1、静脉 受体阻滞剂在心血管急症中的应用国家心血管病中心中国医学科学院 阜外医院心内科急重症中心杨艳敏受体阻滞剂治疗心血管疾病的作用机制 防止儿茶酚胺的心脏毒性作用 抗心肌缺血作用 改善心脏功能和左室结构 抗肾素血管紧张素系统()的不良作用 抗高血压作用 抗血小板聚集作用 降低心肌氧化及应激作用-阻滞剂在心血管事件链的每个阶段都能发挥有效的治疗作用危险因素危险因素动脉粥样硬化和 LVH心梗心肌重塑 左室扩张CHF心脏疾病终末期死亡死亡MAPHYUKPDSISIS 1BHAT ect.CAPRICON MERIT-HFCIBISCOPERNICUS阻滞剂在高血压、冠心病、心力衰竭 (HF)、心律失常
2、等领域中已成为最广泛应用的心血管病药物之一静脉 - 受体阻滞剂的应用 超短效 阻滞剂艾司洛尔的作用特点 静脉 阻滞剂在心律失常急性期的应用药物 受体选 择性 代谢 1/2 剂量 说明普奈洛尔 1 、 2 肝 3-6h0.5-1mg滴定对室上性心动过速有效, COPD患者耐受性差,常规不用于危急治疗拉贝洛尔1、 1 1、 肝 4-6h0.5-2mg/kg 对外周血管疾病和术后是较好抗高血 压药物美托洛尔 1 肝 3-4h1-2mg滴定 常用于急性 MI治疗艾司洛尔 1 红细胞9min0.5-1mg/kg用于危急时紧急控制心率及 /或血压,对轻、中度 COPD或 CHF存在时是较好的药物 国外医药
3、 1997/18 ( 5) /27883静脉 - 受体阻滞剂药理特性比较静脉 - 受体阻滞剂比较短半衰期 长半衰期作用 时间 短(有利也有弊) 作用持 时长 (有利也有弊)清除快 清除慢方便 调节 不方便 调节可 纠 正的 诱发 因素 需要 较长时间 控制的因素或基础 病初始 “探 针 ” 相 对稳 定 时应 用不良反 应 相似体内过程l为一种超短效、高选择性 1受体阻滞剂l受红细胞脂酶作用,使其迅速被代谢l分布半衰期 2分钟,消除半衰期 9分钟l88%以酸性代谢物的形式由尿排出,原形占 2%American Heat Journal 1986-112:498药理作用l 起效快:静注后 1分钟
4、开始起效l 超短效:-终止滴注后 10分钟, 受体阻滞作用恢复 50%-20分钟作用消失-30分钟血流动力学效应恢复正常l 高选择性:-40-100倍高剂量时, 2受体抑制-治疗剂量,轻至中度 COPD不引起气道阻力或痉挛 l 作用:减缓心率 ,降低收缩压 ,降低心肌耗氧量,降低左、右心室射血分数和静息时心排血量American Heat Journal 1986-112:498用药方法:l负荷量 +维持量-负荷量 +维持量: 5分钟达稳态血浓度-只给负荷量:作用不能持续-只给维持量:延长起效时间( 30分达稳态血浓度) 用药剂量:-负荷量: 0.5mg/kg-维持量 0.05 0.3mg/kg/min, 若无效, 4分钟后追加维持量剂量American Heat Journal 1986-112:498 2009年 3月 -阻滞剂在心血管疾病应用专家共识(中华医学会心血管病学分会)静脉 - 受体阻滞剂的应用 超短效 阻滞剂艾司洛尔的作用特点 静脉 阻滞剂在心律失常急性期的应用