薬学概论.ppt

1、1,宅配便,高大連携大学出前講座長崎北高校 2012/10/11長崎大学 薬学部 教授西田孝洋,今回大学内容,宅配便新開発、適切時間必要量、効欲場所正確送届運搬（、）、注目、宅配便例。一般的、形（錠剤、剤）化学構造変、実現。今回大学、歴史開発方法説明始、手法遺伝子治療分解説。、薬学部学際必要高校科目分野薬学部紹介思。,2,3,薬探索方法例,（鎮痛薬）（抗生物質）（免疫抑制薬）,伝統薬,偶然産物,大規模,植物、動物,一攫千金！,失敗発見,土壌,当選確率宝1等：医薬品：,約1万分1,約1千万分1,4,皮見！,日本楊枝（）使、楊枝名枝。,東洋：枝噛歯痛静西洋：葉樹皮飲、腹痛頭痛治,5,薬過程,化学合

2、成天然物薬理作用,候補物質,薬候補物質,薬（医薬品）,動物実験臨床試験承認申請,市販後調査医療現場適正使用,1018年,（分）,6,薬開発費用,薬、研究開発高,約350億円,売上高対研究開発費割合,薬,自動車,電化製品,4.5 %,6.2 %,14 %,全産業平均： 2.7 %,東京：350億円,7,非臨床（動物）臨床試験,非臨床試験,薬効薬理,安全性毒性,薬物動態,臨床試験,患者, 吸収、分解,8,非臨床試験用実験動物,犬,医薬品動物犠牲無世出！,9,医薬品剤形開発歴史,化学合成,生体利用,10,解析計画,設計図8万遺伝子、形成約30億対DNA塩基。解読、DNA配列及一一役割明壮大解析計画。

3、解析、遺伝子疾患原因追究治療法開発応用。,11,時代新医療,遺伝子治療,根本治療期待,遺伝子診断,適切薬物治療、疾患予防,病因遺伝子解明,新規,遺伝子治療,遺伝子情報基新新薬開発,特定病気体質研究,遺伝子情報解明,効果的副作用少薬物治療,12,医療,手入既製服手軽便利、体格合。効果“出来合治療”、副作用深刻。、身丈合注文服、患者体質病状適開発、投与医療医療呼。遺伝子病気原因、個人効目違可能性出、急速注目集始。,13,新薬開発成功率,医薬品開発障壁（薬物体内動態）：副作用相互作用、分解速、吸収悪,：約32万化合物,医薬品：53個,0.017 %,14,薬効果発揮、最適濃度範囲,無効,治療域,薬濃

4、度,時間,毒性,取返事態起！,15,薬宅配便,長崎新聞2004.1.29, 薬剤学研究室HP詳細情報,16,様備薬宅配便,注射薬,作用部位,薬宅配便DDS号,吸収,速効,他部位,飲薬,貼薬,安定,徐放,時間,適量,化学修飾剤形修飾投与経路手法,17,（化学修飾薬）,活性、体内変化受生物活性薬物生成分子設計化合物(prodrug)。,修飾要点,吸収性,溶解性,安定性,指向性,18,薬効発現,吸収,修飾,親薬物復元,： 親薬物,： 修飾基,薬効,： ,脂溶性,19,代表例,（A）,最近新薬多,胃腸障害防止,吸収性向上、代謝分解抑制,酸,B1,20,剤形修飾：体内週間分解,徐放性製剤 ,前立腺治療薬

5、,週間,21,例：緩和貢献製剤,http:/ 医療,24,隔離灌流治療,25,血管内治療,26,肝臓表面吸収利用新規投与形態開発,薬物吸収解明局所能評価臨床応用吸収制御他臓器応用、遺伝子,27,Schematic diagram of liver surface application in rat,Diffusion cell,Area: 0.64 cm2I.D.: 9 mm,Sampling Plasma Bile Urine Liver Diffusion cell,Model compounds Phenolsulfonphthalein (PSP) Bromphenol blue (

6、BPB) Bromosulfonphthalein (BSP) FITC-dextrans (FD-4, FD-10, FD-40, FD-70),Rat,Liver,A cylindrical diffusion cell was attached to the liver surface (left lateral lobe) of male Wistar rats (250-310 g) with the biocompatible glue Aron Alpha. Compounds (0.1 ml) were added into the diffusion cell.,Nishid

