1、抗变态反应药物的临床应用中国医学科学院皮肤病研究所张国毅1概况 变态反应也称为过敏反应，是机体受到抗原刺激后引起功能紊乱或组织损伤的病理性免疫反应。2概况 临床上可分为四型。 I型过敏反应（速发型）：常见的有寻麻疹、过敏性休克、过敏性鼻炎和支气管哮喘等。 II型过敏反应（细胞毒型）：如天疱疮、类天疱疮、输血反应、药物或自体免疫性溶血性贫血和血小板减少性紫癜等。 III型过敏反应（免疫复合物型）：如系统性红斑狼疮、变应性血管炎等。 IV型过敏反应（迟发型）：如接触性皮炎、湿疹、结核性干酪样病变、溃疡性结肠炎及异体移植排斥反应等。3概况 广义上说抗变态反应药物是指作用于各型变态反应及相关环节的所有
2、药物。 包括了（ 1）抗组织胺药；（ 2）过敏介质阻释剂；（ 3）免疫抑制剂。 也有认为：糖皮质激素，抗组胺药物，抗白三烯药物、非激素免疫抑制剂、细胞因子调节剂、其它炎性介质拮抗剂、基因治疗等。 4概况 由于习惯上仅把有 I型过敏反应（速发型 ）（速发相、迟发相）（速发相、迟发相） 和 IV型过敏反应（迟发型）的发病机理的皮肤病称为变态反应性皮肤病 而把其中起主导作用的组织胺作为治疗的关节点，因此目前常说的抗变态反应药物主要是指抗组织胺及其几相关药物。 5概况 1910年 Dale和 Laidlaw首先发现组胺。 组胺是由组胺酸脱羧基而成，广泛存在于动、植物体内，是一种自身活性物质或局部激素，
3、主要以无活性的结合状态贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板的颗粒中。 1966年 Ash和 Schild发现组胺 H1受体，进一步明确了组胺的生理与病理机理。认识到组胺在人类是 型变态反应速发相的炎症介质。6目前抗组胺的作用环节、抑制活性组胺生成：曲托喹琳组胺酸脱羧酶抑制剂。 、抑制组胺释放：肥大细胞膜稳定剂。、促进体内产生抗组织胺抗体及增强血清灭活游离组织胺：组织胺球蛋白 。、拮抗或阻滞组胺受体；或与组胺竞争细胞上的某些酶原物质：抗组胺药。、促进组胺代谢：组胺酶 二胺氧化酶。、拮抗组胺作用：钙剂、肾上腺素。 7本文目的 本文就拮抗或阻滞组胺受体；或与组胺竞争细胞上的某些酶原物质的药物，采用中
4、国生物医学文献数据库，检索到 2007年 7月的有关文献，分析并小结各种药物在皮肤科的现状。 8抗组胺药 1945年苯海拉明首先用于临床。目前已有 50余种 H1受体拮抗剂（阻滞剂）供临床使用。 20世纪 40-80年代进入临床的药物，受体特异性差，中枢神经活性较强，可导致明显的镇静和抗胆碱作用，所以被称为第一代非选择性镇静性抗组胺药。 20世纪 80年代以后，开发的抗组胺药， H1受体选择性高，中枢神经系统不良反应较少，无镇静作用，故称为第二代选择性非镇静抗组胺药。 近年来又开发了安全性更好第三代 抗组胺药。9第一代非选择性镇静性抗组胺药乙醇胺类： 苯海拉明 Diphenhydramine
5、Hydrochloride（盐酸苯海拉明、苯那君、苯乃准、可他敏、可太敏） 氯马斯汀 Clemastine（吡咯醇胺、克立马丁、克立马汀、泰威、富马酸氯马斯汀）烷基胺类： 氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate（扑尔敏、氯屈米通、氯苯比胺、氯苯比丙胺、氯屈米通、马来那敏、马来酸氯苯比胺、马来酸氯苯那敏、曲吡那敏） 曲普利啶 Triprochloride Hydrochloride（曲普利定、吡咯吡胺、克敏、刻免）二胺类： 安他唑啉 Antazolin（安他心） 曲吡那敏 Tripelennamine Hydrochloride（去敏灵、比芐明、比立苯沙明、比乍明、芐比二胺、扑敏
6、宁、曲比那敏、盐酸比甲胺） 新安替根 Mepyramine（美吡拉敏、吡拉明）哌嗪类 ： 羟嗪 Hydroxyzine (安太乐 ) 去氯羟嗪 Decloxizine Hydrochloride（克敏嗪、克喘嗪） 氯环利嗪 Chlorcyclizine（康夫丽尔、氯赛克静） 高氯环嗪 Homochlorcyclizine,Homodizine（好克敏、苯甲庚嗪） 赛克利嗪 Cyclizine（苯甲嗪） 桂利嗪 Cinnarizine（肉桂苯哌嗪、脑益嗪）（哌嗪类钙通道拮抗剂） 奥沙米特 Oxatimide,（苯咪唑嗪）吩噻嗪类 ： 异丙嗪 Promethazine Hydrochloride（盐酸异丙嗪、非那根、非那更、非那刚、抗胺荨、盐酸普鲁米近） 美喹他嗪 Mequitazine（甲喹吩嗪、甲噻吩嗪、玻丽玛朗）哌啶类： 赛庚啶 Cyproheptadine Hydrocjloride（二苯环庚啶） 苯噻啶 Pizotifen 酮替芬 Ketotifen Fumarate（富马酸酮替芬、萨地同、噻喘酮、噻哌酮、噻庚酮、敏喘停、甲哌噻庚酮、苯环庚噻吩、克脱吩、哌啶环庚酮）其它： 多塞平 Doxepin（多虑平） 曲尼司特 Tranilast（利喘贝、肉桂氨茴酸、利喘平、 N-5） 10
