主要内容,第一节概述第二节外消旋体拆分第三节利用前手性原料制备手性药物第四节利用手性源制备手性药物,第一节概述,（一）、手性药物1、手性和手性药物手性：物体与镜像不能重叠的特征。构型标记法：R/S标记和D/L标记手性药物：以单一立体异构体存在并注册为药物。,一、手性药物与生物活性,由于手性药物具有副作用少、使用剂量低和疗效以上高等特点，颇受市场欢迎，销量迅速增长。研究与开发手性药物是当今药物化学的发展趋势，随着合理药物设计思想的日益深入，化合物结构趋于复杂，手性药物出现的可能性越来越大；另一方面用单一异构体代替临床应用的混旋体药物，实现手性转换，也是开发新药的途径之一。,例一：L-多巴（L-Dopa，4-1）,例二：对头孢氨苄（Cefalexin，4-3）,从药效学角度看，药物与靶分子之间的作用，与药物分子手性识别及手性匹配能力相关，即手性药物的立体选择性。同样药物的吸收、分布、转化和排泄过程也都存在立体选择性。由于药效学和药代动力学性质的不同，组成混旋体药物的不同立体异构体可表现出不同的治疗作用与副作用。,沙利度胺（反应停，Thalidomide，4-5）,2.手性药物的地位与发展趋
