1、药理教研室,子宫平滑肌收缩药与舒张药,第二十八章,第一节子宫平滑肌收缩药,子宫兴奋药,小剂量:节律性收缩,大剂量:强直性收缩,子宫兴奋药,节律性收缩：催产和引产,节律性收缩：催产和引产,节律性收缩：催产和引产,节律性收缩：催产和引产,强直性收缩：产后止血产后子宫复原。,缩宫素 （ Oxytocin ）又称催产素，,一、垂体后叶素类,体内过程 口服易被胰蛋白酶破坏，故无效，im吸收良好，35分钟内起效，作用持续时间2030分钟；iv 起效快、作用持续时间短 ，需要静脉滴注维持疗效。大部分经肝代谢，少部分以原形经肾排泄。,药理作用,（1）作用与剂量有关：,1、兴奋子宫平滑肌,宫底部节律性收缩；宫颈
2、松弛。,小剂量：25 U 呈节律性收缩，同正常分娩 。,缩宫素,小剂量:节律性收缩,大剂量：510g 对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩，不利于胎儿娩出。,子宫兴奋药,小剂量:节律性收缩,大剂量:强直性收缩,缩宫素+受体与G蛋白偶联激活磷脂酶C 促进磷酸肌醇生成胞质中Ca2+收缩 缩宫素激动子宫蜕膜的缩宫素受体促进P.G合成和释放P.G,使子宫体平滑肌兴奋，子宫颈平滑肌松弛。,（2）作用受子宫生理状态及女性激素水平的影响,妊娠早期体内孕激素浓度高雌激素浓度低子宫对缩宫素敏感性降低。,缩宫素,孕激素,妊娠晚期体内孕激素浓度低雌激素浓度高子宫对缩宫素敏感性增高，临产时对缩宫素的敏感性更高，有利于胎
3、儿娩出。,缩宫素,孕激素,雌激素,孕激素,2、促进排乳：激动乳腺的缩宫素受体，引起乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩，可促进排乳，但不增加排乳总量。,（3）作用出现快，维持时间短,缩宫素使肌上皮细胞收缩，可促进排乳,缩宫素使肌上皮细胞收缩，可促进排乳,3、其他 大剂量缩宫素可短暂松弛血管平滑肌 导致血压下降，并有抗利尿作用。,临床应用： 、催产和引产： 催产: 正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产,25 U/500ml N.S 810gtt/min 40gtt/min 也可用电子泵调控，密切观察。,引产：死胎、过期妊娠、严重心脏病、TB、需终止妊娠,催产,引产,人工流产,吗啡抑制子宫收缩
4、延长产程,缩宫素,缩宫素,产后大出血时，立即iH、im，510U 胎盘娩出后方可用。,因作用时间短，须加用麦角新碱，或缩宫素静滴维持，也可鼻腔给药。,、产后止血：,、催乳,在哺乳前23min，用枸橼酸缩宫素鼻腔喷雾吸入或以滴鼻剂滴鼻给药（每次3滴），经咽部粘膜吸收后，促进乳汁排出。也可用25U缩宫素肌肉注射。,不良反应及注意事项：,严格掌握剂量： 根据宫缩和胎心情况及时调整静脉滴注速度，避免出现子宫强直性收缩。,严格掌握禁忌证： 凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇或有剖宫史者禁用，以防引起胎儿窒息或子宫破裂。,臀位,异常胎位,胎位不正,正常:胎头应低于耻骨联合平面,
5、头盆不称,骨盆测量： 入口平面狭窄：常见于扁平骨盆，骶耻外径18cm，入口前后经10cm，对角径11.5cm。影响胎头入盆或衔接。,中骨盆及出口平面狭窄,畸形骨盆：骨盆失去对称性，如骨软化症骨盆和偏斜骨盆，较少见。,软产道异常,子宫肌瘤,垂体后叶素（缩宫素和加压素）,药理作用,临床应用,缩宫素收缩子宫,催产、引产和产后出血,加压素（抗利尿激素） 抗利尿 收缩血管,尿崩症肺咯血及上消化道出血,高血压、冠心病、肺心病、妊娠高血压综合征等患者禁用。,二、前列腺素类 作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、生殖等具有广泛的生理和药理作用。,用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 PGE2 地诺前列素 PGF
6、2 15-甲基前列腺素(15-MEPGF2),药理作用： 对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用 对临产时的子宫作用最强，对子宫颈有软化及扩张作用。,软化及扩张子宫颈,地诺前列酮：主要用于终止妊娠，也可用 过期妊娠、死胎和产后出血。,地诺前列素：主要用于终止妊娠，也可用 于过期妊娠引产、胎死宫内 的引产。,临床应用,三、麦角生物碱类,2、肽生物碱类：麦角胺、麦角毒,1、胺生物碱类：麦角新碱,1、兴奋子宫平滑肌,药理作用,麦角新碱显著兴奋子宫平滑肌,作用强而持久，,对宫体和宫颈的作用无明显差别,稍大剂量易致强直性收缩，,对临产时和新产后的子宫作用最强,2、收缩血管： 肽生物碱类，包括麦角胺及麦角毒可收缩
7、末梢血管，大剂量可损伤血管内皮，导致血栓形成和肢端干性坏疽。 麦角胺可降低脑血管搏动幅度，缓解偏头痛,3、阻断受体 二氢麦角碱阻断受体，使肾上腺素作用翻转，中枢抑制作用。,临床应用,1、子宫出血,2、产后子宫复原,3、偏头痛,咖啡因+麦角胺,产后或其他原因导致出血： 麦角新碱 子宫复原： 麦角流浸膏 偏头痛： 麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达90% 与咖啡因合用效果更好 冬眠合剂：海得琴+异丙嗪+哌替啶 二氢麦角胺具有抑制中枢，舒张血管，降低血压作用，冬眠合剂成分,不良反应： 麦角胺或麦角毒大剂量或反复应用可损伤血管内皮细胞造成肢端坏死；妊娠高血压综合征和高血压患者慎用；动脉硬化及冠心病患者禁
8、用。麦角生物碱禁用于催产和引产。,益母草： 益母草流浸膏，无副作用，较麦角为优。,吗啡抑制子宫收缩延长产程,缩宫素,缩宫素,子宫收缩药：小剂量缩宫素PGE2PGF2临床应用：用于产前（催产和引产）,吗啡抑制子宫收缩延长产程,麦角新碱,麦角新碱,缩宫素,缩宫素,麦角新碱,第二节 子宫平滑肌舒张药,又称为抗分娩药，具有抑制子宫平滑肌的作用，可使子宫收缩力降低，主要用于治疗痛经和早产。,子宫舒张药预防早产,子宫舒张药预防早产,子宫收缩药：大剂量缩宫素麦角新碱用于产后止血产后子宫复旧,子宫舒张药：2受体兴奋药186MgSO4CCB PG合成酶抑制药（解热镇痛药）催产素拮抗药（孕激素）临床应用：痛经防止早产,影响子宫收缩功能的药： 性激素 雌激素、孕激素、雄激素 兴奋药 缩宫素 前列腺素 麦角生物碱 抑制药 2兴奋药 硫酸镁 钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药 解热镇痛药 缩宫素拮抗剂 孕激素,
