1、多肽的化学合成多肽的化学合成 多肽的化学合成，是按照设计的氨基酸顺序，通过定向形成酰胺键方法得到目标多肽分子； 氨基酸之间形成酰胺键的反应相当复杂； 要成功的合成具有特定氨基酸顺序的多肽，必须采用定向形成酰胺键方法，即对暂时不参予形成酰胺键的氨基和羧基，以及侧链活性基团进行保护。同时还要对羧基进行活化。（一）氨基酸常用的保护方法保护基必须具备的条件p易在预定的部位引入，在接肽时能起保护作用；p在某特定的条件下，保护基很易除去；p引入和除去保护基时，分子中的其它部位不会受到影响，特别是已接好的肽键。1.氨基保护 2. 羧基保护 3. 侧链保护 4. 接肽方法多肽合成必须解决下面四个问题1、氨基的
2、保护u常用氨基保护基的方法： 酰化u最广泛应用的氨基保护基 (PG)是叔丁氧甲酰基 (t-Boc)u三苯甲基、对甲苯磺酰基、芴甲氧羰基（ Fmoc)，可用HBr/CH3COOH在室温下除去；u苄氧酰基（ CBz），通过催化加氢或用金属钠在液氨中处理除去；（ 1）用芴甲氧羰基保护n 芴甲氧羰基（ Fmoc）基团作为保护基的优点：Fmoc基团可被碱脱除对酸稳定，用三氯乙酸较强酸处理不受影响；仅用温和的碱处理，通过 -消除反应即可脱去，不需要三级胺中和；nFmoc基团有特征性的紫外吸收，易于监测反应的进行，给使用仪器自动化合成多肽带来许多方便。 （ 2）用叔丁氧羰基保护t-Butoxycarbonyl简写 BOCn t-Boc是常用的氨基保护基。n二叔丁基二碳酸酯与氨基酸作用，形成 t-Boc-氨基酸，可以有效地保护氨基；n t-Boc基可以在温和的酸性条件下，以气态形式被除去。在多肽中的应用CF3COOH-OH, 25oC上保护基接肽（过程略）去保护基C6H5CH2OH+COCl2（ 光气 )（） 用苄氧酰基（或称苯甲氧基甲酰氯）保护Benzoxycarbonyl（ 简写 Z）Z在弱酸性条件下比较稳定，但在催化氢解条件下容易被除去。产物也容易分离。
