四种碳青霉烯类药物的比较(共4页).doc

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精选优质文档-倾情为你奉上四种碳青霉烯类药物的比较比较项目亚胺培南:西司他丁(1:1)(泰能)帕尼培南:倍他米隆( 11)(克倍宁)美罗培南(美平)厄他培南(Invanz)药理作用与青霉素结合蛋白(PBPs) 结合阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小, MIC与 MBC 非常接近,为时间依赖性且具有PAE,当超过一定血药浓度时PAE则不再延长。上市时间美国Merck 公司1979研制, 1985年首次在德国上市日本三共制药公司1983开发,1993 年首先在日本上市日本住友制药株式会社开发,1994 年首先在意大利上市美国Merck 公司研制开发,1998 年首次在美国上市结构特点与-内酰胺类的区别:在青霉素类化合物的母核骨架上4 位硫原子以碳代替,2 ,3 位以双键结合(二氢吡咯环较杂环稳定,耐-内酰胺酶),6 位羟乙基侧链为反式构象(空间

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