1、 1 第一章 总 论 第一节 绪 言 （一）选择题 1药物效应动力学是研究（ ） A药物的吸收分布生物转化和排泄过程 B影响药物作用的因素 C药物对机体的作用规律及作用机制 D药物在体内发生的化学反应 E体内药物浓度变化的规律 2、药物代谢动力学是研究（ ） A、药物在体代谢过程的科学 B、药物的体内过程及血药浓度随时间变化规律的科学 C、药物影响机体生化代谢过程的科学 D、药物作用及作用机理的科学 E、药物对机体功能和形态影响的科学 3、药物是（ ） A、 一种化学物质 B、能干扰细胞代谢活动的化学物质 C、能影响机体生理功能的物质 D、用以防治及诊断疾病的物质 E、以上都不是 （三）填空题
2、 1、药物学是研究 的科学。具体研究内容包括 。 2、根据对药物管理的不同，可将药物分为 药和 药。 第二节 药物效应动力学 （一）选择题 1药物作用是指（） A药物产生的新的生理作用 B药物的治疗作用 C药物的选择作用 D药物与组织细胞靶位的始初反应 E药物引起机体机能活动的变化 2下列药物作用中属于局部作用的是（） A口服碳酸氢钠碱化尿液作用 B口服氢氧化铝中和胃酸作用 C口服地西泮的镇静催眠作用 D肌注阿托品松驰胃肠平滑肌作用 E皮下注射吗啡的镇痛作用 3.药物的基本作用可分为 ( ) A. 兴奋作用和抑制作用 B.对因治疗和对症治疗 C.预防作用和治疗作用 D. E.局部作用和吸收作用
3、 4.根据药物对机体生理生化功能影响的不同，药物作用可分为（ ） A. 防治作用和不良反应 B. 兴奋作用和抑制作用 C. 局部作用和吸收作用 D. E. 对因治疗和对症治疗 5.药物作用的两重性是指 ( ) A.治疗作用与预防作用 B. 原发作用与继发反应 C. 治疗作用与不良反应 D.对症治疗与对因治疗 E.治疗作用与毒性反应 6.药物的副作用是（ ） A.药物剂量过大引起的不良反应 B.用药时间过长引起的不良反应 C.与药物作用无关的不良反应 D.与遗传因素有关的不良反应 E.治疗量时产生的与用药目的无关的作用 7.治疗量时产生与用药目的无关的作用称为 ( ) A.副作用 B.毒性反应
4、C. D.继发反应 E.后遗效应 8.产生副作用的药理基础是（ ） A.机体对药物的敏感性高 B.药物作用选择性低 C.药物的毒性大 D.药物脂溶性高 E.药物在体内消除慢 2 9.药物副作用发生于（ ） A. 极量 B.大于治疗量 C. 治疗量 D.中毒量 E.半数致死量 10.药物副作用的特点是（ ） A.与药物剂量过大有关 B.与用药时间过长有关 C.由抗原抗体结合后引起 D.可与治疗作用相互转化 E.药物治疗作用引起的不良后果 11.阿托品治疗胃肠绞痛时出现口干、皮肤干燥、瞳孔散大、视力模糊等，属于（ ） A.副作用 B.毒性反应 C.继发反应 D.变态反应 E.后遗效应 12.注射庆
5、大霉素后出现永久性耳聋，属于（ ） A. 特异质反应 B.变态反应 C.毒性反应 D. 副作用 E.后遗效应 13.广谱抗菌药物控制病情后又引起肠道感染，属于（ ） A.副作用 B.后遗效应 C. 特异质反应 D. 继发反应 E.变态反应 14.长期应用糖皮质激素后停药时出现肾上腺皮质功能低下，属于（ ） A.毒性反应 B.后遗效应 C.变态反应 D.继发反应 E.副作用 15.红细胞内缺乏 G-6-PD 者，使用伯氨喹后出现溶血性贫血，属于（ ） A. 继发反应 B. 变态反应 C. 毒性反应 D. 后遗效应 E. 特异质反应 16.对药物敏感性高，最易造成胎儿畸形的时期是（ ） A.妊娠早
