第二节 抗胆碱酯酶药掌握新斯的明的作用、作用机制、用途及不良反应 熟悉胆碱酯酶的生理作用及抗胆碱酯酶药的作用机制,有机磷急性中毒症状和解磷定的解毒机理1 定义: 能与AchE牢固结合,使AchE活性受到抑制,从而使胆碱能神经末梢释放的Ach 堆积或增多,产生拟胆碱作用。抗胆碱酯酶药2 抗胆碱酯酶药分类: 易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药3 包括:新斯的明、吡啶斯的明、毒扁豆碱 依芬氯铵、安贝氯铵、加兰他敏 他克林、安理申 作用原理: 可逆性抑制胆碱脂酶的活性Ach破坏 Ach产生拟似Ach作用常用易逆性抗胆碱酯酶药4新斯的明抑制胆碱酯酶的过程二甲胺基甲酰化酶5 新斯的明 作用 1. 兴奋骨骼肌-最强 原理: 抑制胆碱酯酶活性 促进运动神经末梢释放Ach 直接骨骼肌运动终板上的NMR6 2兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用较强 3抑制心脏,扩张血管作用较弱 用途: 1重症肌无力 2、手术后腹胀、尿潴留 3、阵发性、室上性心动过速 4、非去极化型肌松药中毒,如筒箭毒碱 7不良反应: 过量:胆碱能危象-胃肠反应、肌肉 震颤、心动过缓和肌无力加重 禁忌症:机械性肠梗阻、尿路阻塞、 支气管哮喘8