阿片样镇痛药.docx

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资源描述

1、 阿片样镇痛药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1 盐酸哌替啶哌啶类 中枢镇痛作用NCO2H565H3C Cl2 芬太尼哌啶类 中枢镇痛作用CH22NNC6H5O233 美沙酮氨基酮类 中枢镇痛作用CH2O25NCH3334 吗啡 生物碱类 中枢镇痛作用ONCH3HOOH5可待因 生物碱类 中枢镇咳作用OHOCH3ONCH36 纳洛酮 吗啡烃类 吗啡中毒解救 OHOHOONCH27镇痛新 苯吗喃类 非麻醉性中枢镇痛药物NOH二、写出下列药物的结构通式 1 合成镇痛药N三、名词解释1. 阿片样镇痛药 是指以吗啡为代表的作用于中枢阿片受体,具有减轻锐痛和剧痛的作用的一类药物,有

2、一定的成瘾性。2阿片受体 即阿片样物质受体,是指能与吗啡等阿片样物质结合产生强镇痛效果的生物大分子,存在于脑部、脊髓组织、外周神经系统等,分为、 三种。四、简答题 1、试写出合成镇痛药的结构类型并各举出一例药物名称。答: 1、吗啡喃类:酒石酸那洛啡尔2、苯吗喃类:喷他佐辛3、哌啶类:盐酸哌替啶4、氨基酮类:盐酸美沙酮5、环己烷衍生物:盐酸曲马多6、氨基四氢奈类:地佐幸 2、(1)完成反应式,写出最后产物的名称和主要用途CH3N2OSOCl2H3NC2HllC6H5HNaH2 H2SO4C2H5ONH3CC6H5O25HCl答:CH3N2O(CH3N2CHOSCl2H3NC2HCllC6H5HN

3、aNH2N(3CC6H5N2SO4N(H3CC6H5OC2H5ONH3CC6H5O25HCl N(H3CC6H5O25HCl) )最后产物:盐酸哌替啶,为中枢镇痛药物,合成镇痛药物。(2)写出该药物的化学名全称,并简要说明该药物水解倾向较小的原因是什么?答:该药物的化学名全称是:1-甲基-4-苯基-4- 哌啶甲酸乙酯盐酸盐该药物结构中虽有酯的结构,但由于苯环的空间位阻的影响,使甲酸乙酯的结构比较稳定,不易水解。3、试写出吗啡的性质(至少三项)答 1、酸碱两性2、易被氧化成伪吗啡(双吗啡)和 N-氧化吗啡3、酸性条件下稳定,PH 3-54、酸性条件下加热,生成阿扑吗啡5、与对氨基苯磺酸的重氮盐偶

4、合呈黄色6、亚硝化氧化后与氨水呈黄棕色7、Marquis 反应(甲醛硫酸)呈紫红色非甾体抗炎药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1 阿司匹林水杨酸类 解热镇痛抗炎作用COHCH32 扑热息痛苯胺类 解热镇痛HONHCH3O3 贝诺酯水杨酸类 解热镇痛抗炎作用OCH3CNHCO34 布洛芬芳基丙酸类 抗炎镇痛作用CH233 CHO35 萘普生芳基丙酸类 抗炎镇痛作用CHO3CH3O6 吲哚美辛 吲哚乙酸类 抗炎镇痛作用NCH2OHCH3OClCH3O7 安乃近 吡唑酮类 解热镇痛抗炎 NH3CCH3N3CH2SO3NaO8双氯芬酸钠 芳基与杂环芳基乙酸类 NHCl CONaC

5、l二、写出下列药物的结构通式 1 芳基烷酸类非甾体抗炎药 CAr HOHH3X2 水杨酸类抗炎药OHCH3OR三、名词解释:1. 解热镇痛药:指兼具解热和镇痛作用的一类药物,解热主要可以使发热病人的体温恢复到正常水平,镇痛主要指可以缓解如头痛关节痛等的轻、中度疼痛,大多还有一定的抗炎活性。2非甾体抗炎药:指化学结构区别于甾类激素的一类具有抗炎、解热和镇痛作用的药物,对类风湿性关节炎、风湿热等有显著疗效的药物,具有抗炎镇痛等作用。四、选择题: 1、具有 结构的药物是 CNSOCH3ONA.萘普生 B.布洛芬C.吡罗昔康 D.美洛昔康2、下列哪个药物代表布洛芬 A23、五、简答题 1、如何用化学方

6、法区别对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、布洛芬。 答:(1)碳酸氢钠饱和水溶液,能溶解的是乙酰水杨酸和布洛芬,不能溶解的是对乙酰氨基酚;(2)三氯化铁试剂,能呈色的是对乙酰氨基酚;(3)水解:水解产物,用三氯化铁试剂,水解前、水解后均呈色的是对乙酰氨基酚,水解前不呈色,水解后呈色的是乙酰水杨酸,水解前水解后均不呈色的是布洛芬; 2、非甾体抗炎药可分成哪几类?每类各举出一具体药物。答:3,5- 吡唑烷二酮类:保泰松;芳基乙酸类:布洛芬;N-芳基邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸;1,2-苯并顺之者噻嗪类:吡罗昔康;COX-2 选择性抑制剂:塞来昔布。3、写出布洛芬和萘普生的化学结构式并且说明,为何前者可以消旋体用药,而后者为 S(+)异构体用药?CH233 CHO3 CHO3CH3O均属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物,分子结构中均有一个手性碳原子,故有S(+) 和 R(-)光学异构体,根据药物体内代谢研究,真正起效的是 S(+)异构体,布洛芬服用以后经体内代谢,其 R(-)光学异构体能够自动转化为 S(+)异构体,因此可以以消旋体用药,而萘普生体内无这种转化,故萘普生需要单一的 S(+)异构体用药。抗过敏和抗溃疡药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1、氯苯那敏

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