1、11.细菌对抗菌药物产生耐药性机制的方式有哪些?答、 (1)细菌产生灭活酶使药物失去活性;2)改变膜的通透性;3)作用靶位结构的改变;4)主动外排作用;5)改变代谢途径。2.如何避免耐药性的产生?1)严格掌握适应症,不滥用抗菌药物,凡属不用的尽量不用,单一药物有效的就不联合用药。2)严格掌握用药指征,剂量要够,疗程应切当。3)尽量避免预防性和局部用药。4)病因不明者,不要轻易使用抗菌药物。5)对耐药菌株感染,应改用对病原菌敏感的药物或采用联合用药。6)避免长期低浓度用药3.简述抗生素作用机理,1)抑制细菌胞壁合成,如内酰胺类抗生素。2)增加胞浆膜通透性,如多肽类中的多黏菌素 B、黏菌素。3)抑
2、制细菌蛋白质的合成,如氨基糖苷类和四环素类。4)抑制核酸合成,如新生霉素。4.试述肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用。1)肾上腺素:具有扩张支气管、收缩小血管以及对抗组胺和变态反应物质释放所产生的症状等作用。一般只用于过敏性休克和急性支气管哮喘等急救。2)糖皮质激素类药物:对免疫反应的多个环节具有抑制作用,还有消炎、抗毒素和抗休克等作用。适用于各种类型的过敏反应,临床上常用于血管神经性水肿、过敏性湿疹、风湿性关节炎等。但对急性过敏反应在应用前应先用肾上腺素。3)抗组胺药:主要是组胺 H1 受体拮抗剂,能选择性地对抗外周组胺 H1 受体效应。临床可用于病态反应性疾病、
3、晕动病及呕吐5.简述磺胺类药物的应用注意事项。1)要有足够的剂量和疗程,首次内服剂量加倍。2)动物用药期间应充分饮水,以增加尿量、促进排泄;幼畜和肉杂食兽使用磺胺类药时宜与等量的碳酸氢钠同服;适当补充维生素 B 和维生素 K。3)钠盐注射对局部组织有很强的刺激性,宠物不宜肌内注射。4)磺胺类药物一般与抗菌增效剂联合,以增强药6.试述肝素与华法林(香豆素)的异同点相同点:都具有抗凝作用;都可以防止血栓栓塞性的疾病;不良反应均易出血。不同点:肝素口服无效,常静脉给药,起效快。维持时间短,机制是激活和强化抗凝血酶,体内、外均有强大的抗凝作用,自发性出血用鱼精蛋白解救。华法林口服有效,起效慢,维持时间
4、长,机制是维生素 K 拮抗剂,只在体内有效,体外无效,自发性出血用维生素 K 解救。7.硝酸甘油的药理作用1。降低心肌耗氧量 a 松弛平滑肌,小静脉舒张减少回心血量,减轻心脏前负荷;b 小动脉舒张,减轻左心室后负荷。2。改善缺血区心肌供血:a 扩张冠状动脉,促进侧枝循环 b,舒张外周血管,减少回心血量,有利于血流从心外膜流向易缺血的心内膜。3。抑制血小板聚集粘附,抗血栓形成。8.试述糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应。药理作用:抗炎免疫抑制与抗过敏抗毒抗休克影响血液与造血系统其他作用有退热.中枢兴奋.促进消化等。临床应用:肾上腺皮质功能不全(替代疗法)严重感染休克治疗炎症及防止某些炎症的
5、后遗症.眼科炎症;自身免疫性疾病.过敏性疾病和器官移植排斥反应;血液病;皮肤病。不良反应:类肾上腺皮质功能亢进症诱发或加重感染消化系统并发症骨质疏松延缓生长肾上腺皮质萎缩和功能不全反跳现象。9.青霉素 G 的临床用途及不良反应?临床用途:革兰阳性球菌感染、革兰阴性球菌感染、革兰阳性杆菌、螺旋体感染、放线菌感染不良反应:变态反应、赫氏反应、其他防治措施:(1)首先立即皮下或肌注 0.1%肾2上腺素 0.310mg(2)无改善者 30 分钟后重复一次,严重者应稀释后缓慢静注或静滴必要时加糖皮质激素(地塞米松)和 H1 受体阻断药并进行吸氧及急救措施10.第三代头孢菌素临床应用特点。1。对革兰阳菌作
6、用不如第一、二代强,但对革兰阴菌作用较强 2抗菌谱广,对铜绿假单胞菌、厌氧菌有不同作用,3 组织穿透力强,在脑脊液可达到有效药物浓度。4.几乎无肾毒性。12.试述阿司匹林的药理作用及其作用机制。1.解热作用:对各种原因引起的发热均有效,但不降低正常体温。机制:抑制丘脑下部的环氧酶,减少前列腺素的合成,使体温中枢调定点恢复正常,扩张体表血管,增加出汗而退热。2.镇痛作用:对急性锐痛无效而对慢性钝痛有良效。机制:作用部位主要在外周,也可能抑制皮质下中枢的疼痛刺激。其外周的镇痛机制主要是通过抑制炎症局部前列腺素(PG)的合成,降低痛觉感受器对缓激肽等致炎物质的敏感性。3.抗炎、抗风湿作用:显著地抑制
7、炎症渗出,减少红肿热痛。机制:抑制炎症局部前列腺素(PG)的合成。也可能与同时抑制某些细胞粘附分子的活性表达有关。4.抗血小板聚集:抑制环氧酶,使 PG 合成减少,进而抑制 TXA2 的合13 吗啡的主要药理作用及应用是什么?药理作用主要包括 1,对中枢神经系统的作用 a 镇痛 b 镇静和欣快感 c 抑制呼吸 d 镇咳 e 其他中枢作用 缩瞳 2,对心血管系统的作用有血管扩张,血压降低 3 平滑肌的作用a 兴奋胃肠道平滑肌,作用强持久 b 增强胆道平滑肌张力 4.其他:免疫抑制临床应用有 1)镇痛。吗啡有强大的镇痛作用,并且持续时间长。2)镇静。吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪
8、。3 止咳。能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动,使呼吸减慢并产生镇咳作用;4 止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌,有止泻和通便的作用。5 治疗心源性哮喘14.常见利尿药的分类、主要作用部位与作用机理高效利尿药:主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。机制:抑制 Na+ -K+ -2CL-共同转运系统。中效利尿药:主要主用于髓袢升支粗段髓质部(远曲小管开始部位) ,如噻嗪类、氯噻酮等。机制:抑制 Na+ -K+ -2CL-共同转运系统。低效利尿药:主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。机制:螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体;氨苯蝶啶、阿米洛利阻滞
9、Na+通道,抑制 Nacl再吸收。作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等。机制:影响胞内 H+的形成从而影响 H+ -Na 交换。15 根据抗高血压药物的作用机制的不同,简述其分类及其代表药物1)利尿药:氢氯噻嗪;2)血管紧张素转化酶抑制药如卡托普利等,及血管紧张素受体(ATI)阻断药如氯沙坦;3) 受体阻断药:普萘洛尔等 4)钙拮抗剂:硝苯地平等5)交感神经抑制药:中枢抗高血压药:可乐定等;神经节阻断药:美加明;抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平等,抗肾上腺素受体阻断药, 受体阻断药酚妥拉明;1 受体阻断药:哌唑嗪等;、 受体阻断药:拉贝洛尔;6)扩血管药:直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠;钾通
10、道开放药:吡那地尔等;其他扩血管药:吲哒帕胺等17.抗菌药物的抗菌作用方式有哪些?1.抑制细菌细胞壁合成 青霉素类,头孢菌素类,万古霉素,2.增加细胞膜通透性 如多粘菌素,制霉菌素 3.抑制细菌蛋白质合成 氨基糖苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素 4.影响核酸代谢 喹诺酮类(DNA)利福霉素类(RNA)5.影响叶酸代谢 磺胺类,甲氧苄啶18.糖皮质激素的临床用途与不良反应?临床用途:替代疗法、治疗严重感染或防止炎症后遗症、自身免疫性疾病,过敏性疾病及器官排斥反应、休克、血液病、局部反应 不良反应:1)长期大量应用所引起的不良反应3(医源性肾上腺皮质功能亢进症、诱发或加重感染、诱发或加重溃疡、诱
11、发高血压和动脉硬化、诱发糖尿病、诱发精神失常或癫痫发作) (2)停药反应(医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象及停药症状)禁忌症有:曾患或现患严重精神病和癫痫,活动性消化性溃疡,新近胃肠吻合术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质功能亢进症,严重高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药不能控制的感染如水痘等。19 强心苷的临床用途不良反应及中毒防止方法?临床用途:慢性心功能不全、心房颤动不良反应:1)心脏毒性反应 2)神经系统反应 3)消化系统反应 4)中毒防治 A.预防 a.避免中毒的诱因 b.警惕中毒的先兆症状 B.治疗 a.快速型心律时常用氯化钾 b.心动过缓传导阻滞用阿托品给药方法:完全效量再用维
12、持量、逐日恒量给药法20 根据抗高血压药物的作用机制的不同,简述其分类及其代表药物1)利尿药:氢氯噻嗪;(2)血管紧张素转化酶抑制药如卡托普利等,及血管紧张素受体(ATI)阻断药如氯沙坦;(3) 受体阻断药:普萘洛尔等(4)钙拮抗剂:硝苯地平等(5)交感神经抑制药:中枢抗高血压药:可乐定等;神经节阻断药:美加明;抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平等,抗肾上腺素受体阻断药, 受体阻断药酚妥拉明;1 受体阻断药:哌唑嗪等;、 受体阻断药:拉贝洛尔;6)扩血管药:直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠;钾通道开放药:吡那地尔等;其他扩血管药:吲哒帕胺等不良反应的种类:副反应、毒性反应、后遗效应、变态反应、特
