1、氨苄西林 临床用其右旋体氯霉素 四个旋光异构体。但仅 1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。吡喹酮 目前临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。磷酸氯喹 临床使用外消旋体抗神经失常药物：奥沙西泮 右旋体的作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。舒必利 S 左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。佐匹克隆 5S 右旋体-艾司佐匹克隆多塞平 二苯并噁嗪结构，二苯并环庚烯类，反式/顺式=85/15，反式对 NE重摄取强，顺式对 5-HT重摄取抑制强，顺式代谢物较反式更有活性。瑞波西汀 （含吗啉环）两个手性碳，RR 和 SS的混合物，SS 右旋体活性大于 RR异构体。氟西汀 一个手性碳，外消
2、旋体，S 左旋异构体强，R 右旋异构体长效，S 代谢物活性大于 R。氟伏沙明 光照产生无效反式异构体。舍曲林 两个手性碳，用 S,S-右旋体，西酞普兰 用外消旋体，R 异构体拮抗-艾司西酞普兰米氮平 特异 5-HT和 NE能抗抑郁药，S 异构体拮抗 2 受体-使影响肾上腺素能神经系统药物总结：NE释放增加，R 异构体抑制 5-HT受体强于 S异构体。盐酸吗啡 有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体（5R，6S，9R，13S，14R。 ）盐酸美沙酮 其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。右丙氧芬 右旋体镇痛，左旋体镇咳曲马多 反式，两个手性碳，用外消旋体，右旋体抑制 5-HT重摄取,左旋体抑制
3、 NE重摄取和激动 2 受体，O-去甲曲马多激动阿片受体强于原药 2-4倍，硫酸阿托品 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体（托品有三个手性碳，内消旋无旋光性，托品酸一个手性碳，S 左旋体，分离过程消旋化生成左旋外消旋体，即阿托品）阿曲库胺 临床用顺曲库铵（双季铵，4 个手性中心，两个 C和两个 N）肾上腺受体激动剂活性构型都是 R-左旋体。酸性环境、加热容易消旋化，去甲肾上腺素 临床用 R构型(左旋体)，比 s构型(右旋体)活性强27倍盐酸异丙肾上腺素 左旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体肾上腺素 内源性的肾上腺素的 -碳构型为 R构型，比旋度呈左旋。合成
4、的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的 12。从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。麻黄碱 两个手性碳，1R、2S-左旋 伪麻黄碱 1S、2S 右旋体，多巴酚丁胺 S-左旋体有激动 1、1 受体的作用，右旋体则有拮抗 1 受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应沙丁胺醇 S 异构体代谢代谢慢，气管副作用大，肾上腺受体拮抗剂，活性构型为 S构型，左旋体活性，盐酸普萘洛尔 s-构型左旋体的活性较 R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。马来酸噻吗洛尔 为数不多的以 S-左旋异构体为药用的 -受体拮抗剂。盐酸普罗帕酮 本品具有(R)和(s)两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用尼群地平 目前临床
5、用外消旋体。氨氯地平 临床用外消旋体或活性的左旋体尼莫地平 临床用外消旋体盐酸维拉帕米 右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体盐酸地尔硫卓 临床仅用 2s、3s 异构体硫酸沙丁胺醇 R(-)沙丁胺醇的活性比 s(+)沙丁胺醇大约 80倍奥美拉唑 奥美拉唑的 s和 R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。西沙必利 药用其顺式的两个外消旋体。盐酸昂丹司琼 (R)体的活性较大，临床上使用外消旋体布洛芬 临床上布洛芬使用外消旋体，其药理作用主要来自 s(+)异构体。萘普生 临床上萘普生用 S-构型的右旋光学活性异构体。氯马斯汀 绝对构型均为 R构型的光学异构体活性最强(即 RR体和RS体)，SR 体次之，ss 体的活性最弱。马来酸氯苯那敏 S(+)对映体的活性比外消旋体约强 2倍，而 R(-)对映体的活性仅为外消旋体的 190。特非那定 丁醇羟基的 C原子为（S）构型的异构体具高活性。瑞格列奈 S-(+)-异构体的活性是 R-(-)-异构体的 100倍，临床上使用其 S-(+)-异构体
