雅施达治疗机制、竞品简介.doc

1、血压：指血管内的血液对于单位面积血管壁的侧压力，即压强。通常所说的血压是指动脉 血压。当血管扩张时，血压下降；血管收缩时，血压升高。 高血压：是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高。 中国高血压分级标准： 类 别 收 缩 压 （ mmHg ） 舒 张 压 （ mmHg ） 理 想 血 压 120 80 正 常 血 压 120 129 80 84 正 常 高 值 130 139 85 89 高 血 压 140 90 1级 高 血 压 （ “轻 度 ”） 140 159 90 99 2级 高 血 压 （ “中 度 ”） 160 179 100 109 3级 高 血 压 （ “重 度 ”） 18

2、0 110 单 纯 收 缩 期 高 血 压 140 90 高血压形成原理 1、心脏泵血能力加强（如心脏收缩力增加等） ，使每秒钟泵出血液增加。 2、大动脉失去正常弹性，变得僵硬，当心脏泵出血液时，不能有效扩张，因此，每次心搏 泵出的血流通过比正常狭小的空间，导致压力升高。这就是高血压多发生在动脉粥样硬化 导致动脉壁增厚和变得僵硬的老年人的原因。 2、由于神经和血液中激素的刺激，全身小动脉可暂时性收缩同样也引起血压的增高。 4、可能导致血压升高的第三个因素是循环中液体容量增加。这常见于肾脏疾病时，肾脏不 能充分从体内排出钠盐和水分，体内血容量增加，导致血压增高。 临床病因：肥胖，血栓，老年性管道

3、硬化及疾病性硬化，疾病性毛细血管堵塞和外伤性毛 细血管堵塞，机体病变性，心脏方面的先天及后天的缺失，脑血管疾病，血液干涸造成的 高压。 临床表现：头疼、晕眩、耳鸣、心悸气短、失眠 并发症 冠心病：高血压致使血液冲击血管内膜，导致管壁增厚、管腔变细。管壁内膜受损后易为 胆 固 醇 、脂质沉积，加重动脉粥样斑块的形成。因此，高血压是动脉粥样硬化的危险因子。 脑 血 管 病 :包含脑溢血、脑血栓、脑 梗 塞 、短暂性脑缺血发作。高血压患者血压越高，中 风的发生率也就越高。 高 血 压 心 脏 病 :高血压心脏病是高血压长期得不到控制的一个必然趋势，最后或者可能会 因心脏肥大、心 律 失 常 、心力衰

4、竭而影响生命安全。 高 血 压 脑 病 :主要发生在重症高血压患者中。由于过高的血压超过了脑血流的自动调节范 围，脑组织因血流灌注过多而引起脑水肿。临床上以脑病的症状和体征为特点，表现为弥 漫性严重头痛、呕吐、意识障碍、精神错乱，严重的甚至会昏迷和抽搐。 慢 性 肾 功 能 衰 竭 :高血压的中、后期，肾小动脉发生硬化，肾血流量减少，肾浓缩小便的 能力降低，此时会出现多尿和夜尿增多现象。急骤发展的高血压可引起广泛的肾小动脉弥 慢性病变，导致恶性肾小动脉硬化，从而迅速发展成为尿毒症。 高 血 压 危 象 :高 血 压 危 象 在高血压早期和晚期均可发生，紧张、疲劳、寒冷、突然停服降 压药等诱因会

5、导致小动脉发生强烈痉挛，导致血压急剧上升。高血压危象发生时，会出现 头痛、烦躁、眩 晕 、恶心、呕吐、心 悸 、气急以及视 力 模糊等严重的症状。 高血压危险分层标准： 血 压 （ mmHg）危 险 因 素 及 病 史 140 159/90 99 160 179/100 109 180 /110 无 其 他 危 险 因 素 低 危 中 危 高 危 1 2个 危 险 因 素 中 危 中 危 极 高 危 3个 以 上 危 险 因 素 高 危 高 危 极 高 危 有 并 发 症 极 高 危 极 高 危 极 高 危 治疗目的与原则 原发性高血压目前尚无根治方法，但大规模临床试验证明收缩压下降1020m

