第六章第六章经典的药物设计原理经典的药物设计原理前药原理软药原理 拼合原理生物电子等排原理 药物设计的经典原理和方法HitLeadCandidateDrugu 目的：活性？选择性？毒性？药代动力学性质?第一节第一节前药设计的基本原理前药设计的基本原理第一节 前药设计的基本原理u 一、前药的基本概念u 二、前药设计的目的和方法u 三、前药设计原理的应用一、前药的基本概念u 前药（prodrug ）：体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物前药分类载体前药(Carrier-linked prodrugs)生物前体药物(Bioprecursors prodrugs)前药1、载体前药u 将具有生物活性的药物经化学修饰转变为体外无活性的化合物，后者在体内经酶或非酶作用释放出原药而发挥药效u 前药原理：principles of prodrugsu 药物的潜伏化原理：drug latentiation载体前药原药 原药化学结构修饰前药体内酶解体外活性较小或无活性载体前药2、生物前体药物u Bioprecursors prodrugsu 不含载体的前药u 药物