13、异质反应、停药反应、药物依赖21 各类癫痫首选药?单纯局限性发作:卡马西平 精神运动性发作:卡马西平 小发作:乙琥珀大发作:苯妥英钠 肌阵挛性发作:糖皮质激素 癫痫持续状态:地西泮 22 氨基糖苷类抗生素的不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应23 举出五种不同作用机制的治疗心功能不全1)强心苷类。增强心肌收缩力,降低心率和房室传导速度。2)血管紧张素转化酶抑制剂。3)利尿药。4) 受体阻断药。5)血管扩张药。24 试述普萘洛尔的药理作用与临床应用?药理:普萘洛尔具有较强的 受体阻断作用,无内在拟交感活性,治疗量无膜稳定作用。1.抑制心脏:由于阻断心脏 1 受体,使心率减慢,心肌收缩
14、力减弱,房室传导减慢,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压降低;2.收缩血管:血管的 2 受体也可被阻断,加上心脏被抑制反射性收缩血管和增加外周阻力,使冠脉血流和肝、肾及骨骼肌等血流量减少;3.阻断支气管 2 受体,使其收缩,增加气道阻力,诱发或加重支气管哮喘的发作;4.抑制脂肪和糖原分解,抑制肾素释放,抗血小板聚集。 临应用;用于心率失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进症等。25 试述地西泮的药理作用和临床应用。1.抗焦虑:为焦虑症的首选药;2.镇静催眠:用作麻醉前给药和复合麻醉的组成部分,用于失眠,以取代了巴比妥类;3.抗惊厥、抗癫痫:用于防治破伤风、子痫、高热药物引起的惊厥,静脉注射是癫痫
15、持续状态的首选药;4.中枢性肌肉松弛:用于中枢或局部病变引起的肌肉僵直和痉挛。26 新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌?机制:新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶(AchE),使乙酰胆碱(Ach)在突出间隙大量积聚,激动 M 和 N 受体,产生 M 样和 N 样作用。特点:1.对骨骼肌作用最强,是因为它除抑制胆4碱酯酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上 N2 受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱;2.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强;3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。应用:1.重症肌无力 2.手术后腹气胀、尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.解救非去极化型肌松药中毒等。不良反应
16、:副作用较小,但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和“胆碱能危象”等。大剂量可见中枢症状,表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安和恐惧等,甚至死亡。禁忌:禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。2简述阿司匹林的药理作用及临床应用。答:药理作用:1.解热镇痛 2.抗风湿 3.抗血栓 4.驱除胆道蛔虫。临床应用:1.用于伤风感冒者的发热可降温 2.轻、中度体表痛及炎性痛 3.治疗急性风湿4.治疗缺血性心脏病和心肌梗死 5.驱除胆道蛔虫。3比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的不同。答:1)降温特点:氯丙嗪配以物理降温,对发热和正常体温均有降低作用,使体温随外界环境温度的升降而变化;阿司匹
17、林仅降低发热者的体温,对正常体温无影响,不受物理降温的影响,仅能降至正常。2)降温机制:氯丙嗪直接抑制体温调节中枢,使体温调节失灵;阿司匹林通过抑制 PG 的合成,作用于体温调节中枢,增加散热。3)临床应用:氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉;阿司匹林用于发热患者的退热。4比较阿司匹林与吗啡镇痛的不同。答:吗啡镇痛作用的部位在中枢,机制是激动丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体,镇痛作用强大,同时还可产生镇静、欣快、抑制呼吸、缓解疼痛伴随的情绪反应等,主要用于其它药物无效的急性锐痛,易出现依赖性。阿司匹林痛作用的部位在外周,机制是抑制 PG 合成酶,减少 PG 的合成,镇痛作用弱,主要用
