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细胞色素P450与药物代谢的关系3页.doc

细胞色素P450与药物代谢的关系 众所周知,药物的主要代谢场所是在肝脏内,药物在肝内所进行的生物转化过程,可分为两个阶段:1.氧化、还原和水解反应;2.结合作用。这两个阶段就是药物代谢通常所说的和相反应。一、药物在肝脏内的代谢反应相反应药物通过氧化、还原和水解反应使多数药物灭活的过程,称为相反应。多数药物的相反应在肝细胞的微粒体中进行。是由一组药酶 (又称混合功能氧化酶系)所催化的各种类型的氧化作用,使非极性脂溶性化合物(烃基及芳香基羟)产生带氧的极性基因(如羟基),从而增加其水溶性。相反应药物经过相反应后,往往要通过结合反应,分别与极性配体如葡萄糖醛酸、硫酸、甲基、乙酰基、巯基、谷胱甘肽、甘氨酸、谷酰胺等基因结合。这一过程成为相反应。通过结合作用,不仅遮盖了药物分子上某些功能基因,而且还可改变其理化性质,增加其水溶性,通过胆汁或尿液排出体外。二、药酶药物在肝脏内主要通过氧化、还原、水解和结合等反应进行代谢。在肝细胞微粒体内有1个氧化还原的酶系统,是由多种水解酶和结合酶组成。这个酶系统在生理情况下,可以促进生理活性物质的灭活和排泄,

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