鞭鞭百草，尽知其平毒寒温之性臭味所主”；史记补三皇本纪也有“神农氏以赭鞭鞭草木，始尝百草，始有医药”。 关于我国药物，特别是植物药的最早发现和使用，在古代无不归功于神农，研究者普遍的观点：我国历史上的神农氏，不是专指某一个人，而是指整个以炎帝为首领的氏族部落，是来自这个群体无数次漫长认识过程的实践经验积累。关于神农氏尝百草之遗迹，述异记有：“成阳山中神农氏鞭药处，一名神农原，药草山，山上紫阳观，世传神农於此辨百药，中有千年龙脑”，“太原神釜冈中，有神农尝药之鼎存焉”。路史中叙述的传

3、说史事有：“磨蜃鞭芨，察色腥，尝草木而正名之，审其平毒，旌其燥寒，察其畏恶，辨其臣使，厘而正之，以养其性命而治病，一日之间而七十毒，极含气也”。上述之鞭药磨蜃、察尝实质是在辨别药性过程中的某种加工，甚至已含有原始的实验思维推理总结过程。 人们对药物特性的认识随着生产技术的改进而不断提高。畜牧过程的动物中毒、疾病知识的不断总结；农业技术的不断丰富和人们对植物性味、作用经验的不断认识和总结，同时也给药物的栽培打下了技术基础。 原始人类对植物药的应用，开始当以单味药为主，也可能是少数几味药合用。鄂伦春族用“八股牛”草根、“那拉塔”小树熬水擦患处，或用“乌道光”树皮包患处，用来消肿；普米族用“挖耳草”

4、泡酒，治疔疮；用黄芩研细加水，包患处，治痈；用羌活、独活、木通泡酒、口服、治腰肌劳损和风湿性关节炎。佤族用独子叶治肠胃病和便秘，用桂树皮健胃。景颇族用“嘴抱七”根，含口内治牙痛。彝族用石尾草治疟疾。所有这些运用植物药的朴素经验，在各自民族的口耳相传中，早已成为各自民族医疗共同所有的知识，这些经验一直流传至今。虽然在其发展过程中会有无数次改变、改进，但却如实反映了各自民族或其他民族在原始社会植物药用药经验的积累。这些经验的积累虽然是十分零星和肤浅的，但这种状况为我们研究原始人类，发现和使用植物药的早期史实以很好的启发。 二、动物药的发现和使用 动物药的发现和人类的狩猎和畜牧活动有着密切的联系。在

5、未发明用火之前，只能生啖其肉，渴饮其血；随着用火特别是人工取火的发明，使很多动物肉类成为人们的主要食品来源，使人们更多地接触到了动物的肉、脂肪、内脏、骨各及骨髓等，从而促进了人们对各种动物对人体营养以及毒副作用的认识，并进一步为认识其药用功效而有了不断的经验积累。 我国有的少数民族用药经验中，动物药的应用占着较大的比例，而且尚带有一定的原始痕迹，可以与原始时代的状况作参照比较。彝族用麝香疗蛇毒；纳西族利用蚂蝗吸瘀血；彝族用豹子骨治疗关节炎；鄂伦春族用鹿心血拌红糖、黄酒口服，治疗心跳过快；用熊胆拌温水，口服或擦患处，治眼疾；用鹿心脏晒干研末，口服或擦患处，治咳嗽；佤族熊胆泡酒，口服或擦患处，治咽

6、喉痛或退高烧；彝族用麝香治痢疾等等(宋兆麟等：中国原始社会史,第458459 页,文物出版社,1983 年 3 月)。这些生动的事实，为我们考察动物药发现和运用的最初状况提供了极其宝贵的人类学依据。 传说有一个印第安人的了严重的疟疾，口渴要命，当他爬到厄瓜多尔南部的洛哈省的马拉托斯地区的一个小池塘边畅饮后，顿时觉得舒服了很多，病情也好转了起来。后来他发现，这个池塘里浸泡了许多树，池塘的水很苦。他把这件事告诉了当地的印第安人，从此，因此安人学会了用这种水和树治疗疟疾。后来一位印第安人酋长向一位传教士透漏了这个秘密，并送他一块树皮金鸡纳皮。这位传教士用这块树皮治好了西班牙驻秘鲁的总督夫人的疟疾。公