6、期 3个月内 B.妊娠中期 3个月内 C.妊娠晚期 3个月内 D.妊娠中、晚期 E.分娩期 17.后遗效应发生 于（ ） A.治疗量 B.极量 C.最低有效浓度以上 D.最小中毒浓度以下 E.阈浓度以下 18.药物变态反应的发生与（ ） A.药物剂量大小有关 B.药物毒性大小有关 C. 病人年龄大小有关 D.病人体质有关 E. 遗传因素有关 19.药物变态反应的特点是 ( ) A.与机体对药物的敏感性有关 B. C. 可以预知 D.首次用药不发生变态反应 E.药物固有作用的表现 20.对某药有过敏史者（ ） A.再次用药时应从小剂量开始 B.再次用药时应减少剂量 C.禁止使用该药 D.再次用药
7、时需进行过敏试验 E.过敏反应发生已久，可不必考虑 21.反复多次用药后，机体对药物的敏感性降低称为（ ） A. 耐受性 B. 耐药性 C.精神依赖性 D.身体依赖性 E.个体差异性 22.产生耐受性后，意昧着（ ） A.药物易引起变态反应 B.药物易引起副作用 C.机体对药物的敏感性增高 D.机体对大剂量药物失去反应的能力 E.必须增大剂量以维持应有疗效 23.反复多次用药后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为（ ） A. 耐受性 B. 耐药性 C.精神依赖性 D.身体依赖性 E.个体差异性 24.反复多次用药后，停止给药时可产生戒断症状，称为（ ） A.耐药性 B. 个体差异性 C.
8、身体依赖性 D. 精神依赖性 E. 耐受性 25.麻醉药品是指连续 使用后能产生 ( ) A.麻醉作用的药物 B.身体依赖性的药物 C. D.耐受性的药物 E.耐药性的药物 26.精神药品是指连续使用后能引起 ( ) A. 耐受性的药物 B.身体依赖性的药物 C. D. 精神依赖性的药物 E.耐药性的药物 3 27.药物的常用量是指（ ） A.最小有效量与极量之间的剂量 B.最小有效量与最小中毒量之间的剂量 C.大于最小有效量但小于极量之 间的剂量 D.最小有效量与最小致死量之间的剂量 E.半数有效量与半数致死量之间的剂量 28.药物的极量是指（ ） A.每次服用量 B.每天服用量 C.整个疗
9、程服用量 D.单位时间内的服用量 E.药典规定的最大治疗量 29.ED50是指（ ） A.极量的 1/2 B.最小致死量的 1/2 C.最小中毒量的 1/2 D.引起 50%动物出现效应的剂量 E.引起 50%动物死亡的剂量 30.LD50是指（ ） A.引起一半 寄生虫死亡的剂量 B.引起一半细菌死亡的剂量 C.引起一半实验动物死亡的剂量 D.引起一半病人死亡的剂量 E.致死量的一半 31.药物的 LD50越大，说明（ ） A. 药物作用强度越低 B.药物的安全性越高 C.药物治疗指数越高 D. 药物疗效越高 E. 药物毒性越小 32.衡量甲药毒性比乙药大的依据是 ( ) A.甲药的 ED5
10、0比乙药大 B.甲药的 LD50 C.甲药的 LD50比乙药小 D.甲药的 ED50 E.甲药的 LD50/ED50比乙药大 33.A 药的 LD50比 B药大，说明（ ） A.A 药的效能比 B药大 B.A 药的效价强度比 B药大 C.A 药的治疗指数比 B药高 D.A 药的安全性比 B药高 E.A 药的毒性比 B 药小 34.药物的治疗指数是指（ ） A. 半数致死量 /半数有效量 B. 半数有效量 /半数致死量 C.95%有效量 /5%致死量 D.治疗剂量 /致死剂量 E.治愈率 /死亡率 35.可靠安全系数是指（ ） A.LD10/ED90 B.ED95/LD5 C.LD1/ED99