18、于慢性持续性钝痛,长期大剂量应用也不出现依赖性。5简要回答钙拮抗药的临床用途。答:(1)高血压,包括轻、中、重度高血压及高血压危象;(2)心绞痛,包括稳定型心绞痛,不稳定型心绞痛,变异型心绞痛;(3)心律失常,主要用于室上性心律失常;(4)脑血管疾病:脑栓塞,脑血管痉挛等。5)其他:外周血管痉挛性疾病,支气管哮喘,动脉粥样硬化,偏头痛等。6 抗高血压药物其分类及其代表药a 交感神经抑制药1 中枢性交感神经抑制药 可乐定2 神经节阻断药 咪噻吩 3 外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 4 肾上腺素受体阻断药 1 哌唑嗪 2普萘洛尔 b 钙拮抗药 尼群地平 c 直接扩张血管药肼苯哒嗪 硝普钠d
19、 血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利 e 利尿降压药 氢氯噻7阿托品的药理作用临床用途。抑制腺体分泌;对眼的作用为:出现扩瞳;眼内压升高和调节麻痹;解除平滑肌痉挛:对心血管系统,一般治疗量影响不大大剂量可使心率加快,扩张血管,改善微循环,中枢作用,较大剂量可兴奋延脑及大脑,出现躁动不安等反应中毒剂量可由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。内脏平滑肌痉挛性疼痛;全身麻醉前给药;眼科用于虹膜睫状体炎,检查眼底、验光配镜;缓慢型心律失常;中毒性休克;有机磷酸酯类中毒。58试述肾上腺素。的临床应用。 (1)心脏骤停:用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、传染病和心脏传导阻滞所致的心脏骤停。(2)过敏
20、性休克(3)支气管哮喘急性发作(4)与局麻药伍用及局部止血9 试述氯丙嗪药理作用与临床应用。(1)中枢神经系统作用:抗精神病:用药后幻觉、妄想症状消失,情绪安定,理智恢复,用于各型精神分裂症,对急性者疗效较好,无根治作用,需长期用药以维持疗效;也用于躁狂症及其他精神病伴有兴奋、紧张及妄想者。镇吐:对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)都有效。影响体温调节:用药后体温随环境温度而升降。用于低温麻醉与冬眠疗法。加强中枢抑制药作用,合用时宜减量。镇静。(2)植物神经系统作用:阻滞 、M 受体,主要引起血压下降、口干等副作用。(3)内分泌系统作用:可致催乳素分泌增加引起泌乳,促性腺激素、生长素、 ACTH
21、 分泌减少。10 硝酸甘油的药理作用答:1。降低心肌耗氧量 :a 松弛平滑肌,小静脉舒张减少回心血量,减轻心脏前负荷;b小动脉舒张,减轻左心室后负荷。2。改善缺血区心肌供血:a 扩张冠状动脉,促进侧枝循环 b,舒张外周血管,减少回心血量,有利于血流从心外膜流向易缺血的心内膜。3。抑制血小板聚集粘附,抗血栓形成。11为什么硝酸甘油和普萘洛尔合用于心绞痛可增强疗效?合用时应注意什么?硝酸甘油可扩张静脉和动脉而降低心脏的前后负荷,降低心肌耗氧量及增加心肌氧的供应,但可反射性使心率加快和心肌收缩力加强从而增加心肌耗氧量;普萘洛尔阻滞 p 受体,可抑制心肌收缩力,减慢心率而降低心肌耗氧量,但可扩大心室容
22、积,延长射血时间。两药合用可协同降低心肌耗氧量的作用,前者可抵消后者扩大心室容积、延长射血时间的缺点;后者可抵消前者加快心率、加强心肌收缩力的不利作用,从而增强抗心绞痛的疗效。但二药均可使血压降低,合用时应注意剂量不宜过大。13 有机磷中毒的解救答:1.迅速清除毒物,以免继续吸收2.及时应用特异解毒药。A 对症治疗药:阿托品 B.对因治疗:胆碱酯酶复活药,氯解磷定,需注意的是抢救时胆碱酯酶复活剂一定要及早持续使用。14 氯霉素的不良反应答:1.骨髓抑制, 2,灰婴综合症,还有二重感染,皮疹、血管神经水肿,偶见视神经炎、视力障碍、中毒性精神病。15 抗菌药物的抗菌作用方式有哪些?1.抑制细菌细胞
23、壁合成 如青霉素类,头孢菌素类,万古霉素,异烟肼2.增加细胞膜通透性 如多粘菌素,制霉菌素,两性霉素 B3.抑制细菌蛋白质合成 如氨基糖苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素4.影响核酸代谢 如喹诺酮类(DNA) ,利福霉素类(RNA)5.影响叶酸代谢 如磺胺类,甲氧苄啶16简述青霉素 G 的不良反应及防治措施。答:青霉素 G 的毒性很低,除其钾盐大量静注易引起高钾血症、肌肉注射疼痛外,最常见的是过敏反应,有过敏性休克、血清病样反应等。为防止各种过敏反应,应详细询问病史,溶液现用现配,并进行青霉素皮肤过敏试验,准备抢救药物61、 试述耐受性和耐药性的区别。答:耐受性为机体在连续多次用药后反应性降低