7、元 1639 年，总督夫人的一个侍臣将此事传出了国界。1826 年法国药师佩雷蒂尔和卡文顿从金鸡纳树皮中提取出了治疗疟疾的药物奎宁，至此人类拥有了第一个治疗疟疾的有效药物。一、退热药 解热镇痛药如安乃近、复方扑热息痛等都是作用于体温调节中枢的药物。服用后皮肤血管扩张，血液增多，血流加速，出汗增加，散热加速而降低体温。 发热是很多疾病的共同症状，小儿由于神经系统发育不完善更易发热。发热时吞噬细胞功能加强，抗体产生增多，不利于病原体的生存和繁殖。这对保护机体是有利的，故在疾病未明确诊断前不要随意服用退热药。对有高热惊厥史的小儿，体温超过 39或有烦躁不安、头痛、肌肉关节酸痛等不适时可以服用。 服用

8、退热药时要注意以下的问题： 1退热药是通过皮肤散热增加而起降温作用的，因此衣服要穿得宽大，不宜直接吹风，多饮开水。2体温过高时退热药用量宜小，药量过大会出现面色苍白、出汗过多等虚脱症状。 3退热药有恶心、呕吐等不良反应，有的还会引起皮疹、白血球降低、哮喘发作等过敏反应，因此要求剂量正确。两次服药间隔需 4 小时，体温在 38以下应停服。 1 岁以下小儿可用复方扑热息痛片，每次每公斤体重 20 毫克。1 岁以上的小儿用复方阿斯匹林，每次的量按年龄不同，分别是23 岁为 1 片半，46 岁为 2 片半，712 岁为 3 片。药片应贮藏在干燥、阴凉处，如药片表面有霉点，会增加对胃粘膜的刺激，不可再服

9、。 4安乃近不宜和氯丙嗪同用，以免降温太快。保存时应注意避光，且不宜接触铜、铁等金属容器，否则易氧化分解而失去药效。 二、磺胺类药物 磺胺类药物具有服用方便、过敏较少、不易产生抗药性的优点，对应用磺胺药有效的疾病应优先采用。 为了提高疗效，减少副作用，在使用磺胺药时应注意以下几点： 1首次服用剂量应加倍，以便使血液中能迅速达到足够的有效浓度。因磺胺药仅具有抑菌作用，而且浓度必须大大超过组织中对氨苯甲酸的浓度才能发挥作用。如用量不足或过早停药，易致细菌复活和疾病复发。 2要同时服用碳酸氢钠或枸橼酸钠，使尿液变成碱性，增加药物在尿液中的溶解度。这样可防止血尿、尿闭等泌尿道副作用的产生。 3在服药期

10、间多饮开水，以维持一定的尿量，稀释尿中药物浓度，防止磺胺结晶的产生而损伤泌尿道。 4服药期间和停药后，都要注意过敏反应的发生，如皮疹、紫癜等。发现患儿小便带血(尿呈微红色)，则必须停止用药，并要赴医院就诊。 三、青霉素 青霉素问世已有数十年的历史了。它是医院最常用的药品，具有较广的杀菌作用。 由于青霉素的治疗作用快而好，往往药到，热降，病除，有些家长就误认为青霉素有退热作用，要求医生给发热的孩子使用。实际上青霉素的作用，主要是阻碍细菌细胞壁的合成，使细菌破裂而死亡。病毒没有细胞壁，所以病毒造成的疾病，应用青霉素无效。 青霉素的种类很多，大致可分两类。一类是从青霉素菌培养液中提取的，另一类是由化

