抗肿瘤药 antineoplastic agents概述 n 恶性肿瘤：一种严重威胁人类健康的常见 病和多发病。细胞异常增殖引起。 n 因恶性肿瘤引起的死亡率，居所有疾病死 亡率的第二。 n 手术治疗 n 目前治疗方法 放射治疗 单一化 疗 n 药物治疗（主要）联合化 疗 n 综合化疗化疗药物分类 按作用靶点分： n 以DNA 为作用靶点：烷化剂，抗代谢物等 n 直接作用于DNA n 干扰DNA 和核酸合成 n 以有丝分裂过程为靶点：天然活性成分等 按作用机制和来源分（本书大纲） n 生物烷化剂 n 抗代谢物 n 抗肿瘤抗生素 n 抗肿瘤植物药 来源 n 抗肿瘤金属化合物 机制 生物烷化剂（bioalkylating agents ） n 也称烷化剂，抗肿瘤药中使用最早的一类。 作用机理： n 在体内形成缺电子活泼中间体，及其它有活泼亲 电基团的化合物，与生物大分子（DNA ，RNA 或酶 ）中含有丰富电子的基团，亲电共价结合，使大分 子失活，阻碍其正常生理功能。 缺点： n 烷化剂属细胞毒作用，故而对其它增生较快的正 常细胞也产生抑制，产生严重的副反应。 n 易产生耐药性烷化剂的分类