7、a et al, J. Pharm. Pharmacol, 46, 867, 1994,28,Liver concentration of PSP at 30 min after application to liver surface (LSA) or i.v. administration in rats,*p 0.01, *p 0.001, vs. site 3p 0.001, vs. site 2,LSA 30 min,i.v. 30 min,Concentration (g/g liver), *,*,：Site 1：Site 2：Site 3,Nishida et al,Pharm

8、. Res., 22, 1331, 2005,Site 2,Site 3,Site 1,Site 1: 投与部位（拡散直下）Site 2: 投与部位以外外側左葉Site 3: 非投与葉,FD-70実体蛍光顕微鏡観察（拡散内投与、2 hr後）,29,Liver concentration of 5-FU after LSA in rats bearing Walker 256 carcinoma,Concentration (g/g liver),Time (min),Nishida et al,Pharm. Res., 22, 1331, 2005,30,Application to gene

9、 delivery,現在検討項目（麓 准教授）移行発現、型,Kawakami et al, BBRC, 294, 46, 2002,Hirayama et al, Pharm. Res., 20, 328, 2003,実体蛍光顕微鏡観察,31,薬学部特徴 （利点）,効（研究、就職）,薬剤師国家資格取得,新薬開発（創薬）,様研究分野,32,化学合成,物質名？,原物質合成？,33,定量分析,分光法：物質発色定量,光波,毎日新聞HP,34,安定性,反応速度反応物質濃度比例, A =？,35,作用,生成阻害,体中作、極微量作用物質,36,Aspirin from Wikipedia,Aspirin,

10、or acetylsalicylic acid is a salicylate drug, often used as an analgesic to relieve minor aches and pains, as an antipyretic to reduce fever, and as an anti-inflammatory medication. It also has an antiplatelet or anti-clotting effect and is used in long-term, low doses to prevent heart attacks, stro

11、kes and blood clot formation in people at high risk for developing blood clots. It has also been established that low doses of aspirin may be given immediately after a heart attack to reduce the risk of another heart attack or of the death of cardiac tissue.,Physical data Density 1.40 g/cm Melt. poi

12、nt 135 CBoiling point 140 C Solubility in water 10 mg/mL,Pharmacokinetic data BioavailabilityRapid complete absorption Protein binding 99.6% Metabolism Hepatic Half life 3.13.2hrsExcretion Renal,37,卒業後進路：薬学幅広職業分野,創薬製薬,研究教育機関,薬作出（創薬）,薬学教育基礎研究,化学食品,医療薬事行政,国民福祉貢献,病院地域社会薬剤師,他専門分野,薬責任者（育薬）,薬学幅広知識経験生,18 %

13、,70 %,長崎県庁,38,創薬4年制6年制役割,化学合成天然物薬理作用,候補物質,薬候補物質,薬（医薬品）,動物実験臨床試験承認申請,市販後調査医療現場適正使用,年制,年制,39,長崎大学 薬学部特徴,地元（OBOG）国立大学法人（学費）, （7月中旬）,6年制4+2年制新（特実務実習）移行,歴史古（120年）近代医学発祥地教育研究充実医歯薬学総合大学院,出島,学食安,40,長崎大学薬学部 研究室,創薬（4年制）,臨床 （6年制）,臨床薬学系薬物治療学医療情報解析学薬剤学病院薬学,医学系協力講座治療薬剤学臨床病態薬学感染症予防治療学,化学系薬品製造化学医薬品合成化学薬化学天然物化学薬用植物園薬品構造解析学,物理分析系薬品分析化学機能性分子化学衛生化学,生物系細胞制御学 感染分子薬学分子薬理学 薬品生物工学,基礎系充実（理工農）,医歯薬連携（教育研究）,長崎大学病院,他内科実習,41,早期体験：医療現場、企業研究所,6年制1年次病院薬局早期体験写真：長崎大学病院薬剤部,4年制1年次写真：長崎県環境保健研究,3年次後期研究室配属： 研究遂行力英語力,42,薬剤学研究室HPhttp:/www.ph.nagasaki-u.ac.jp/lab/dds/index-j.html,長崎大学薬学部HPhttp:/www.ph.nagasaki-u.ac.jp/,