24、;是指人体对药物反应性、敏感性降低的一种状态。耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。一些病原体在多次或长期与抗病原体的药物接触后产生耐药性,致使抗病原体药物的疗效下降,甚至完全失效。对病原体较易产生耐药性的药物主要有抗菌药、抗寄生虫药(以抗疟药为主)等。2、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素消失或灭活的途径。答:乙酰胆碱作用的消失主要是由于突触间隙中乙酰胆碱酯酶的水解,此外,还有少量的乙酰胆碱可从突触间隙扩散,进入血液而消失。去甲肾上腺素的失活主要依赖于神经末梢的摄取;此外,还有小部分去甲肾上腺素从突触间隙扩散到血液,最后被肝肾等组织中的 COMT 和 MAO 破
25、坏失活。3、 简述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。答:作用机理:能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体尤其对眼和腺体的作用更明显。对眼,可引起缩瞳,降低眼内压和调节痉挛的作用。对腺体可使汗腺和唾液腺的分泌增加,也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体合呼吸道黏膜分泌增加。临床应用:用于治疗青光眼,虹膜炎,颈部放射后的空腔干燥,还可用于阿托品中毒的解救。4、 新斯的明的主要临床用途有哪些?原因引起的答:临床上可用于重症肌无力,也可用于由手术或其他腹气胀和尿渚留,此外还可用于阵发性室上性心动过速和对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应。5、 简述阿托品的基本作用和临床用途。答:药理
26、作用:抑制腺体的分泌,特别对唾液腺和汗腺的作用最敏感;对眼的作用可出现扩瞳,眼内压升高和调节麻痹;对多种内脏平滑肌有松弛作用,尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更明显。心脏:可使心率加快;可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常,也可缩短房室结的有效不应期,增加房颤或房扑患者的心室率;血管与血压:大剂量可扩张血管和降低血压;对中枢神经系统有兴奋作用。临床应用:接触平滑肌痉挛;制止腺体分泌;眼科:虹膜睫状体炎、验光、检查眼底;治疗缓慢型心律失常;抗休克;解救有机磷酸脂类中毒。6、 山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用和临床作用。答:山莨菪碱的药理作用:对抗 ACH 所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作
27、用;抑制腺体分泌和扩瞳作用;对心血管有解痉作用。临床作用:用于感染性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛。东莨菪碱的药理作用:对中枢神经系统有抑制作用;抑制腺体分泌;有扩瞳和调节麻痹作用。临床应用:用于麻醉前给药,用于晕动病的治疗,用于妊娠呕吐和放射病呕吐;康震颤麻痹症,解救有机磷酸酯类中毒。7、 去甲肾上腺素的药理作用和不良反应。答:药理作用:激动 受体作用强大,对 1 和 2 无选择性。对心脏 1 受体作用较弱,对 2 受体几乎无作用。血管:对血管收缩作用;心脏:使心肌收缩性加强;心率加快;传导加速,心排出量增加;血压:小剂量升高收缩压而舒张压升高不明显,脉压加大;大剂量收缩压和舒张压都升高,脉压
28、减小;大剂量使血糖升高。不良反应:局部组织缺血坏死;急性肾衰竭。8、 肾上腺素的临床用途有哪些?答:用于心脏骤停;用于过敏性疾病:过敏性休克,支气管哮喘(急性发作) ,血管神7经性水肿及血清病。与麻醉。药配伍及局部止血;治疗青光眼。9、 肾上腺素为什么常用于过敏性休克?答:肾上腺素可激动 受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管的通透性;激动 受体可改善心功能,缓解支气管痉挛;减少过敏介质释放,扩张冠状动脉。可迅速缓解过敏性休克的临床症状,挽救病人生命。故常用肾上腺素治疗过敏性休克。10、多巴胺的药理作用和主要临床用途有哪些?答:多巴胺主要激动 、 和外周多巴胺受体。与受体结合的快慢为
