地佐辛注射液说明书.doc

1、地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-5R-(5,11,13S*)-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过59ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；

2、当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚2060分钟。毒理研究生殖毒性 大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为1090分钟，平均血药浓度为19ng/ml(1038ng/ml)。5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.27.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.720.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.77.2L/hr/kg)。剂量超过10mg时

3、，呈非线性代谢。静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加3050%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。【用法与用量】肌注：推荐成人单剂量为520mg，但临床研究

4、中的初剂量为10mg。应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔36小时给药一次，最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。静注：初剂量为5mg，以后2.510mg/24小时。【不良反应】国外临床研究中发生不良反应为：1恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为39%。2头晕发生率在13%。3出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、

5、红斑、等发生率1%。未明确因果关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。国内临床研究中发生不良反应为：单次用药组：轻度恶心发生率为1.4%。一周用药组：轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。【禁忌症】对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。【注意事项】1本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。2本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。3本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。4对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用

6、，要尤为注意。5本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。6本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。7胆囊手术者慎用本品。8使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器。9阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生添加作用。因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。10.本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害，不在医疗环境控制下，酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。11.本品溶液变色或有沉淀则停止使用。12.地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡，

7、在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者认为地佐辛为麻醉品，但在药物的进展中，未发现临床滥用的迹象。地佐辛是混合的阿片激动-拮抗剂，比吗啡、度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾向低。但所有这类药物对某些人均有滥用倾向，尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者。在动物试验中，地佐辛诱导身体依赖的能力有限，在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。【孕妇及哺乳期妇女用药】1妊娠期注射本品的安全性未被确定，仅在权衡利弊后，对胎儿有利的情况下方可使用。2在分娩过程中使用本品的安全性未知，认为对母婴均必要时才使用本品。3未确定本品是否通过乳汁排泄，因此哺乳期妇女不推荐使用本品。【儿童用药】18岁以下患者用药的安全性和有效性

8、尚未确定。【老年患者用药】与所有强效、混合的阿片类激动-拮抗镇痛剂相似，本品有可能产生显著的呼吸抑制、减少供氧量，也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄。虽然临床研究尚不充分，但老年人使用本类药物应减少最初剂量，随后剂量个体化。【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】本品在临床试验中未发生药物过量事件，根据临床前药理研究，用药过量将产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者，最大无毒性剂量为30mg/70kg。治疗：怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗，并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施，如：氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸。【规格】1ml：5mg【贮藏】遮光、密闭保

9、存【包装】安瓿瓶装。【有效期】暂定24个月 如何购买第一步：注册会员，搜索产品第二步：浏览确定产品，货比三家，可以选择最低价购买。确定产品通用名、生产厂家、规格、剂型、包装、单位、数量（如是整件购买填写几件；如是拆零批发购买在下框填写数量）。第三步：登录会员，进入购物车：填写详细收货地址和姓名，否则，您不能按时收到货。第四步：确认订单选择付款方式，付款成功，记住订单号。买家等待收货。第五步：进入个人会员后台，时刻关注订单状态，与卖家保持沟通。买家须知：1：浏览产品，确认订单。2：确认货款到帐（网上支付及时到账，银行转账和邮局汇款要三个工作日到账）。3：卖家一天时间备货。4：卖家发货，买家约3-

10、5天收到货（水剂、糖浆、口服液、洗液等液体不能走航空，货物送达时间相对要晚一点）。5：买家收货确认。网站对买家的说明：1、海量信息，货比三家。瞬时之间就可以将同类产品进行全面的浏览。2、方便快捷价格低廉，中国最大的药品数据库，规模大种类全，送货上门。因省去中间环节，其运营成本大大降低，还有，网站的药品比价销售系统，卖家比价销售，这促使药品价格卖的更低，这就是为什么同样产品网上卖得更便宜的原因。3、专业的搜索引擎，方便快捷。只要几秒钟您需要的商品就会展示在您的面前，省时省力又方便。这样快捷的速度很大程度上要归功于计算机技术和搜索技术的发展。可以在家“逛商店”，订货不受时间和地点的限制4、品质保证

11、：我们是国家药监局批准的专业的网上销售药品的网站，我们对卖家的所有药品在销售之前进行严格审查，并要求卖家对出售药品的批准文号、批号、小号等信息详细记录，确保药品的质量。5、货款保证：我们是国家药监局批准的第三方药品交易平台，如果您的货款因交易而造成的损失，我们将全额赔付！我们是先款后货的销售形式，暂不支持货到付款。货款绝对安全有保证。6、退款申明：如要退款您应在24小时内提出，否则，订单已进入备货和发货阶段，此时如要退款您应承担卖家的一些损失 7、退货要求：药品和食品一样，国家规定原则上不允许退货，但是，有以下情况的可以退货：过了有效期的药品；可以证明是假药的；和订单上的产地、剂型、规格等信息

12、不一样的；国家规定要召回的药品。8、价格变化和缺货 药品的价格等信息都在快易捷网站上显示。这类信息将随时更改且不发任何通知，是卖家竞价销售，销售价可能随时变化。送货费将另外结算，费用已在订单上显示。确认订单后，由于卖家而引起的价格变化，或发生缺货，您有权取消您的订单9、买家投诉：您在购买中如遇有困难和麻烦，我们在此向您表示歉意，您可以把您的意见反馈给我们，我们将认真对待及时处理，同时也欢迎您提宝贵意见。该企业（卖家）是经过快易捷药品交易网审核部通过的企业，提供的企业收款账户是经过快易捷药品交易网审核过的，请买家企业放心付款购买，快易捷将监督买家交易的顺利进行。快易捷认证账户：支付宝 王超 收款 邮政银行 王超 合肥高新技术产业开发区邮政储蓄所卡号：6221503610005545912 工行 王超 中国工商银行合肥高新技术产业开发区支行 6222021302012286919 建行 王超 建设银行合肥绩溪路储蓄所 6227001632040094486 农行 王超 中国农业银行安徽省分行清算中心 6228480661062725410中行 王超 中国银行合肥高新区支行 6013821500005449346