1、1中药药物代谢与生物转化Metabolism and Biotransformation of Chinese Materia Medica学 分：2.0 总 学 时：36考核方式：考试 教学方式：讲授主讲教师：杨秀伟 课程类型：B教学方式：全面讲授中药药物代谢与生物转化及其特点和研究方法。授课对象：硕士、博士研究生。开设目的：中药药物代谢与生物转化是研究中药在体内吸收、分布、代谢和排泄以及药物分子活化/毒性化，通过体外生物组织、细胞和/或酶进行中药化学成分结构修饰的一门学科，本课程教学目的主要有四个方面，一是为了加深研究生对中药体内过程的了解，二是掌握中药药物代谢的研究方法，三是了解药物分子
2、在体内的活性化/毒性化以及药物相互作用，四是掌握中药化学成分结构修饰的生物转化方法。教学要求：通过本课程学习，使研究生掌握中药药物代谢与生物转化研究方法和技能，为创新药物研究与开发奠定基础和研究思路。预修知识：天然药物化学 、 药物分析 、 药理学等课程。主要内容一、 绪论（一） 中药药物代谢与生物转化的有关概念（二） 中药药动学研究的内容和方法（三） 中药药动学研究的特点（四） 中药药动学与其他学科的关系（五） 中药药动学发展概况（六） 中药药动学研究展望二、药物的肠内细菌生物转化和/或代谢2（一）肠内细菌菌丛的构成和生物特性（二）中药成分肠内细菌生物转化模型与研究方法（三）中药成分各类型的
3、肠内细菌生物转化特点（四）中药成分原形和/或肠内细菌生物转化产物的吸收三、药物在体内的存在状态与药物代谢（一）药物在体内存在的状态（二）药物代谢（1、氧化反应；2、还原反应；3、水解反应；4、结合反应）四、中药药动学生物样品预处理方法（一） 常用生物样品（二） 中药药动学生物样品预处理方法五、中药药动学研究方法（一）血药浓度法（二）药理效应法（1、Smolen 法；2、效量半衰期法；3、药效作用期法；4、效应半衰期法；5、药理效应法的特点与评价）六、药代动力学与药效动力学结合模型（一） 概述（二） 药动学模型（三） 药效学模型（四） 药动学与药效学结合模型（五） 药动学与药效学结合模型的应用七
4、、中药血清药物化学八、中药体内活性成分的测定方法（一）分析方法的设计与评价（二） 气相色谱法（三） 高效液相色谱法（四） 色谱/质谱联用技术（五） 薄层色谱法（六） 比色法（七） 可见-紫外分光光度法3（八） 荧光分光光度法（九） 原子吸收分光光度法（十） 免疫分析法（十一）毛细管电泳法九、中药成分体外生物组织、细胞和/或酶的生物转化（一） 介绍微生物转化与植化细胞转化，以及常用的生物培养体系（二） 常见的生物转化反应及其特点，以及与有机合成的互补关系（三） 生物转化用于天然有机化合物的半合成及结构修饰（四） 生物转化用于药物代谢的体外模型和生物转化用于阐明抗菌药物的耐药机制教材：自编主要参考
5、书：1. 杨秀伟、郝美荣、服部征雄主编. 中药成分代谢分析. 中国医药科技出版社，2003.2. 杨秀伟主编. 中药成分的吸收、分布、代谢、排泄、毒性与药效（上、下册）. 中国医药科技出版社，2006.思考题：1. 药物的肠内生物转化与肝脏生物转化的特点？2. 药物的 ADMET/Act.的概念？3. 药物的跨膜转运机制？4. 药物转运体在药物血-睾屏障转运中的作用？5. 有关 P450 酶的研究进展？6. 血清药物化学与血清药理学的关系？7. 中药与化学合成药物合并用药可能引起的作用？8. 中药药物代谢与中药物质基础研究的关系？9. 中药药物代谢与中药新药研究和开发的关系？4Metaboli
6、sm and Biotransformation of Chinese Materia MedicaCredit: 2.0This class introduces the following principles and techniques in metabolism and biotransformation of Chinese materia medica: (1) metabolism and/or biotransformation of chemical constituents of Chinese materia medica (CCCMM) by human intest
7、inal bacteria; (2) drug form and its metabolism in vivo; (3) bio-sample preparation; (4) methods of pharmacokinetic research; (5) pharmacokinetics/ pharmacodynamics combination model; (6) serum pharmacochemistry; (7) assay method for active principles; (8) biotransformation of CCCMM by bio-tissues, cells and/or enzymes in vitro. The lecture also includes current advances in CCCMM metabolite analysis.
