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精选优质文档-倾情为你奉上 华法林的作用机制华法林作用原理是通过抑制维生素K依赖的凝血因子(II,VII,IX,X)(需经过羧化后才能具有生物活性,而这一过程需要维生素K参与)的活化,通过抑制维生素K及其2,3环氧化物(维生素K环氧化物)的相互转化而发挥抗凝作用,故华法林可以被维生素K拮抗。华法林仅仅抑制凝血因子活化,对已活化的凝血因子无拮抗作用。此外华法林还可以通过维生素K途径抑制蛋白C和蛋白S的激活,蛋白C和蛋白S具有抗凝作用,故华法林也有促凝作用。华法林的药物动力学及药代学华法林是两种不同活性的消旋异构体R和S型异构体的混合物。华法林经胃肠道迅速吸收,生物利用度高,口服90分钟后血药浓度达峰值,半衰期36-42小时。在血液循环中与血浆蛋白结合(主要是白蛋白),在肝脏中两种异构体通过不同途径代谢。影响因素1.S-华法林异构体比R-华法林异构体的抗凝效率高5倍。2.保泰松、磺吡酮、甲硝唑及磺胺甲氧嘧啶抑制S-华法林异构体代谢,均可明显增强华法林对PT的作用。3.西咪替丁和奥美拉唑抑制R-华法林异构体的清除,仅轻度增强华法林对
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