11、D.LD99/ED99 E.ED90/LD10 36.可衡量用药安全性的指标是（ ） A.极量 B.半数有效量 C.半数致死量 D.治疗指数 E.最小中毒量 37.判断 A 药比 B药安全的依据是（ ） A.A 药的 LD50比 B 药大 B.B 药的 LD50比 A药大 C.A 药的 LD50/ED50比 B药大 D.B 药的 LD50/ED50比 A 药大 E.A 药的治疗量 /中毒量比 B药大 38.药物的效价强度是指（ ） A.产生一定强度的效应时所需的剂量 B.引起毒性反应时所需的剂量 C.产生治疗作用和毒性反应的剂量之比 D.产生最大效应所需的剂量 E.产生最大效应与毒性反应的剂量
12、之比 39.药物的效能是指（ ） A.产生最大效应与毒性反应的剂量之比 B.产生治疗作用与毒性反应的剂量之比 C.引起毒性反应时所需的剂量 D.产生最大效应时所需的剂量 E.最大效 应，再增加剂量疗效不再提高 40.10mg 吗啡的镇痛效果与 100mg 哌替啶相同，说明（ ） A.吗啡的效能比哌替啶强 10 倍 B.哌替啶的效能比吗啡强 10倍 C.吗啡的效价强度比哌替啶强 10 倍 D.哌替啶的效价强度比吗啡强 10 倍 E.吗啡的安全性比哌替啶强 10倍 4 41.以下关于受体的叙述中，错误的是（ A.受体是生物在进化过程中形成 B.受体在细胞内有特定的分布部位 C.受体能特异性识别并结
13、合配体 D.受体的数目是恒定不变的 E.药物通过受体产生兴奋或抑制作用决定于内在活性 42.受体阻断药的特点是（ ） A.与受体有亲和力，但无内在活性 B.与受体无亲和力，但有内在活性 C.与受体既有亲和力，又有内在活性 D.与受体既无亲和力，又无内在活性 E.与受体有亲和力，但内在活性较弱 43.受体兴奋药的特点是（ ） A.与受体有亲和力，但无内在活性 B.与受体无亲和力，但有内在活性 C.与受体既有亲和力，又有内在活性 D.与受体既无亲和力， 又无内在活性 E.与受体有亲和力，但内在活性较弱 44.部分激动药的特点是（ ） A.与受体有亲和力，但无内在活性 B.与受体无亲和力，但有内在活
14、性 C.与受体既有亲和力，又有内在活性 D.与受体既无亲和力，又无内在活性 E.与受体有亲和力，但内在活性较弱 45.药物与受体结合后产生兴奋作用还是抑制作用，取决于（ ） A.药物是否具有亲和力 B.药物是否具有内在活性 C.药物的脂溶性 D.药物剂量的大小 E.药物的作用 强度 46.竞争性拮抗药与激动药合用时，随着拮抗药浓度的增大，激动药的量效关系曲线（ ） A.向右移动，最大效应增高 B.向右移动，最大效应降低 C.向右移动，最大效应不变 D.向左移动，最大效应降低 E.向左移动，最大效应不变 47.非竞争性拮抗药与激动药合用时，随着拮抗药浓度的增大，激动药的量效关系曲线（ ） A.向
15、右移动，最大效应增高 B.向右移动，最大效应降低 C.向右移动，最大效应不变 D.向左移动，最大效应降低 E.向左移动，最大效应不变 48.部分激动药与激动药合用时，可产生（ ） A.兴奋作用 B.兴奋作用增强 C.阻断作用 D.阻断作用增强 E.作用无明显变 49.可使激动药的量 -效关系曲线右移，并使最大效应降低的药物是（ ） A.激动药 B.拮抗药 C.部分激动药 D.竞争性拮抗药 E.非竞争性拮抗药 50.可使激动药的量 -效关系曲线右移，但最大效应不变的药物是（ ） A. 拮抗药 B. 激动药 C.部分激动药 D.竞争性拮抗药 E.非竞争性拮抗药 （二）名词解释 1兴奋作用：凡使机体
