1、(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是()(A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D) 2. 不属于苯并二氮卓的药物是()(A) 地西泮 (B) 美沙唑仑 (C) 唑吡坦 (D) 三唑仑 参考答案： (C) 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()(A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去 N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D) 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法
2、,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C) 5. 非选择性 beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是()(A) 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C) 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()(A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解度 (C) 药物分子的电荷分布 (D) 药物的空间构型 参考答案： (A) 7. 氯苯那敏属于组胺 H1受体拮抗剂的哪
3、种结构类型()(A) 乙二胺类 (B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C) 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()(Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 A) (B) Neostigmine Bromide结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 Physostigmine结构中 N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D) 9. 下列药物中具有选择性 1 受体阻滞作
4、用的是()(A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A) 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()(A) 地尔硫卓 (B) 维拉帕米 (C) 硝苯地平 (D) 卡马西平 参考答案： (D) 11. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是()(A) 中枢兴奋 (B) 抗癫痫 (C) 抗焦虑 (D) 抗病毒 参考答案： (C) 12. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符()(A) 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 (B) 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 (C) Carbachol作用较
5、乙酰胆碱强而持久 (D) Bethanechol Chloride的 S构型异构体的活性大大高于 R构型异构体 参考答案： (B) 13. 有关卡托普利，下列说法错误的是()(A) 只有 S,S构型的异构体有活性 (B) 其副作用主要与分子中的巯基有关 (C) 在体内经肝和肾双通道代谢而排泄，故适合肝、肾功能不全者使用 (D) 分子中有羧基 参考答案： (C) 14. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为()(A) 化学药物 (B) 药物 (C) 合成有机药物 (D) 天然药物 参考答案： (B) 15. Lidocaine比 Pr
6、ocaine作用时间长的主要原因是()(A) 酰胺键比酯键不易水解 (B) Procaine有酯基 (C) Lidocaine有酰胺结构 (D) Lidocaine的中间部分较 Procaine短 参考答案： (A) 16. 下列何者具有明显中枢镇静作用()(A) Chlorphenamine (B) Clemastine (C) Acrivastine (D) Loratadine 参考答案： (A) 17. 下列与 Adrenaline不符的叙述是()(A) 可激动 和 受体 (B) 饱和水溶液呈弱碱性 (C) 含邻苯二酚结构，易氧化变质 (D) -碳以 R构型为活性体，具右旋光性 参考答
7、案： (C) 18. 盐酸吗啡易发生氧化反应是因为其结构中含有()(A) 醇羟基 (B) 烯键 (C) 哌啶环 (D) 酚羟基 参考答案： (D) 19. 下列合成 M胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-?吨基的是()(A) Glycopyrronium Bromide (B) Orphenadrine (C) Propantheline Bromide (D) Benactyzine 参考答案： (C) 20. Diphenhydramine属于组胺 H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A) 乙二胺类 (B) 氨基醚类 (C) 三环类 (D) 哌嗪类 参考答案： (B) 21. 造成氯氮平毒性反应
8、的原因是()(A) 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 (B) 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 (C) 氯氮平产生的光化毒反应 (D) 在代谢中产生毒性的酚类化合物 参考答案： (B) 22. 镇痛药喷他佐辛属于()(A) 氨基酮类 (B) 哌啶类 (C) 吗啡烃类 (D) 苯吗喃类 参考答案： (D) 23. 关于苯二氮卓类化合物下列说法错误的是()(A) 1,2位并合三唑环可增强与受体的亲和力 (B) 苯骈环上引入吸电子基团可增强活性 (C) 其代谢途径主要在 N原子上氧化形成氮氧化物 (D) 苯骈环可用噻吩环取代活性不变 参考答案： (C) 24. NO供体药物吗多明在临床上用于()(A) 扩血
9、管 (B) 缓解心绞痛 (C) 高血脂 (D) 哮喘 参考答案： (B) 25. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药()(A) 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 (B) 5-羟色胺受体抑制剂 (C) 5-羟色胺再摄取抑制剂 (D) 单胺氧化酶抑制剂 参考答案： (C) 26. 下列叙述哪个不正确()(A) Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 (B) 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 (C) Atropine水解产生托品和消旋托品酸 (D) 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3 和 C5，具有旋光性 参考答案： (D) 27. 下列那个不属于钠通道阻滞剂()
10、(A) 胺碘酮 (B) 利多卡因 (C) 美西律 (D) 普罗帕酮 参考答案： (A) (二) 多选题 1. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()(A) 季铵氮原子为活性必需 (B) 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 (C) 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 (D) 季铵氮原子上以甲基取代为最好 (E) 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 参考答案： (ACD) 2. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是()(A) 对外周组胺 H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 (B) 未及
11、进入中枢已被代谢 (C) 难以进入中枢 (D) 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 (E) 中枢神经系统没有组胺受体 参考答案： (AC) 3. 有关血管紧张素 II受体拮抗剂，下列说法错误的是()(A) 分子中含有联苯结构 (B) 赖诺普利属于此类药物 (C) 分子中的酸性基团酸性越强活性越高 (D) 除有抗高血压作用也有降脂作用 (E) 分成肽类和非肽类两大类 参考答案： (BD) 4. Procaine具有如下性质()(A) 易氧化变质 (B) 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 (C) 可发生重氮化偶联反应 (D) 氧化性 (E) 弱酸性 参考答案： (ABC) 5. 属于 5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）的药物有()(A) 帕罗西汀 (B) 氟伏沙明 (C) 氟西汀 (D) 文拉法辛 (E) 舍曲林 参考答案： (ABCE)