29、:多巴胺受体 受体 受体。心脏:低浓度使血管舒张,高浓度使心肌收缩力增加,心排出量增加。可增加收缩压和脉压差。肾脏:低浓度舒张肾血管,使肾血流量增多,肾小球的滤过率增加。高浓度使肾血管明显收缩。多巴胺具有排钠利尿作用。11、 受体阻断药的药理作用和严重的不良反应有哪些?答:(1) 受体阻断作用:心血管系统:阻断 1 受体,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,冠脉血流量下降;对高血压患者可使其血压下降;还能延缓心房和房室结的传导,延长心电图的 P-R 间期。支气管平滑肌:阻断 受体,收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力;代谢:加速脂肪的分解:当与 受体阻断药合用时则可拮抗肾上
30、腺素的升高血糖作用。肾素:通过阻断肾小球旁器细胞的 1 受体而抑制肾素的释放。 (2)内在拟交感活性:除能阻断 受体外,尚对 受体具有部分激动作用。 (3)膜稳定作用:可降低细胞膜对离子的通透性。 (4)普萘洛尔有抗血小板凝集作用; 受体阻断药有降低眼内压作用。严重不良反应:心血管反应:由于对 1 有阻断作用,出现心脏功能抑制。诱发或加重支气管哮喘。反跳现象。其他:偶见眼-皮肤综合征,个别患者有失眠,幻觉和抑郁症状。12、试述地西泮的药理作用和临床用途。答:药理作用:抗焦虑作用;镇静催眠作用抗惊厥抗癫痫作用;中枢性肌肉松弛作用。其他:较大剂量可致暂时性记忆缺失;可抑制肺泡换气功能;可降低血压和
31、减慢心率。临床用途:用于焦虑症,麻醉前给药,失眠症,用于各种原因引起的惊厥(抽搐) ,如破伤风,子痫等;是治疗癫痫持续状态的首选药,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛,加强全麻药的肌松作业。13、巴比妥类急性中毒抢救可采取哪些主要措施?为什么碱化尿液可加速其排泄?答:洗胃,给氧,人工呼吸,升压药及中枢兴奋药,强效利尿剂,碱化尿液促进药物排泄。注意保暖并保持呼吸道畅通。静脉滴注 10%葡萄糖溶液和生理盐水各半(适当加钾) 。对休克或脱水病儿应即输液、输血、并用升压药。碱化尿液能使巴比妥类在尿液中接理型增加,减少重吸收,加快其排泄。14、简述苯妥英钠的药理作用,临床作用和不良反应。答:
32、药理作用:抗癫痫抗心律失常作用;具有膜稳定作用,可降低细胞膜对 Na 和Ca 的通透性,抑制 Na 和 Ca 的内流,导致动作电位不易产生。临床应用:治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药,对小发作无效,有时甚至使病情恶化。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛综合征;治疗心律失常。不良反应:与剂量有关的毒性反应:过快可引起心律失常,血压下降,口服过量影响小脑的前庭功能。慢性毒性反应:出现齿龈增生;低钙血症;佝偻病,具有红细胞性贫血;过敏反应;畸形反应:孕妇早期用偶致畸胎。15、乙琥胺的药理作用,临床作用和不良反应。答:药理作用:抗惊厥作用;抗 T 型 Ca 通道。8临床作用:用于治疗癫痫小发作,为首选药。对
33、其他惊厥无效。不良反应:胃肠道反应。中枢神经系统症状:表现为焦虑、抑制、短暂的意识丧失、攻击行为、多动、精神不集中和幻听等;偶见嗜酸性粒细胞缺乏或粒细胞缺乏症,严重者发生再生障碍性贫血。16、试述局麻药的分类、药理作用机制和不良反应。答:分类:脂类:结构中具有-COO-基团,有普鲁卡因,丁卡因等;酰胺类:结构中具有-CONH-基团,有利多卡因,布比卡因。药理作用机制:局麻药的作用是阻止 Na 内流和 K 外流,时 Na 在作用时间内不能进入细胞。不良反应:(1)毒性反应:中枢神经系统:先兴奋后抑制。心血管系统:对心肌具有膜稳定作用,吸收后可降低心肌兴奋性,使心肌收缩力减弱,传导减慢,不应期延长
34、,使小动脉扩张,血压下降;(2)变态反应:出现麻疹,支气管痉挛及喉头水肿。17、试述氯丙嗪的药理作用、临床作用和不良反应?答:药理作用:(1)对中枢神经系统作用:抗精神病作用;镇吐作用;对体温调节作用。 (2)对自主神经系统的作用:氯丙嗪能阻断肾上腺素 受体和 M 胆碱受体,分别引起血管扩张,血压下降和口干、便秘、视力模糊。 (3)对内分泌系统影响:结节-漏斗系统的 D2 亚型受体可促进使下丘脑分泌多种激素。临床作用:精神分裂:对型有效;呕吐和顽固性呃逆;低温麻醉与人工冬眠。不良反应:常见不良反应:中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等) 、M 受体阻断症状(视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高)
