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1、药物化学试题及参考答案(10 套)试卷 1：一、单项选择题 (共 15 题，每题 2 分，共 30 分) 。1.下列哪个属于 -内酰胺酶抑制剂? （ ）2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是： （ ）A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒3.吗啡的化学结构为： （ ）4.苯妥英属于： ( )A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是： （ ）A.1，4 二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1， 3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？

2、（ ）A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚7.复方新诺明是由： （ ）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于： （ ）A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同E.作用时间不同9.下列哪个是氯普卡因的结构式 ? （ ）10.氟尿嘧啶的化学名为： （ ）A.5-碘-1,3(2H,4H)- 嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5

3、-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是： （ ）A.雄甾-4-烯-3-酮-17- 醇 B.17-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16,17-二醇 D.19-去甲- 雄甾-4- 烯-3-酮-17-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17-醇 -苯甲酸酯12.在水溶液中，维生素 C 以何种形式最稳定？ （ ）A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式13.具有如下结构的是下列哪个药物? （ ）A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制

4、剂卡托普利的化学结构为： （ ）15.通常情况下，前药设计不用于 ： （ ）A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多选不得分，共 5 题，每题 2 分，共计 10 分） 。1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有： （ ）2. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性? （ ）A.延长苯环与氨基间的碳链 B.去掉苯环上的酚羟基 C.在 -碳上引入甲基 D.在氨基上以较大的烷基取代 E.成盐3.下列哪些与 Atropine 的

5、结构相符? ( )A.含有托烷(莨菪烷) 结构 B.含有吡咯烷结构 C.含有哌啶环结构 D.含有四氢吡咯烷结构 E.含有吡啶环结构4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有： （ ）A.多肽类抗生素 B.醌类抗生素 C.青霉素类抗生素 D.四环素类抗生素 E.氨基糖苷类抗生素5.具有 H1-受体拮抗作用的药物是： （ ）三、配伍选择题（共 20 题，每题 1 分，共 20 分） 。151.吗啡烃类镇痛药（ ） 2.吗啡喃类镇痛药（ ）3.苯吗喃类镇痛药（ ） 4.哌啶类镇痛药 （ ）.试卷 2：一、单项选择题 (共 15 题，每题 2 分，共 30 分) 。1、地西泮的化学结构式为： （ ）2、Peni

6、cillin G 在碱性条件下，生成： （ ）A 青霉胺 B.青霉二酸 C.青霉醛 D.青霉醛加青霉胺 E.青霉烯酸3、下列药物中，哪个不具有抗高血压的作用？ （ ）A.氯贝丁酯 B.甲基多巴 C.盐酸普萘洛尔 D.利血平 E.卡托普利4、莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强 ? （ ）A.6 位上有 羟基，6 ，7 位上无氧桥 B.6 位上无 羟基，6，7 位上无氧桥C.6 位上无 羟基，6，7 位上有氧桥D.6，7 位上无氧桥 E.6，7 位上有氧桥5、苯妥英钠的性质与下列哪条不符? （ ）A.易溶于水，几乎不溶于乙醚B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊 C.与吡啶硫酸铜试液

7、作用显蓝色 D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色 E.与二氯化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨试液6、维生素 C 与下列哪条叙述不符? （ ）A.含有两个手性碳原子 B.L（+）-苏阿糖型异构体的生物活性最强 C.结构中含有羧基，有酸性 D.有四种互变异构体 E.易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯7、睾丸素在 17 位增加一个甲基，其设计的主要考虑是： （ ）A.可以口服 B.增强雄激素作用 C.增强蛋白同化作用 D.增强脂溶性，有利吸收 E.降低雄激素作用8、用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想为： （ ）A.生物电子等排置换 B.立体位阻增大 C.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞

8、D.供电子效应 E.增加反应活性9.下列哪个是氯普卡因的结构式 ? （ ）10.氟尿嘧啶的化学名为： （ ）A.5-碘-1,3(2H,4H)- 嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮11、下列药物中不属于烷化剂的是： （ ）12、下列哪条叙述与氯霉素不符? （ ）A.构型为 1R，2R B.为 D（- ）-苏阿糖型异构体 C.具有重氮化偶合反应 D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应，生成的酰化物与 FeCl3 生成紫色 E.能引起再生障碍性贫血13

9、.具有如下结构的是下列哪个药物? （ ）A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为： （ ）15.通常情况下，前药设计不用于 ： （ ）A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多选不得分，共 5 题，每题 2 分，共计 10 分） 。1、下列药物中，含有两个以上手性中心的是： （ ）A.青霉素钠 B.氨苄西林 C.头孢氨苄 D.氯霉素 E.

10、甲烯土霉素2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用，可通过： （ ）A.在 C1（ 2）位引入双键 B.9-位引入氟原子 C.C16-位引入甲基 D.C10-位去甲基 E.C16-位引入甲基3、下列哪些与 Atropine 的结构相符? ( )A.含有托烷(莨菪烷) 结构 B.含有吡咯烷结构 C.含有哌啶环结构 D.含有四氢吡咯烷结构 E.含有吡啶环结构4、下列药物中属于临床一线抗结核药的有： （ ）A.利福平 B.异烟肼 C.链霉素 D.水杨酸钠 E.卡那霉素.A 型题：第 85 题 以下麻醉药物中含 1 个手性碳原子的药物是A.盐酸丁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸普鲁卡因E.丙泊酚第