6、mHg 或舒 张压下降56mmHg，35年内脑卒中、心脑血管病死亡率与冠心病事件分别减少 38、20与16，心力衰竭减少50以上，奠定了降压治疗的临床地位。降压治疗的最 终目的是减少高血压患者心、脑血管病的发生率和死亡率。 常用降压药物 1利尿剂，噻嗪类：吲哒帕胺、氯噻酮；袢利尿剂：速尿；保钾利尿剂：螺内酯，氨苯蝶啶 2受体阻滞剂：普萘洛尔（心得安） ，美托洛尔（倍他乐克） 3钙离子拮抗剂：氨氯地平（络活喜） ，硝苯地平（拜心同） 4血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利（开博通） ，福辛普利（蒙诺） ，贝那普利（洛汀新） 5血管紧张素受体阻滞剂：氯沙坦（科素亚） ，缬沙坦（代文） ，依贝沙坦（安博

7、维） ACEI 药理作用 、阻止ng的生成及其作用：ACE 抑制药阻止ng的生成，从而取消ng收缩血 管、刺激醛固酮释放、增加血容量、升高血压与促心血管肥大增生等作用，有利于高血压、 心力衰竭与心血管重构的防治。 2、保存缓激肽的活性：舒张血管、降低血压、抗血小板聚集与抗心血管细胞肥大增生重构。 、保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用。 、抗心肌缺血与心肌保护作用。 5、阻止心血管病理性的重构：ACE 抑制药能防止心肌肥大与血管重构，该作用与其降压 作用无关，因在高血压合并心肌肥大的病人，用小剂量的雷米普利，血压无明显降低，但 左室肥大明显缩小。 CCB 特点： 局限： 市场份额最大 易发生水

8、肿，头痛等副作用 医生认为降压作用强,具有抗心绞痛作用 能引起交感兴奋，导致心跳加 快 可安全与其他类别降压药物联合使用 心力衰竭患者慎用 肾功能不全的患者无需调整剂量 适用于老年高血压患者 产品名 生产厂家 化学名 包装以及价格 每片价格 主要临床试验 络活喜 辉瑞 氨氯地平 5mg*7 42.3 元 6 ASCOT;ALLHAT 波依定 阿斯利康 非洛地平 5mg*10 46.4 元 4.6 HOT 拜新同 德国拜耳 硝苯地平控释片 30mg*7 39.8 元 5.7 ACTION；INSIGHT； ACEI 特点： 局限： 多指南推荐，适用最广泛 医生认为降压效果不如 CCB、利尿剂，多

9、联合用 药 心肌梗死后、心力衰竭首选； 有干咳的副作用，部分患者依从性不高 稳定性心绞痛优选 用药前后需监测肾功能 医生临床应用经验较多 价格较 ARB 便宜 药名 成分 厂家 包装 剂量 每片价格 特点 开博通 卡托普利 施贵宝 12.5mg*2 0 25mg,50mg /bid-tid 1.7 第一代；80 年代上市，每日 23 次服用，副反应明显，治 疗心衰剂量调整复杂。 悦宁定 依那普利 默沙东 5mg*10 10mg*10 10mg,20mg/qd 3.7 每日 2 次服用;治疗心衰剂量调 整复杂；T/P 值低，24 小时降压 效果不佳 瑞泰 雷米普利 赛诺菲 5mg*7 5mg,1

10、0mg/ qd 6.9 T/P 比值 5060，24 小时降 压效果差；价格较贵。 雅施达 培哚普利 雅施达 4mg*10 4mg*30 4mg/qd 4.3 证据多；有冠心病适应症；24 小时降压效果好；首剂低血压率 最低 蒙诺 福辛普利 施贵宝 10mg*14 10mg/qd 3.8 肝肾双通道排泄；肾功能受损时 也应调整剂量 洛丁新 贝那普利 诺华 10mg*14 5mg*14 10mg/qd 4.1 医生多用于高血压；T/P 值低， 24 小时降压效果不佳 ARB 特点： 局限： 与 ACEI 作用机制相似，作用于 RAAS 系统的受体水平 医生认为降压效果较 CCB 弱 ARB 只作

11、为不能耐受 ACEI 咳嗽时的“ 替补”药物 证据有限 医生认可适用于糖尿病、肾病的高血压患者 价格较贵 干咳发生率低，医生认为患者依从性高 产品名 生产厂家 化学名 包装价格 每片价格 科素亚 默沙东 氯沙坦 50/100mg*7 52/67 元 7.4 元 代文 诺华 缬沙坦 80/160mg*7 49 元 7 元 安博维 赛诺菲 厄贝沙坦 150mg*7 40 元 5.7 元 美卡素 勃林格 替米沙坦 80mg*7 49 元 7 元 -受体阻滞剂 特点： 局限： 指南推荐心力衰竭，心梗以及心绞痛的基础用药 增加气道阻力，可诱发哮喘 适用于心律过快的高血压患者 对糖、脂代谢有不良影响；增加