16、生理功能和（或）生化代谢增强的作用称兴奋作用。 2抑制作用：凡使机体生理功能和（或）生化代谢减弱的作用称抑制作用。 3药物作用的选择性：适当剂量的药物仅对某组织器官产生明显作用，而其他组织器官无作用或无明显作用的现象称药物作用的选择性。 4局部作用：药物被吸收进入血液之前，在用药部位产生的作用称局部作用。 5吸收作用：药物从给药部位进入血液循环后，随血流分布到各组织器官产生的作用称为吸收作用。 6直接作用：药物与组织器官直接接触后所产生的作用称直接作用。 7间接作用：药物作用于某部位，通过神经反射或体液的调节引起其他部位产生作用，称间接作用。 8治疗作用：符合用药目的，达到防治疾病的作用称为治
17、疗作用。 5 9不符合用药目的，给病人带来痛苦甚至严重危害的作用称不良反应。 10不良反应：药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用称副作用。 11毒性反应：药物剂量过大或注射速度过快，用药时间过长机体对药物敏感性过高时产生严重危害机体的作用称毒性反应。 12后遗反应：当血药浓度降至阈浓度以下时残存的药物效应称为后遗效应。 13继发反应：由药物治疗作用引起的不良后果称继发反应。 14变态反应：药物作为抗原或半抗原引起机体的病理免疫反应称变态反应。 15特异质反应：少数特异体质者对某些药物特异的反应称特异质反应。 16耐受性：连续使用后机体对某药的敏感性降低，药物作用减弱的现象称耐受性。 17
18、耐药性：连续使用后病原体或肿瘤细胞对某药的敏感性降低，药物作用减弱甚至失效的现象称耐药性。 18药物依赖性：连续使用某些 药物后造成特殊的精神或身体状态，主观上产生继续用药的欲望，这种现象称药物依赖性。 19精神依赖性：连续使用精神药品后产生特殊的精神状态，促使用药者有周期性定期用药的强烈欲望，停止给药可造成极大的精神负担称为精神依赖性。 20身体依赖性：反复使用麻醉药品后不仅产生精神依赖性，突然停药可导致生理功能紊乱，出现戒断症状，这种现象称身体依赖性。 21极量：药典规定的允许使用的最大剂量称极量，是安全用药的极限。 22效能：即最大效应，增大剂量效应不能再提高称为效能。 23效价强度：产
19、生一定强度的效应时所需的药物剂量称效价强度。 24量反应：药物效应能用数或量来表示的反应称量反应。 25质反应：药物效应只能用阳性或阴性表示的反应称质反应。 26半数有效量：引起半数实验动物出现效应时的剂量称半数有效量。 27半数致死量：引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。 28治疗指数：治疗指数是衡量用药安全性的指标，用 LD50/ED50表示。治疗指数越大，表明用药越安全。 29可靠安全系数：可靠安全系数是衡量用药安全性的指标，用 LD1/ED99或用 LD5与 ED95 之间的距离表示，比治疗指数更可靠。 30受体亲和力：药物与受体结合的能力称亲和力。 31内在活性：药物与受体结合后