11、86 题 以下对苯妥英钠描述不正确的是A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B.化学名为 5，5-二苯基-2 ，4- 咪唑烷二酮钠盐C.本品水溶液呈碱性反应D.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀E.性质稳定，并不易水解开环第 87 题 下列叙述中与吲哚美辛不符的是A.结构中含有对氯苯甲酰基B.结构中含有乙酸的部分C.结构中含有酰胺键D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质第 88 题 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E.还原反应第 89 题 以下与盐酸异丙肾上腺素的性

12、质不符的是A.化学名为 4-（2- 异丙氨基-1-羟基）乙基-1，2- 苯二酚盐酸盐B.用于周围循环不全时低血压状态的急救C.露置空气中，见光易氧化变色，色渐深D.分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体E.配制注射剂时不应使用金属容器第 90 题 卡托普利与下列叙述不符的是A.可抑制血管紧张素的生成B.结构中有脯氨酸结构C.可发生自动氧化生成二硫化合物D.有类似蒜的特臭E.结构中含有乙氧羰基第 91 题 下类药物中具有降血脂作用的是A.强心苷类B.钙通道阻滞剂C.磷酸二酯酶抑制剂D.羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂E.血管紧张素转化酶抑制剂第 92 题 下列与硫酸阿托品性质相符的是A.化

13、学性质稳定，不易水解B.临床上用作镇静药C.游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D.碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E.呈左旋光性第 93 题 下列叙述与组胺 h1 受体拮抗剂的构效关系不符的是A.在基本结构中 x 为-o- ，-nh-，-Ch2B.在基本结构中 r 与 r不处于同一平面上C.归纳的 h1 拮抗剂基本结构可分为六类D.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性E.在基本结构中 r，r 为芳香环，杂环或连接为三环的结构第 94 题 以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是A.苯海拉明B.乙胺嘧啶C.阿托品D.甲氧苄啶E.溴新斯的明第 95 题 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A.是腺

14、嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B.1 位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C.为广谱抗病毒药D.其作用机制为干扰病毒的 DnA 合成并掺入到病毒的 DnA 中E.用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等第 96 题 为提高青霉素类药物的稳定性，应将A.头孢菌素的 3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B.头孢菌素的 3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C.羧基与金属离子或有机碱成盐D.-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E.-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代第 97 题 头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是A.为第一个对头孢菌素 C 结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B.干燥固态下比较稳定，水溶液

15、也比较稳定C.侧链为 2-噻吩乙酰氨基D.体内代谢为 3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E.对耐青霉素的细菌有效第 98 题 环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强，剂量小B.体内代谢快C.抗瘤谱广D.注射给药E.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物第 99 题 以下为醋酸地塞米松不含的结构是A.含有 1， 4 两个双键B.含有 11，17，21-三个羟基C.含有 16-甲基D.含有 6，9- 二氟E.21-羟基形成醋酸酯第 100 题 用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是A.维生素 B6B.维生素 D3C.维生素 CD.维生素 B1E.维生素 B2B 型题：第 101 题 药物分

16、子中引入氨基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第 102 题 药物分子中引入羟基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第 103 题 药物分子中引入酰胺基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降

17、低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第 104 题 药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第 105 题 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与 DnA 作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有 10%的药物经 o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第 106 题 长期和大量服

18、用镇咳药可待因会产生成瘾性是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与 DnA 作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有 10%的药物经 o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第 107 题 黄曲霉 B1 的致癌机理是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与 DnA 作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有 10%的药物经 o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第 108 题 利多卡因中枢副作用的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产

19、生环氧化物，与 DnA 作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有 10%的药物经 o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第 109 题 在体内可迅速被酯酶分解为活性代谢物-酸的是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第 110 题 体内主要代谢途径为 n-脱乙基的药是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第 111 题 体内代谢主要途径为脱乙酰基，n-脱甲基和 o-脱甲基的是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第 112 题 利巴韦林临床用于治疗A.艾

20、滋病B.全身性带状疱疹C.艾滋病前期症状D.肺结核E.肝炎第 113 题 阿昔洛韦临床用于治疗A.艾滋病B.全身性带状疱疹C.艾滋病前期症状D.肺结核E.肝炎第 114 题 3 位是乙酰氧甲基，7 位侧链上含有 2-氨基 4-噻唑基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第 115 题 3 位上有氯取代，7 位上有 2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第 116 题 3 位为乙酰氧甲基，7 位上有 2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第 1

21、17 题 直接作用于 DnA，用于治疗脑瘤的药物是A.甲氨喋呤B.巯嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第 118 题 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是A.甲氨喋呤B.巯嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第 119 题 具有抑制 DnA 多聚酶及少量掺入 DnA 作用的药物为A.甲氨喋呤B.巯嘌呤医学教 育网 搜集整理C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第 120 题 醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第 121 题 米非司酮的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B

22、.17-位羟基， 氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第 122 题 雌二醇的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第 123 题 水溶液呈右旋光性，且显酸性的是A.维生素 B6B.维生素 CC.维生素 A1D.维生素 B2E.维生素 D3第 124 题 具有多烯结构，侧链上有四个双键，对紫外光不稳定的是A.维生素 B6B.维生素 CC.维生素 A1D.维生素 B2E.维生素 D3第 125 题 与 fECl3 作用呈红色，在制备注射液时

23、，不能用含铁盐的砂芯过滤的是A.维生素 B6B.维生素 CC.维生素 A1D.维生素 B2E.维生素 D3第 126 题 针对药物的羧基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第 127 题 针对药物的氨基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第 128 题 针对药物的羟基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第 129 题 生物活性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第 130 题 电性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第 131 题 疏水性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第 132 题 立体参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量x 型题：第 133 题 注射剂室温放置易吸收 Co2 而产生沉淀的药物是A.苯妥英钠B.地西泮C.丙戊酸钠