12、新发糖尿病发 生 价格便宜 2007 欧洲指南不推荐与利尿剂联合使用 英国指南不推荐作为高血压一线用药 产品名 化学名 生产厂家 包装/价格 每片价格 倍他乐克 美托洛尔 阿斯利康 25mg*2050mg*20 0.5 元 康忻 比索洛尔 默克 5mg*10 38.9 元 3.89 元 达利全 卡维地络 罗氏 6.25mg*10 53.9 元 5.39 元 博苏 比索洛尔 北京四环 5mg*24 25.9 元 1.1 元 利尿剂 特点： 局限： 国际公认的高血压一线用药，可与其他降压药物联合应用 易引起低钾血症等不良反应 降低收缩压效果好,适用于老年高血压患者 对血脂、血糖代谢有不良影 响 难

13、治性高血压的必用药物 价格便宜 复方制剂 特点：指南推荐“固定复方制剂既有不同作用机制药物对降压的协同作用,同时也使剂量依 赖性不良反应最小化”；降压效果强；依从性好 局限：不易调整剂量；发生副作用时不易调整用药 产品名 生产厂家 复方组成及包装 每片价格 海捷亚 默沙东 氯沙坦钾 50 mg+氢氯噻嗪 12.5 mg*7 7.73 安博诺 赛诺菲 厄贝沙坦 150 mg +氢氯噻嗪 12.5 mg*7 6.31 复代文 诺华 缬沙坦 80mg+ 氢氯噻嗪 12.5 mg*7 8.43 百普乐 施维雅 培哚普利 4mg+钠催离 1.25mg*20 5.5 直接竞争产品 洛汀新 特点: 局限：

14、医生认可的 ACEI 循证医学证据少，局限在肾科 厂家宣传是组织亲和力最高的 ACEI 降压谷/峰值低，降压效果不能持续 24 小时 除心内科外,肾科占有率高 蒙诺 特点：肝、肾双通道代偿排泄，对肾功能不全患者安全性好；厂家宣传是高血压合并冠心 病，慢性心力衰竭之基础用药；除心内科外，内分泌科占有率高 局限：循证医学证据少；组织亲和力低；降压 T/P 值 65%，24 小时降压效果不如雅施达； 不是刻痕片。 雅施达针对其他 ACEI 策略 策略:通过强化雅施达产品特点和利益区分其他 ACEI 1、雅施达是循证医学证据最充分的 ACEI 惟一被 FDA 和 EMEA 批准的具有冠心病适应症的 A

15、CEI 在六种心血管疾病患者中都有大型终点研究,且结果高度一致;多于其他 ACEI 2、雅施达拥有最高降压 T/P 值（FDA 认证 75%-100%） ， 24 小时降压效果最好 3、保护血管内皮功能，逆转血管重构；有效降低中心动脉压 4、雅施达是大包装，刻痕片，患者购买方便，医生调整剂量方便 此外，雅施达还拥有多项优势，它可有效降低中心动脉压，从而显著减少心血管事件； 雅施达经多个大型循证医学研究证实，因咳嗽而导致患者停药的发生率最低，保证了患者 治疗的高依从性和低停药率；雅施达的首剂低血压的发生率低，保证了老年患者及合并冠 心病或心功能不全患者的用药安全性；雅施达为刻痕片，可掰开服用，方便医生和患者调 整剂量。 雅施达针对 ARB 的对策 1、多个研究证明 ARB 心、脑血管保护作用未超越 ACEI。 2、权威指南推荐，ACEI 作为心血管疾病患者首选， ARB 应作为患者不能耐受 ACEI 咳嗽 时的“替补”药物。 3、雅施达是循证医学证据最充分的 ACEI 雅施达针对 CCB 的对策 1、权威指南推荐，ACEI 联合 CCB 降压方案是优化降压方案 2、ASCOT 研究证实了雅施达联合氨氯地平是优化的降压方案 3、医生处方氨氯地平时联合雅施达可获得更佳的疗效