20、诱发效应的能力称内在活性。 32激动药：与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物称受体激动药。 33部分激动药：与受体有较强的亲和力，而内在活性较弱的药物称部分激动药。 34拮抗药 :与受体有较强的亲和力，但无内活性的药物称受体拮抗药。 35药源性疾病：由药物不良反应引起机体组织器官功能性或器质性损害而出现一系列临床症状和 体征称药源性疾病。 36向上调节：当受体激动药浓度低于正常或长期应用受体拮抗药后，受体数目增多，亲和力和效应力增强的现象称受体向上调节。 37向下调节：当受体激动药浓度过高作用过强或长期激动受体时受体数目减少，亲和力及效应力减弱的现象称受体向下调节。 （三）填空题 1根
21、据药物对机体生理生化功能的影响不同，药物作用可分为 兴奋作用 、 抑制作用 。 2药物作用选择性的特点是 相对的 ；其主要意义有 药物分类的基础 、 临床选药的依据 。 3根据用药目的不同，药物作用可分为 治疗作用 、 不良反应 。 4与药物作用或剂量有关的不良反应有 副作用 、 毒性反应 、 后遗效应 、 继发反应 、 致突变致畸致癌 等。 5与机体反应性有关的不良反应包括 变态反应 、 特异质反应 。 6 6药物依赖性可分为 精神依赖性 、 身体依赖性 等二种。 7引起毒性反应的常见原因有 药物剂量过大 、 用药时间过长 、 药物浓度过高 、 注射速度过快 、 机体对药物敏感性过高 等。
22、8半数致死量是衡量 药物毒性大小 的指标。半数致死量越大，说明药物 药物毒性越小 。 9治疗指数是衡量 用药安全性 的指标。治疗指数越大，说明 用药越安全 。 10衡量用药安全性的指标有 LD50/ED50 、 LD1/ED99 、 LD5 与 ED95 的距离 。其中以 LD1/ED99 、LD5与 ED95 的距离 来衡量用药安全性为更可靠。 11药物与受体相互作用产生效应，必须具备 亲和力 、 内在活性 条件。 12部分激动药单独存在时可产生 弱的激动 作用；与激动药同时存在时可产生 拮抗 作用。 13在 受体激动药浓度低于正常 或 长期应用受体拮抗药 情况下受体可发生向上调节。受体向上
23、调节要可表现为 受体数目增多 、 亲和力 或 内在活 性 增强。 14在 受体激动药浓度过高 或 长期使用受体激动药 情况下受体可发生向下调节。受体向下调节要可表现为 受体数目减少 、 亲和力 或 内在活性 减弱。 15竞争性拮抗药与激动药合用时，随着竞争性拮抗药浓度增加，可使激动药的量效曲线 向右移动 、 斜率和最大效应不变 。 16非竞争性拮抗药与激动药合用时，随着非竞争性拮抗药浓度增加，可使激动药的量效曲线 向右移动 、 最大效应降低 。 第三节 药物代谢动力学 1大多数脂溶性药物跨膜转运是通过（ ） A易化扩散 B简单扩散 C膜孔滤过 D主动转运 E胞饮 2被动转运的特点是（ ） A从
24、高浓度侧向低浓度侧转运 B从低浓度侧向高浓度侧转运 C需消耗能量 D有竞争性抑制现象 E有饱和限速现象 3下列关于主动转运的叙述中，错误的是（ ） A从低浓度侧向高浓度侧转运 B需特异性载体 C不消耗能量 D有竞争性抑制现象 E有饱和限速现象 4某弱酸药物的 pka=3.4，在 pH=7.4 的血浆中其解离度为（ ） A 90% B 99% C 99.9% D 99.99% E 10% 5.以下何种情况药物易通过简单扩散转运 ( ) A. B. C. D. E. 6下列关于药物解离度的叙述中，错误的是（ ） A弱酸性药物在酸性环境中解离度小，易吸收 B弱碱性药物在碱性环境中解离度小，易吸收 C
