4-氯-5-碘二氢吡喃化合物的合成研究学 生:指导老师:答辩时间:1目录summer一、研究背景二、选题意义三、实验部分四、结论1研究背景01PART 卤代碳和杂环骨架普遍存在于众多的天然产品和药品中,它们具有良好的生物和医药特性。如图所示的头孢中间体。 分子内亲电子环化通常在这一领域发挥了重要作用,值得注意的是,亲电卤素诱导的对应选择性烯烃的环化已实现,但这些卤代环化反应只能提供单卤化环状化合物。因此,研究用于合成多卤代碳和杂环骨架的合成方法是非常有必要的。2研究背景01PART卤代二氢吡喃反应具有以下合成特征(1)产率较低 (2)条件复杂 (3)操作复杂 (4)有中间废物产生3Jonathan M. Chem. Commun., 2000, 7: 607-608.02PART本课题的选题意义炔丙醇的串联二卤代环化反应已成为构建六元环状化合物的有效途径。但是,没有报道N- 碘代丁二酰亚胺活化的炔丙醇二卤代环化的成功例子。我们设想了炔丙醇的卤代环化由NIS 和TMSCl 的条件下炔丙基羟基的活化形成卤代丙二烯中间体,然后在NIS 促进下发生亲电环化形成二卤代六元杂环。4实验部分03PA