第三章 酰化反应AcylationReaction概 述 定义：有机物分子中O、N、C原子上导入酰基的反应2 分类：3 (1)根据接受酰基原子的不同可分为：4 氧酰化、氮酰化、碳酰化(2)根据引入是酰基不同可分为：黄酰化、碳酰化(甲酰化、乙酰化、苯甲酰化)如：对甲基苯磺酰氯制备对甲基苯磺酰胺(3)根据酰基引入方式不同可分为：直接酰化、间接酰化如：乙腈与间苯二酚属于间接酰化法3用途：药物中间体的合成、结构修饰和前体药物羟基、胺基等基团的保护第一节氧原子的酰化反应是在醇羟基或酚羟基上引入酰基生成酯的反应，因此又称酯化反应。醇的结构对酰化反应的影响伯醇(苄醇、烯丙醇除外）仲醇叔醇一、醇的氧酰化(一)酰氯为酰化剂酰氯常用于空间位阻大的醇，如叔醇的酰化：也常用于不稳定醇的酯化：1.反应物结构影响：加成-消除机理 加成阶段反应是否易于进行决定于羰基的活性： 若L的电子效应是吸电子的，不仅有利于亲核试剂的进攻，而且使中间体稳定；若是给电子的作用相反。 根据上述的反应机理可以看出，作为被酰化物质(醇)，其亲核性越强越容易被酰化。具有不同结构的被酰化物的亲核能力一般规律为；RCH2R-NH-R-OR-