25、弱酸性药物在酸性环境中解离度大，难吸收 D弱酸性药物在碱性环境中解离度大，难吸收 E弱碱性药物在酸性环境中解离度大，难吸收 7. 下列关于易化扩散的叙述中错误的是（ ） A从高浓度侧向低浓度侧转运 B需消耗能量 C需特异性载体 D有饱和限速现象 E有竞争性抑制现象 8下列给药途径中，没有吸收过程的是（ ） 7 A口服给药 B肌内注射给药 C皮下注射给药 D呼吸道吸入给药 E静脉注射或静脉滴注给药 9下列因素中与药物吸收多少无关的是（ ） A药物制型 B给药途径 C给药次数 D药物剂量 E局部组织血流量 10阿司匹林与碳酸氢钠同服时（ ） A阿司匹林解离型增多，吸收增多 B阿司匹林解离型增多，吸
26、收减少 C阿司匹林非解离型增多，吸收增多 D阿司匹林非解离型增多，吸收减少 E对阿司匹林吸收没有影响 11首关消除常发生于（ ） A舌下含服给药 B直肠给药 C肌内注射给药 D呼吸道吸入给药 E口服给药 12肌注给药吸收最快的是 ( ) A.水溶液 B.油溶液 C.混悬液 D.胶状液 E.乳浊液 13药物与血浆蛋白结合后，可（ ） A加快药物的转运 B加快药物的代谢 C加快药物的排泄 D增强药物的作用 E使药物活性暂时消失 14.药物 血浆蛋白结合率高，则药物的作用 ( ) A.起效慢，维持时间短 B. C.起效慢，维持时间长 D. E.起效快，对作用时间无影响 15.对药物分布过程没有影响的
27、是 ( ) A.药物的脂溶性 B. C. 药物与组织的亲和力 D. E.药物与血浆蛋白的结合率 16透过血脑屏障的药物必须具有（ ） A药物水溶性强 B药物脂溶 性强 C药物血浆蛋白结合率高 D药物分子大 E药物极性大 17.药物生物转化的主要部位是 ( ) A.肺 B.肝 C.肾 D.肠壁 E.骨骼肌 18.药物生物转化是指 ( ) A. 药物在体内发生化学结构变化的过程 B. C. D. 使无活性药物转变成有活性的代谢物过程 E. 药物的解毒过程 19肝药酶的特点是（ ） A专一性高，变异性小，活性可变 B专一性低，变异性大，活性不变 C专一性低，变异性小，活性不变 D专一性高，变异性大，
28、活性可变 E专一性低，变异性大，活性可变 20下列药物中，具有药酶诱导作用的药物是（ ） A保泰松 B氯霉素 C异烟肼 D苯巴比妥 E西咪替丁 21.关于药酶诱导剂的描述中错误的是 ( ) A.有增强肝药酶活性作用 B. C.可加快本身的代谢 D. E. 22苯妥英钠与氯霉素合用其血浓度较单独使用明显增高，其原因是氯霉素可（ ） 8 A.促进苯妥英钠吸收 B. C.抑制肝药酶，减少苯妥英钠代谢 D. E. 23.机体排泄药物的主要途径是 ( ) A.呼吸道 B.肠道 C.胆道 D.肾脏 E.汗腺和唾液腺 24在酸性尿液中，弱酸性药物（ ） A脂溶性高，重吸收少，排泄快 B脂溶性高，重吸收多，排
29、泄慢 C脂溶性低，重吸收少，排泄快 D脂溶性低，重吸收多，排泄慢 E脂溶性低，重吸收多，排泄快 25尿液 pH值对弱酸性药物排泄的影响是 ( ) A.pH B.pH C.pH D.pH E.pH 增高，解离度变小，重吸收减少，排泄加速 26.药物的肝肠循环主要影响 ( ) A.药物作用快 慢 B. C.药物作用强弱 D.药物吸收多少 E.药物分布快慢 27青霉素与丙磺舒合用可增强青霉素抗菌作用，其原因是（ ） A丙磺舒与青霉素抗菌作用机理相似 B丙磺舒可延缓细菌抗药性的产生 C丙磺舒有促进青霉素的吸收作用 D丙磺舒有竞争性抑制青霉素经肾上管分泌作用 E丙磺舒有抑制肝药酶活性，减少青霉素的分解作