11、学方法合成的半合成青霉素，如新青霉素 II、氨苄青霉素、头孢霉素等。常用的有青霉素钾盐及钠盐粉剂，性质稳定，一般可保存数年。这种粉剂易溶于水，但溶解 24 小时后除引起抗菌能力丧失外，还会分解产生各种致敏物质。因此，青霉素需现配现用是非常重要的。 虽然青霉素在治疗疾病方面有很好效果，对绝大多数患者来说，毒性也低，但不良反应还需引起注意。特别是过敏反应，轻的可引起头痛、恶心，重的可发生过敏性休克，表现为出冷汗、心跳微弱、口唇青紫。为此， 用青霉素前必须先作皮肤试验( 经皮内试验预测青霉素过敏反应的保护率较高) 才可按所需剂量注射。有些病人，皮内试验虽阴性，但持续用药数天后也可出现过敏反应，所以在

12、家中切勿自行注射。同时，家长不能任意给孩子玩青霉素空瓶，以免发生意外。 四、平喘药 目前对哮喘还没有根治的办法，大多数药物还只能是暂时缓解或预防在先。小儿在春秋和入冬季节，哮喘的发病率还是比较高的。为了合理使用平喘药物，应注意以下几点： 1.目前平喘药主要是一些拟肾上腺素药及茶硷类，如麻黄素、肾上腺素、异丙肾上腺素、氨茶硷等。还有一些新的药品如舒喘灵气雾剂和片剂等。这些药物都有兴奋神经中枢和心悸等不良反应。为了防止副作用，可同时使用抗过敏药，如非那更、扑尔敏、苯海拉明等，但不要用有明显抑制呼吸的药物，如苯巴比妥类，以免引起胸闷等。 2伴有咳嗽多痰的哮喘患儿，在使用镇咳药时不宜用咳必清之类药物，

13、以免影响粘痰的咳出。此时需用祛痰药物，如氯化铵、桔梗、远志、吐根等，也可用竹沥、必嗽平等化痰药。 3.在有感染时。应与抗感染药物合用，如复方新诺明、氯霉素、红霉素、麦迪霉素等抗菌药物。 4哮喘发作严重时，应采取吸入氧气、补液或静脉注射等措施，这需要把小儿及时送到医院治疗。五、激素类药物 促肾上腺皮质激素是人体肾上腺皮质分泌的全部激素的总称，现在都是用人工合成的方法制备。目前常用的有可的松、氢化考的松、强的松、地塞米松等。这些药物有多方面的作用，用途广泛，疗效显著，但又有许多不良反应。在服用时应注意下列几个问题： 1长期服用皮质激素，会抑制机体本身对促肾上腺皮质激素的分泌，进而导致肾上腺皮质萎缩

14、。如果突然停药，会引起急性肾上腺皮质功能不足症状，如肌肉无力、低血糖、血压下降等。突然停药还有可能使原有疾病复发或加剧，故必须逐渐减量，缓慢停药。 2皮质激素有促使蛋白质分解的作用，抑制肉芽组织的形成，因此能阻碍创口、溃疡的愈合。患角膜溃疡、胃或十二指肠溃疡病儿，应用这类药物会加重病情，引起出血或穿孔。 3由于皮质激素促使蛋白质的分解增加，合成减少， 产生负氮平衡，导致肌肉萎缩，小儿生长受到影响。同时，皮质激素还有抗维生索 D 作用，钙的吸收也受影响，引起小儿骨质疏松。因此，在服用皮质激素药物的同时，需补充维生索 D 和钙盐，多吃些高蛋白质的食物。 4长期使用该药，会引起糖、蛋白质、脂肪代谢紊

15、乱，可能有不良反应，如肥胖症、声音变粗、多毛、无力、浮肿、高血压、糖尿病、精神兴奋、失眠等，因此，这类药应谨慎使用，更要避免长期服用。 六、补血药 铁是机体必需的元素，是血红蛋白、细胞色素及组织酶的组合成分。人体一旦缺少铁元素就会引起贫血，其他如慢性出血、营养不良、患钩虫病或慢性胃肠道疾病也易引起缺铁性贫血。治疗贫血的常用铁剂有硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、葡萄糖酸亚铁、富马酸亚铁等。服用铁剂应注意以下几点： 1铁化合物必需在消化道转变成亚铁盐后，才能被吸收。胃液中的胃酸和还原性物质如维生素 c等，可使铁盐还原成亚铁盐，促进其吸收。同时铁盐易与磷酸盐、碳酸盐、鞣酸或四环素结合成不溶性化合物，影响对铁的

