精选优质文档-倾情为你奉上局部麻醉药构sheng效关系1.分类芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类、其他类2.构效关系亲酯部分 中间链 亲水部分亲脂部分：芳烃或芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大,但苯环作用较强。苯环上引入给电子取代基，麻醉作用增强，而吸电子取代基则作用减弱。中间部分：此部分决定药物稳定性，和局麻作用持续时间有关亲水部分：常为仲胺和叔胺，仲胺刺激性较大;烃基链34个碳原子作用最强，杂环以哌啶环作用最强巴比妥类药构效关系 (1)、分子中5位上应有两个取代基。(2)、5位上的两个取代基的总碳数以48为最好(3)、5位上的两个取代基的总碳数以48为最好. (4)、在酰亚胺氮原于上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性。(5)、将C2上的氧原子以硫原子代替，则脂溶性增加，起效快，作用时间短。苯二氮卓类药物的构效关系(1)1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯二氮卓-2-酮是此类药物基本结构;(2)环A7位引入吸电子取代基活性增加(3)环B为七元亚胺-内酰胺结构是产生药理作用的