30、用 28药物的血浆半衰期是指（ ） A有效血药浓度下降一半所需的时间 B 血浆药物浓度下降一半所需的时间 C药物与血浆蛋白结合下降一半所需的时间 D稳态血药浓度下降一半所需的时间 E以上均不是 29.一次给药后经几个血浆半衰期药物已基本消除 ?( ) A.1 B.2 3 C.4 D. E. 30.药物血浆半衰期长短取决于 ( ) A. 药物消除速度 B. 药物剂量 C.药物吸收速度 D.给药途径 E.以上均不是 31.某催眠药 t1/2为 2 小时，给予 100mg 药物后 入睡，当病人体内剩下 12.5mg 时清醒过来，这位病人睡了多少时间 ?( ) A.2小时 B.4 小时 C.6 D.8
31、小时 E.10 小时 32. (接上例 )如给予 200mg 药物，则病人的睡眠可延长多少时间 ?( ) A.10 小时 B.8 小时 C.6 小时 D.4 小时 E.2 小时 33恒量、间隔一个半衰期给药，经过几个血浆半衰期体内药物达稳态浓度 ?( ) A.1 B.2 C.3 D.4 5 E.8 34药物的生物利用度是指（ ） A药物吸收进入体内的药量 B药物吸收进入体循环的药量 C药物从胃肠道吸收进入门静脉系统的药量 D药物吸收进入体内的速度 E药物吸收进入体循环的药量和速度 35一级动力学消除的药物其血浆半衰期（ ） 9 A随血药浓度而变化 B随药物剂量而变化 C随给药途径而变化 D随给
32、药次数而变化 E固定不变 36零级动力学消除的药物其血浆半衰 期（ ） A随血药浓度而变化 B随药物剂量而变化 C随给药途径而变化 D随给药次数而变化 E固定不变 37下列关于稳态血药浓度的叙述中，错误的是（ ） 定时定量给药必须经 4 5 个半衰期才可达到稳态浓度 达到稳态血药浓度表示药物吸收速度与消除速度相等 达到稳态血药浓度表示药物吸收的量与消除的量相等 增加剂量可加快稳态血药浓度的到达 增加剂量可升高血药稳态浓度 38一级动力学消除是指（ ） A单位时间内消除恒定 比例的药物 B单位时间内消除恒定量的药物 C剂量过大超过机体最大消除能力时的消除 D药物经肾脏排泄过程 E药物在肝脏内生物
33、转化过程 39一级动力学消除的特点是（ ） A、 血浆消除半衰期随血药浓度的高低而增减 B、 血浆消除半衰期随给药剂量大小而增减 C、 单位时间内药物消除的数量是恒定的 D、 单位时间内药物消除的比例是恒定的 E、 体内药物浓度过高时，以最大能力消除药物 40剂量相等的两种药物， Vd 小的药物比 Vd 大的药物（ ） A稳态血药浓度低 B血浆蛋白结合率低 C生物利用度低 D体内药物浓度高 E达到稳态浓度所需药物剂量大 (二 )名词解释 1 药物从给药部位跨膜进入血液循环的过程称为药物的 吸收 。 2 药物随血液循环跨膜转运到各种组织体液中去的过程称药物的 分布 。 3 药物在酶的作用下发生化
34、学结构变化的过程称为药物的 代谢 。 4 药物及其代谢产物通过排泄器官排出到体外的过程称为药物的 排泄 。 5 药物口服吸收后首先进入肝脏并在肝内代谢灭活，使进入体循环的药量减少疗效降低的现象称 为 首关消除 。 6 能增强药酶的活性或促进药酶合成，从而使本身或其他药物代谢加快疗效降低的药物称 药酶诱导剂 。 7 能降低药酶的活性或抑制药酶合成，从而使其他药物代谢减慢疗效增强的药物称 药酶抑制剂 。 8 随胆汁排入肠道的药物又被肠壁重吸收入体循环的过程称 肝肠循环 。 9. 单位时间内以恒定的比例消除药物的方式称一级动力学消除。 10单位时间内以恒定的数量消除药物的方式称零级动力学消除。 11