16、吸收。因此，口服铁剂时最好同时服用稀盐酸或维生素 c，平时食物应注意低磷低钙，不饮加有茶叶的开水或含鞣酸的食物。 2铁盐对胃、肠有刺激性，可引起腹痛、便秘或胃部不适等，故开始服用时剂量宜小，逐步增加并在饭后服用。 3幼儿缺铁性贫血除服用铁剂外，还可同时服用少量的铜剂。例如，0 5 硫酸铜溶液，每公斤体重每日 l 毫克有利促进造血。 七、中药冲剂 冲剂是以药物的细粉或提取物与适宜的辅料制成，放入开水后，成为可溶性或混悬性溶液。 常用冲剂如感冒退热冲剂、板兰根冲剂、哮喘冲剂，鱼腥草冲剂、止泻冲剂等。市场上出售的人参麦乳精、菊花晶、杏仁精等，也是属冲剂一类。由于各种冲剂所含的成分不同，服用时也应有所

17、区别。1含挥发性成分的冲剂，高温易使药物分解或散失，故宜用温开水冲服为好，如含有金银花、鱼腥草、人参成分的冲剂等。 2冲剂大都是可溶性药物组成，再加入矫味剂和赋形剂如糖、糊精或少量淀粉等原料，故以开水溶化为宜，使其成为糖浆供服用。以中药为原料的冲剂，如哮喘冲剂、感冒退热冲剂，宜用热开水冲溶，待冷后服用。 八、驱虫药 常用驱肠虫药物有驱蛔灵糖浆以及左旋米唑、抗虫灵、扑蛲灵、灭绦灵等片剂。这些药物主要用于钩虫、蛔虫、蛲虫和绦虫等寄生虫病。药物使寄生虫的虫体产生收缩、痉挛以至麻痹，失去了活动能力，不能附着于肠壁上。最后因肠的蠕动，使其在排便或泻药的作用下被排出体外。根据这一道理，服药时应注意： 1.

18、一般宜空腹或半空腹时服药，以利于药物与虫体接触。 2服药前 12 天或服药当天饮食宜清淡，尽可能少食高脂肪性的食物和其他药物，防止促进对驱虫药物的吸收而增加副作用。 3服用驱虫药一般不需加服泻药，但儿童有便秘史，适量加服泻药疗效更好。如服用驱绦虫药氯硝柳胺，则在服药后 2 小时还应加服硫酸镁导泻，以排除残余的部分，减少其在肠道内吸收，同时也有利绦虫排出体外。 种消炎止痛药要慎用专题栏目： 健康维权你我有份 关注食品药品消费维权美 FDA 声明芬必得等止痛药存在心血管风险南方网讯 4 月 7 日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布所有消炎止痛药的最新用药指导，就如何使用消炎止痛药发表了声明。声

19、明指出所有的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。此次被列出的药共 21 种，其中包括人们最常使用的芬必得、扶他林、消炎痛、西乐葆等。FDA已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入黑框警示。昨天（11 日）上午，广东省不良反应监测中心主任邓剑雄接受本报采访时表示，已经注意到美 FDA 发布的报告，这次主要是对非甾体类的消炎药的风险警告，这种警告在美国 FDA 是相当多的，这次包括处方药和非处方药都加警告。主要是提醒患者注意。他说，中心到目前为止还没有收到这方面比较特别的报告。上图：2005 年 4 月 7 日，美国医药制造巨头辉瑞有限公司将该公司销售正旺的镇痛类药物 Bextra（中文名“伐地考昔”