35、、 受体阻断症状(鼻塞、淡漠、无力18、简述抗心律失常药的分类及各类代表药。答:(1)类 Na 通道组织药:a 类:奎宁丁、普鲁卡因胺;b 类:利多卡因、苯妥英、美西律;c 类:普罗帕酮、弗尼卡;(2)类 肾上腺受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔;(3)类延长动作电位时程药:胺碘酮、索他洛尔、多菲利特;(4)类钙通道阻滞药:维拉帕米;(5)其他:腺苷。19、利尿药的分类、主要代表药的临床应用及不良反应。答:分类:(1)碳酸酐酶抑制药:乙酰唑胺。 (2)渗透性利尿药:甘露醇;(3)袢利尿药:呋塞米;(4)噻嗪类利尿药:氢氯噻嗪:(5)保钾利尿药:螺内酯。乙酰唑胺:治疗青光眼、急性
36、高山病、碱化尿液、纠正代谢性碱中毒、癫痫的辅助治疗,伴有低血钾的周期性麻痹,也用于重症高磷酸盐治疗。不良反应:过敏反应、代谢性酸中毒、尿石症、失钾、其他毒性。甘露醇:治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药;青光眼的急性发作和病人术前应用以降低眼内压;可预防急性肾衰竭,改善急性肾衰早期的血流动力学变化。不良反应:注射过快可引起一过性头痛眩晕、畏寒和视力模糊。呋塞米:用于急性水肿和脑水肿、其他严重水肿(心肝肾性水肿) 、慢性肾衰竭、高钙血症、加速某些毒物的排泄。不良反应:水与电解质紊乱、耳毒性、高尿酸血症、胃肠道出血、过敏反应等。氢氯噻嗪:治疗水肿、高血压病、永固肾性尿崩和加压素无效的垂体性尿崩
37、。不良反应:电解质紊乱、高尿酸血症、代谢变化(可致高血糖、高脂血症) 、过敏反应。螺内酯:治疗醛固酮有关的顽固性水肿、充血性心力衰竭。不良反应:头痛、困倦和精神紊乱,久用引起高血钾、性激素样副作用。20、比较氯丙嗪与解热镇痛药对体温调节的作用机制及临床用途。药物 体温影响的作用机制 药效 临床应用9解热镇痛药 抑制中枢 PG 合成而降低体温(体温调定点恢复正常) 降低发热者体温体温,不降低正常者体温(影响散热过程,不影响产热过程) 解热(仅比较两者对体温影响的差异)氯丙嗪 直接抑制下丘脑体温调节中枢,是体温调定点调节失灵(增高或降低) 受外界体温的影响,外界温度高,则体温随着增高。必须配合物理
38、降温,能降低发热者,正常者体温。 (产热减少,散热增加) 人工冬眠、低温麻醉。21、简述吗啡药理作用及临床用途。答:药理作用:(1)中枢神经系统:镇痛作用;镇静、致欣快作用;呼吸抑制;镇咳;缩瞳;其他中枢作用:作用于下丘脑体温调节中枢,改变体温调定点。 (2)平滑肌:胃肠道平滑肌:兴奋胃肠道平滑肌和括约肌,引起痉挛,使胃排空和推进性肠蠕动减弱,引起便秘。胆道平滑肌:治疗量吗啡可引起胆道平滑肌和括约肌收缩,胆道和胆囊内压增高,严重者引起胆绞痛。其他平滑肌:治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力,延长产程,影响分娩;增强膀胱外括约肌张力和容积,导致尿潴留。 (3)心血管系统:吗啡扩张阻力血管和容量血管,引起
39、直立性低血压。引起脑血管扩张和阻力降低,导致脑血流量增加和颅内压身高。 (4)免疫系统:对免疫系统有抑制作用。临床用途:镇痛、心源性哮喘、止泻。22、哌替啶的药理作用和临床用途。答:主要激动 u 型阿片受体,有镇痛、呼吸抑制,致欣快、扩血血管的作用,还有提高平滑肌和括约肌的张力,大剂量可引起支气管平滑肌收缩。临床用途:镇痛,心源性哮喘,麻醉前给药及人工冬眠。23、简述吗啡治疗心源性哮喘的机制。答:机制可能是由于吗啡扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿的消除;其镇静作用又有利于消除患者的焦虑,恐惧情绪。此外,吗啡降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性,减弱过度的反射性呼吸兴奋,
40、使急促浅表的呼吸得以缓解,也有利于心源性哮喘的治疗。24、简述阿司匹林的药理作用、临床用途和不良反应。答:药理作用:解热、镇痛和抗风湿作用。影响血小板的功能:减少血小板的凝聚和抗血栓形成,达到抗凝作用。临床用途:用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热;用于治疗风湿性关节炎,是急性风湿热的诊断依据。治疗缺血性心脏病,脑缺血,房颤,人工心瓣膜、动静脉瘘或其他手术奇偶的血栓形成。儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗。不良反应:胃肠道反应;加重出血倾向。水杨酸反应;过敏反应;瑞夷综合症;对肾脏的影响:引起水肿、多尿等肾功能受损;溶血。25、抗心绞痛的分类,主要机制及代表药。答:(1)硝酸酯类:硝酸甘油、
