1、多巴胺受体激动剂早期帕金森病的合理选择多巴胺受体激动剂分类A :麦角衍生物制剂 1.溴隐亭(溴麦角环肽) 2.甲黄酸麦角腈 3.麦角乙脲 4.培高利特(协良行) 5.Cabergollne,Cahaser/DostinerB :非麦角类衍生物制剂 1.阿普吗啡2.吡贝地尔(泰舒达)3.米拉帕4.Ropinirole5.Tallpexele6.Tergurldde多巴胺受体分类 多巴胺受体鸟核苷酸结合蛋白( G蛋白)偶联受体 (G P C R ) 药理学和生物学分类: (传统分类) D1受体兴奋腺苷酸环化酶活性 D2受体抑制腺苷酸环化酶活性 基因克隆技术分类 D1类受体 D1、 D5受体 D2类
2、受体 D2、 D3、 D4受体多巴胺受体在脑内的分布多巴胺受体激动剂对受体作用的比较目前国内应用抗帕金森病药物的情况溴隐亭 (1974年应用于临床 ). 激动 D2 受体,抑制 D1受体. 每片剂量 2.5mg. 起效快,作用时间较 L-dopa长. 开始小剂量激动 D2受体,抑制 D1受体. 服用: 0.625mg(1/4片 )每日一次. 缓慢递增,每 1 2周加量一次. 一般有效剂量: 3.75 15mg/日,最大剂量20mg/日 )时,疗效不如小剂量(剂量过大可以同时激动 D2, 抑制 D1受体小剂量仅激动 D2受体,抑制 D1受体较轻) 严重心脏病、胃溃疡、周围血管病和重症精神病者慎用 常用副作用:恶心、呕吐、食欲减退、体位性低血压、精神症状(幻觉、妄想)、头晕、头痛、嗜睡及下肢水肿等培高利特( 1981年应用于临床). 唯一有效的 D1、 D2受体激动剂. 剂量:乳白色每片 50mg,淡绿色每片 250 mg,粉红色每片 1000mg. 激动作用较溴隐亭强十倍,维持作用时间长四倍疗效优于溴隐亭. 开始小剂量服用 : 0.0125mg(1/4片 ),每日一次. 逐渐递增,每 3 7天加量一次