35、血浆中药物浓度下降一半所需的时间称 血浆半衰期 。 （三）填空题 1药物的体内过程包括 药物的吸收、分布、代谢、排泄 等四个环节。 2被动转运的方式有 药物的吸收、分布、代谢、排泄 。大多数脂溶性药物经 简单扩散 方式转运。 3口服给药吸收的主要部位是 小肠 。影响口服吸收的主要因素有 药物的崩解度和溶解度、胃肠液 PH值、胃肠蠕动功能、胃肠内容物、首关消除 等。 4影响注射给药吸收的主要因素有 药物的溶解度、局部血流量、药物的剂型 等。 10 5血浆中的药物往往以 游离型 和 结合型 二种形式存在。 6结合型药物具有 药物活性暂时失去、分子增大可影响药物的分布、不能被代谢、不能被排泄 等特点
36、。 7影响药物分布的主要因素有 药物与血浆蛋白结合、组织器官血流量、药物与组织亲和力、特殊屏障 等。 8药物的代谢主要在 肝脏 内进行，因其存在有与药物代谢关系密切的 肝微粒体酶 9药物代谢的方式有 氧化、还原、水解、结合 ；经代谢后，大多数药物的活性都 降低或消失 。 10机体主要经 肾脏 排泄药物，其次是 胆道、乳腺、汗腺、唾液腺 等。 挥发性药物经 呼吸道 排泄。 11肾脏以 肾小球滤过 和 肾小管分泌 二种方式排泄药物，但排泄到肾小管中的药物又可被肾小管重吸收，其重吸收多少与 药物脂溶性、药物解离度、尿液 PH 值 有关。 12临床用药时，血药浓度应维持在 最低有效浓度（ MEC） 与
37、 最小中毒浓度（ MTC） 之间。 13生物利用度的临床意义有 是评价药物制剂质量的重要指标、可反映药物吸收速度结药效的影响、评价各种药物制剂的生物等效性 。 14. 血浆半衰期的临床意义有 可反映药物消除的速度、是确定给药间隔时间的重要依据、根据血浆半衰期可预测达到稳态血药浓度的时间、根据血浆半衰期可估计停药后体内药物基本消除完了的时间 。 15连续恒速给药或间隔一个 t1/2恒量给药，经 4 后可达到稳态浓度。稳态浓度的高低决定于 每次剂量 。达到稳态浓度时表明 吸收速度 与 消除速度 达到平衡。 第四节 影响药物作用的因素 (一 ) 选择题 1肌注后吸收最快的是 ( ) A.水溶液 B.
38、油溶液 C. D.胶状液 E.乳浊液 2危重病人最好采用（ ） A直肠给药 B静脉注射或静脉滴注给药 C肌内注射给药 D皮下注射给药 E口服给药 3剌激性强渗透压高的药物通常采用（ ） A口服给药 B肌内注射给药 C静脉注射或静脉滴注给药 D皮下注射给药 E吸入给药 4混悬液或油溶液禁止（ ） A口服给药 B肌内注射给药 C直肠给药 D皮下注射给药 E静脉注射或静脉滴注给药 5对胃剌激性强的药物宜（ ） A临睡前服 B饭前服 C饭后服 D随时服 E空腹时服 6挥发性药物常采用（ ） A口服给药 B肌内注射给药 C静脉注射或静脉 滴注给药 D吸入给药 E 皮下注射给药 7下列关于药物剂型的叙述中错误的是（ ） A、 缓释制剂按一级动力学释放药物，可延长药物作用时间 B、 控释制剂按一级动力学释放药物，可延长药物作用时间 C、 靶向制剂将药物浓集于作用部位，可提高疗效减少不良反应 D、 控释制剂可减少血药浓度的波动，提高药物的有效性和安全性 E、 不同制型的药物含量相同，药物作用强度可不等 8关于小儿用药特点的叙述中错误的是（ ） A小儿剂量常按体重计算 B肝功能发育不全，代谢药物能力低 C肾功能发育不全，排泄药物能 力差 D血脑屏障发育不全，药物易透过血脑屏障进入中枢神经系统