41、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。主要机制:松弛平滑肌,但对不同器官的选择性有差异,以对血管平滑肌的作用最显著。进入细胞释出 NO2加 H+还原NO与巯基反应硝基硫醇类中间产物鸟甘酸环化酶cGMP 生成细胞内有利钙浓度,cGMP 依赖蛋白激酶抑制收缩蛋白血管扩张。(2) 肾上腺受体阻断药:普萘洛尔,吲哚洛尔,噻吗洛尔,阿替洛尔,美托洛尔等。(3)钙通道阻滞剂:硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓。主要机制:阻滞钙通道,抑制钙的内流。 (4)其他抗心绞痛药:卡维地洛,尼可地尔,吗多明。26、硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的目的,并简述其合用的目的。答:两药能协同降低耗氧量,同时 受体阻断药能对抗硝酸甘油所
42、引起的反射性心率加快和心肌收缩力加强;硝酸甘油可缩小 受体阻断药所致的心室容积增大和心室摄血时间延10长,二药合用可相互取长补短,合用时用量减少,副作用也减少。27、简述肝素的药理作用、临床用途、不良反应及过量解救方法。药理作用:肝素在体内、体外均有强大的抗凝作用,主要依赖于抗凝血酶;使血管内皮释放脂蛋白酯酶,水解血中的乳糜微粒和 VLDL 发挥调血脂作用;抑制炎症介质活性和炎症细胞活动,呈现抗炎作用。抑制血管平滑肌细胞增生,抗血管内膜增生等作用;抑制血小板凝集。临床用途:血栓栓塞性疾病。弥散性血管内凝血;防治心肌梗死,脑梗死,心血管手术及外周静脉术后血栓形成;体外抗凝。不良反应:出血,血小板
43、减少症,过敏反应,长期应用可致骨质疏松或骨折。肝素轻度过量时,停药即可,如严重出血,可静脉注射硫酸鱼精蛋白解救。28、简述华法林的药理作用、临床用途,不良反应及过量解救方法。答:华法林是维生素 K 拮抗剂,抑制维生素 K 在肝由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素 K 的复利用。维生素 K 是 -羧化酶的辅酶,其循环受阻可影响凝血过程。临床用途:口服用于血栓栓塞性疾病如心房纤颤和心脏瓣膜病所致的血栓栓塞,与血小板合用,可减少外科大手术,风湿性心脏病等静脉栓塞的发生。不良反应:应用过量以致自发性出血,最严重者为颅内出血。可引起出血性疾病,影响胎儿的发育。华法林应用过量时引起出血时,应立刻停药并缓
44、慢静脉注射大量维生素 K 或新鲜血液。29、简述铁剂、叶酸、维生素 B12 的用途。影响铁剂吸收的因素。答:铁剂用于各种原因引起的缺铁性贫血。叶酸用于各种巨幼红细胞性贫血、恶性贫血,预防神经管畸形。维生素 B12 主要用于恶性贫血和巨幼红细胞性贫血,也可作为神经系统疾病、肝脏疾病的辅助治疗。影响铁剂吸收的因素,胃酸的 PH 值,维生素 C、抗酸药、高磷酸钙食物,差四环素土霉素等。30、简述 H1 受体阻断剂的药理作用和临床应用。答:药理作用:(1)抗 H1R 作用:可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。 (2)中枢抑制作用。 (3)苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱作用,止晕和
45、防吐作用较强。临床应用:皮肤黏膜变态反应性疾病、防晕止吐、治疗气道炎症等。31、平喘药的分类及每类的代表药。答:(1)抗炎平喘药:糖皮质激素;(2)支气管扩张药:肾上腺受体激动药(盐酸异丙肾上腺、素硫酸沙丁胺醇) 、茶碱类(氨茶碱、胆茶碱)M 受体阻断药(异丙托溴铵、泰乌托品) (3)抗过敏平喘药:肥大细胞阻断药(色甘酸二钠) 、H1 受体阻断药(酮替芬) 、抗白三烯药物(扎鲁斯特钠) 。32、治疗消化性溃疡药的分类及代表药。答:(1)抗酸药:碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸氢钠。 (2)刺激胃酸分泌药:H2 受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁等;H-K-ATP:酶抑制药:奥美拉唑、兰素拉唑;M 胆碱阻断药和胃泌素阻断药:丙谷胺。 (3)增强胃粘膜功能屏障的药物:米索前列醇、硫糖铝。 (4)抗幽门杆菌:阿莫西林、四环素。33、简述泻药、止吐药的分类及代表药。答:泻药的分类:(1)刺激性泻药:酚酞、比沙可啶、蒽醌类。 (2)渗透性泻药:硫酸镁、乳果糖、甘油和山梨醇;(3)润滑性泻药:液状石蜡、甘油、纤维素。止吐药的分类:(1)H1 受体阻断药:苯海拉明、茶苯海明、美克洛;(2)M 胆碱能受体阻断药:东莨胆碱、苯海索、阿托品;(3)多巴胺受体阻断药:氯丙嗪、多潘立酮、甲氧
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