PROTAC： 新一代小分子成 药 技 术 ，突破不可成 药 靶点及耐 药PROTAC技 术 升 级 以及蛋白降解 赛 道未来 发 展方向蛋白降解 剂临 床 POC，未来或将拓展更多疾病 领域010203投 资 建议04第一部分此 页 包含机密 资 料，其全部或任何部分不可被复制或再 发 送。本 页 不构成 对 任何 产 品的要 约 出 售 /购买 、招 揽 或建 议 。关于免 责 声明全文， 详见 本 PPT最后部分。 3靶向致病蛋白有望通 过 降解系 统实现资 料来源 ： Cancer Drug Resistance官 网 ， future science官 网 ， Cancers官 网 ， 华 创 证 券EGFR-TKI耐 药 突变典型的 酶 -底物相互作用 典型的蛋白 -蛋白相互作用KRAS疏水口袋 人 类 蛋白 质组 包含大 约 20,000种蛋白 质 ， 约 80%被 认为 是 “ undruggable” 的不可成 药 靶点。主要原因如下：1 传统 占位 驱动药 理学 难 以靶向非 酶 蛋白，例如 转录 因子。2 结 合 “ 口袋 ” 平滑，小分子 难 以 稳 定 结 合
