新药设计与开发的基本途径和方法-先导化合物的优化ppt课件.ppt

上传人:晟*** 文档编号:10395851 上传时间:2022-01-13 格式:PPT 页数:193 大小:3.32MB
下载 相关 举报
新药设计与开发的基本途径和方法-先导化合物的优化ppt课件.ppt_第1页
第1页 / 共193页
新药设计与开发的基本途径和方法-先导化合物的优化ppt课件.ppt_第2页
第2页 / 共193页
新药设计与开发的基本途径和方法-先导化合物的优化ppt课件.ppt_第3页
第3页 / 共193页
新药设计与开发的基本途径和方法-先导化合物的优化ppt课件.ppt_第4页
第4页 / 共193页
新药设计与开发的基本途径和方法-先导化合物的优化ppt课件.ppt_第5页
第5页 / 共193页
点击查看更多>>
资源描述

第四章 新药设计与开发的基本途径和方法内 容 引言 Introduction 先导化合物的发现 Lead discovery 先导化合物的优化 Lead optimization在新药研究过程中,确定了先导化合物后,进一步的工作就是对先导化合物进行优化,以得到与先导化合物类似结构的较好的药物。使其活性更强、选择性更好、毒副作用更小以及具有符合使用的药代动力学性质。先导化合物的优化Lead optimization先导化合物的优化Lead optimization 先导物优化的一般方法 生物电子等排原理 前药原理 软药原理 孪药原理 抗体导向酶催化前药 定量构效关系QSAR Topliss决策法先导物优化的一般方法剖裂物类似物u 同系物u 引入烯键u 合环和开环u 大基团的引入、去除或置换u 改变基团的电性u 构型变换剖裂物简化复杂结构 当先导物为复杂结构如天然产物时,常常用此方法来优化结构。普鲁卡因(Procaine)是对天然生物碱可卡因(Cocaine)进行结构改造获得的,其发现提供了从剖析活性天然产物分子结构入手进行药物化学研究的一个经典例证。可卡因普鲁卡因剖裂物简化复杂结构可卡因

展开阅读全文
相关资源
相关搜索

当前位置:首页 > 实用文档资料库 > 演示文稿

Copyright © 2018-2021 Wenke99.com All rights reserved

工信部备案号浙ICP备20026746号-2  

公安局备案号:浙公网安备33038302330469号

本站为C2C交文档易平台,即用户上传的文档直接卖给下载用户,本站只是网络服务中间平台,所有原创文档下载所得归上传人所有,若您发现上传作品侵犯了您的权利,请立刻联系网站客服并提供证据,平台将在3个工作日内予以改正。