1、受体阻滞剂治疗心血管疾病-地位不可撼动鄢陵县人民医院 张占锋13707608138CON/2017/SLXXV2 有效期 2017/08前言n 1.随着学科研究的深入和临床应用的普及，超过百项大型临床研究结果在充分肯定 受体阻滞剂的良好疗效和改善预后的同时，也引发了更为深入的讨论。n 2.2017年 3月 4日，在第七届中国 受体阻滞剂高峰论坛上，英国牛津心血管病咨询处独立心血管病顾问、曼切斯特 Wythenshawe医院心血管学荣誉顾问 John M.Cruickshank教授详细讲解了 受体阻滞剂在心血管疾病治疗中的地位。CON/2017/SLXXV2 有效期 2017/08目录 1.BB
2、的历史 2.BB的分类 3.BB与交感神经活性 4.BB与肥胖 /糖尿病 5.BB与高血压 6.BB与冠心病 7.BB与心力衰竭 8.BB与心律失常 9.非心脏手术患者围手术期应用 10.BB适应症与不良反应一、 受体阻滞剂的历史James PA, et al. JAMA. 2014; 311(5):507-20.JNC: 美国 联合委员会CON/2017/SLXXV2 有效期 2017/081.1956-1958， James Black 首次提出，抑制应激激素可以预防心绞痛及心脏事件。（获诺奖）2.1964年第一个 受体阻滞剂普萘洛尔上市，控制心室率，且可降低血压。3.作用机理：阻断 1
3、，有效改善心绞痛，降低心梗后患者死亡率，减少 AMI患者死亡率，减少慢性稳定型心绞痛患者心肌缺血，并降低硬性终点事件。CON/2017/SLXXV2 有效期 2017/08ISA可抵消心血管作用 内在拟交感活性（ ISA）可抵消上述作用 研究表明：1阻滞， 无 ISA， 降低心肌梗死死亡率 30%非选择 ，无 ISA， 降低心肌梗死死亡率 27%但1阻滞， 有 ISA， 降低心肌梗死死亡率 18%非选择 ，有 ISA， 降低心肌梗死死亡率 2%CON/2017/SLXXV2 有效期 2017/08二、 受体阻滞剂的分类 第一类为非选择性的：作用于 1和 2受体，常用药物为普萘洛尔（目前已较少应
4、用）。 第二类选择性的：主要作用于 1受体，常用药物为美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等。 第三类可同时作用于 和 1受体，具有外周扩血管作用，常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。 第四类非选择性 阻滞作用， III类抗心律失常作用（索他洛尔）CON/2017/SLXXV2 有效期 2017/08受体阻滞剂的选择性 不同 受体阻滞剂，其 1和 2选择比各有不同；其中，普萘洛尔最低，比索洛尔最高。基因多态性研究，氧化表型不丰富者，美托洛尔代谢较慢。美托洛尔慢代谢的不良反应较多为乏力，部分人很明显。 一项双盲研究入组 34例年轻高血压（ 28-55Y），结果显示，与氨氯地平 5mg、多沙唑嗪 104mg、苄
5、氟噻嗪 2.5mg、赖诺普利 2.5-10mg相比，比索洛尔 5mg更能有效地控制心率及 24小时血压。 Parrinello G研究纳入 72例高血压患者（平均年龄 50Y），与氯沙坦对比，比索洛尔不仅能有效地降低血压，其对肾功能的影响更小。 Buhler FR研究认为，与阿替洛尔比较，比索洛尔更能有效治疗吸烟的高血压患者。 Zhou WJ纳入 109例新发高血压患者（平均年龄 49Y），随机接受比索洛尔和阿替洛尔（ 4-8周）；虽患者心率下降相似，但比索洛尔在降低血压方面更有效。n Gosse随机纳入 56例高血压患者，与依那普利相比，比索洛尔控制左室肥厚更为有效。n Janka HU研究
6、显示，对于伴 2型糖尿病的高血压患者，选择性 1受体阻滞剂可促进糖代谢。而对于高密度脂蛋白方面，比索洛尔无影响。与安慰剂对照，比索洛尔与卡维地洛、普萘洛尔、阿替洛尔相比较，不影响患者性功能。CON/2017/SLXXV2 有效期 2017/08CON/2017SLXXV2 有效期 2017/08三、 受体阻滞剂与交感神经活性 Peng YX纳入 601例中年高血压患者，并随访 6-7年。结果显示，与低血浆去甲肾上腺素浓度（ NE）（ 4.0nmol/L）患者的全因死亡高。 Framingham研究未治疗的男性高血压患者并随访 36年。结果显示：静息心率越高，患者的全因死亡率、发生慢性心脏病、心
7、血管事件的发生率均较高 在年轻 /中年高血压患者中，吸烟能拮抗 BB的作用。 Cryer研究显示，吸烟患者的血浆儿茶酚胺水平明显高于假吸烟 /不吸烟患者。n Heusser K牵头的一项随机、双盲、安慰剂对照研究结果显示，年轻男性高血压患者中，血管紧张素受体阻滞剂（ARB）可降低血压，但能明显升高患者的交感神经活性，n Strauss的一项荟萃分析显示，与对照组相比，血管紧张素转化酶抑制剂（ ACEI）可有效降低心肌梗死患者的危险，而 ARB却增加了相应的风险。n ROADMAP研究入组 4447例 2型糖尿病患者，与安慰剂对比，无论患者是否存在慢性心脏病史，奥美沙坦均会增加心血管疾病死亡率。CON/2017/SLXXV2 有效期 2017/08