20、）撤下货架。芬必得等药在药店畅销记者从广州老百姓、海王星辰、金康等多家药店了解到，由于疗效明显，芬必得、扶他林均为同类产品的畅销药。正在金康药店购买芬必得的林先生对记者说，“我每次头痛都服用芬必得，一个小时就好，灵得很。”该药店的营业员也告诉记者，不少消费者在牙疼、痛经等情况下也都喜欢购买芬必得。而由于扶他林治疗肌肉关节痛效果不错，许多人将此作为外出游玩小药箱中的必备药。对于这些止痛药所导致潜在心血管和消化道出血不良反应，记者调查发现，几乎所有购买该药品的消费者均表示不了解。不过，当记者告诉其服用这类药品有上述不良反应时，大多数购买者都表示出不同程度的担心。一些经常服用这些药品的消费者询问：这

21、一警示是否就意味着引发心血管疾病的几率很大，这些药是否还能再用？专家：警示禁用对此，药学专家们表示，消费者不敢继续使用这类药品的担心大可不必。全国风湿协会主任委员张奉春教授更明确表示，芬必得、扶他林等药可以继续使用。广州市第一人民医院风湿免疫科主任医师蔡小燕表示，由于美国 FDA 对药品不良反应的监管非常严格，一般在药品说明书上会将在临床试验中所遇到的哪怕只出现过一例的不良反应标出来，因此，消费者往往会看到在进口药品说明书上写有一大串的不良反应提醒，但这并不代表服用该药后，就一定会产生此类问题。此次美国 FDA 发布警示也只是表示在服用这 21 种消炎止痛药的人中，有人出现了心血管疾病；但这并

22、不说明凡是服用这些药，就一定会患心血管疾病。事实上，现在 FDA 所提及的一些新药副作用比过去传统止痛药的副作用还小。她同时提醒，现在不少消费者喜欢随意买药服用，这种做法风险很大。一般的关节痛或头痛等往往并非单纯性疼痛，往往是由于其他疾病引起，这就需要医生诊断后，在医生的严格指导下用药。自己随意用药往往会延误病情，并且增加药物不良反应的风险。她强调，消费者在用药时一定要避免两种错误倾向，一种是一听到有副作用就不敢用药；另一种是自己随便到药店乱买药，头痛医头，脚痛医脚。万络撤市引发多米诺效应美 FDA 对消炎止痛药心血管安全性的关注，起源于去年 9 月 COX-2 抑制剂（新型消炎止痛药）万络的

23、撤市。去年 12 月，西乐葆在长期的癌症预防研究中也看到了心血管风险，尽管该研究中的患者是长期（平均 33 个月）大剂量连续服用后引起的。当时争论得最多的是，心血管问题是不是 COX-2 抑制剂独有的问题？其他传统消炎止痛药是否也有心血管风险？风波冲击之下，一些患者用药回归到传统消炎止痛药，尽管这些药物具有已知的胃肠道损伤危险，也没有做过大型的研究证明具有心血管安全性。FDA 于 2 月 16 到 18 日举行了专家公开听证会，结果专家委员会以 31：1 投票支持西乐葆可以继续使用，同时专家一致认为心血管风险可能是包括 COX-2 抑制剂在内所有消炎止痛药的问题。在接下来的两个月里，FDA 对所有数据进行了回顾和分析，以确保发表声明的客观公正。21 种消炎止痛药名录1、塞来昔布（西乐葆）2、Valdecoxib3、罗非昔布（万络，已回收）4、双氯芬酸（扶他林）5、二氟尼柳6、依托度酸（罗丁）7、非诺洛芬8、氟比洛芬9、布洛芬（芬必得）10、吲哚美辛（消炎痛）11、酮基布洛芬（欧露雅）12、酮咯酸13、甲芬那酸14、美洛昔康（莫比可）15、萘丁美酮（瑞力芬）16、萘普生17、恶哌拉嗪18、吡罗昔康（费啶）19、双水杨酯20、舒林酸（奇诺力）21、托美丁