第七章 胆碱受体阻断药u概念: 能与胆碱受体结合,阻断Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合,从而产生抗胆碱作用的药物u分类uM胆碱受体阻断药uN胆碱受体阻断药要求:掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点第一节 M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 人工合成代用品 合成扩瞳药:后马托品、托吡卡胺 合成解痉药:溴丙胺太林(普鲁本辛)、 贝那替嗪(胃复康) 选择性M受体阻断药:哌仑西平阿托品(atropine)作用机制 阿托品与M受体只有亲和力,但无内在活性,故不能激动受体,反而阻断ACh或其他M胆碱受体激动药与受体结合,竞争性地拮抗它们对M受体的激动作用。 大剂量时还可阻断神经节的NN受体 Atropa belladonna药理作用与临床应用阿托品的作用广泛,不同效应器官对其敏感性不同。随着剂量增加,可依次出现:腺体分泌减少瞳孔扩大和调节麻痹心跳加快胃肠道及膀胱平滑肌抑制大剂量可出现中枢症状药理作用1.抑制腺体分泌小剂量(0.3-0.5mg) 唾液腺、汗腺最敏感口干、皮肤干燥 支气管腺体较敏感呼吸