1泰毕全泰毕全 (达比加群酯)(达比加群酯)在现实世界的应用在现实世界的应用2达比加达比加群群酯:酯:全新全新的的直接凝血酶抑制剂直接凝血酶抑制剂 达比加群酯为全新的直接凝血酶抑制剂(DTI ) 以浓度依赖的方式特异性阻断凝血酶( 游离型或血栓结合型) 活性而发挥强效抗血栓作用. 继华法林之后50 年来上市的首个新型口服抗凝血药物,具有里程碑意义3达比加群酯的作用机制和药代动力学达比加群以浓度依赖方式特异性阻断凝血酶(IIa 因子)活性。达比加群酯口服后,迅速在胃和小肠吸收,并通过酯酶催化水解作用变成活性产物达比加群。- 口服给药后,达比加群的绝对生物利用度为6 7 。- 吸收迅速,2 小时内达最大血药浓度(Cmax)。- 达比加群的平均终末半衰期在健康老年人中约11 小时。- 达比加群的分布容积60 70L ,提示具有中度的组织分布。- 主要以原形经尿液排泄(85 )。 - 达比加群在患者体内迅速起效,起效时间为0.5 2 小时。- 随着达比加群的药物浓度增加,活化部分凝血活酶时间(aPPT )延长。Lee CJ, et al. Hematol Oncol Clin North Am