第十五章 抗肿瘤药antineoplastic agents第一节 生物烷化剂（bioalkylating agents ）l 也称烷化剂，抗肿瘤药中使用最早的一类。作用机理：l 在体内形成缺电子活泼中间体，及其它有活泼亲电基团的化合物，与生物大分子（DNA ，RNA 或酶）中含有丰富电子的基团，亲电共价结合，使大分子失活，阻碍其正常生理功能。缺点：l 烷化剂属细胞毒作用，故而对其它增生较快的正常细胞也产生抑制，产生严重的副反应。l 易产生耐药性烷化剂的分类目前该类药物，按化学结构分l 氮芥类l 乙撑亚胺类l 亚硝基脲类l 甲磺酸酯及多元醇类l 金属铂类配合物一、氮芥类1. 盐酸氮芥*N- 甲基-N-(2- 氯乙基)-2- 氯乙胺，盐酸盐性质：对皮肤、粘膜有腐蚀性（只能静脉注射，并防止外漏） pH7 发生水解，失活，故制成盐酸盐，使pH 在3.05.0临床应用：主要治疗淋巴肉瘤和何杰金氏病缺点：抗瘤谱窄，毒性大，不能口服，选择性差。作用机制：氮芥类化合物分子由两部分组成l 烷基化部分是抗肿瘤的功能基l 载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质l 根据载体的不同可分为脂肪氮芥和芳香
