《药物化学》习题总答案.doc

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1、盐城师范学院 药物化学习题集 第 1 页 共 37 页第一章 绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。(3)肾上腺素(如下图)的 a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)HOHNOa(A)羟基苯基甲氨甲基氢(B)苯基羟基甲氨甲基氢(C)甲氨甲基羟基氢苯基(D)羟基甲氨甲基苯基氢(E)苯基甲氨甲基羟基氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符

2、合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 (E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。(B)研究药物的理化性质。(C)确定药物的剂量和使用方法。(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。(E)探索新药的途径和方法。二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN 名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 (A)2、泰诺 (D)3、Parac

3、etamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)5醋氨酚 (E)三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称,药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称,就可以写出化学结构式。 (D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2) 已发现的药物的作用靶点包括 (A,

4、C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A

5、,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全 世 界 科 学 家 用 于 肿 瘤 药 物 治 疗 研 究 可 以 说 是 开 发 规 模 最 大 ,投 资 最 多 的 项 目 , 下 列 药 物 为 抗 肿 瘤 药 的 是 (A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下 列 哪 些 技 术 已 被 用 于 药 物 化 学 的 研 究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR

6、 技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的 受体有 (A,C,D)盐城师范学院 药物化学习题集 第 2 页 共 37 页(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。(5)简述药物的分类。第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题(1) 异 戊 巴 比 妥 可 与 吡 啶 和 硫 酸 铜 溶 液 作 用 , 生 成 (B)(A)绿色络合物

7、(B)紫色络合物(C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色溶液(2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 (C)(A)弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇(C)水解后仍有活性 (D)钠盐溶液易水解(E)加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀(3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (D)(A)双吗啡 (B)可待因 (C)苯吗喃(D)阿朴吗啡 (E)N-氧化吗啡(4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是 (D)(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼(C)二氢埃托啡 (D)盐酸美沙酮(E)盐酸普鲁卡因(5) 咖 啡 因 的 结 构 如 下 图 , 其 结 构 中 R1、 R3、 R7分 别 为(B)NOOR1R3R7(A)H、C

8、H 3、CH 3(B)CH3、CH 3、CH 3(C)CH3、CH 3、H(D)H、H、H(E)CH2OH、CH 3、CH 3(6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药(D)(A)去甲肾上腺素重摄取抑制剂(B)单胺氧化酶抑制剂(C)阿片受体抑制剂(D)5-羟色胺再摄取抑制剂(E)5-羟色胺受体抑制剂(7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是(D)(A)溶于水、乙醇或氯仿(B)含有易氧化的吩嗪嗪母环(C)遇硝酸后显红色(D)与三氧化铁试液作用,显兰紫色(E)在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应(8) 盐 酸 氯 丙 嗪 在 体 内 代 谢 中 一 般 不 进 行 的 反 应 类 型 为(D)(A)N-氧化 (B

9、)硫原子氧化(C)苯环羟基化 (D)脱氯原子(E)侧链去 N-甲基(9) 造成氯氮平毒性反应的原因是(B)(A)在代谢中产生的氮氧化合物(B)在代谢中产生的硫醚代谢物(C)在代谢中产生的酚类化合物(D)抑制 受体(E)氯氮平产生的光化毒反应(10)不属于苯并二氮 的药物是(C)(A)地西泮 (B)氯氮(C)唑吡坦 (D)三唑仑 (E)美沙唑仑(11)苯巴比妥不具有下列哪种性质(C)(A)呈弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇(C)有硫磺的刺激气味 (D)钠盐易水解(E)与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色(12)安定是下列哪一个药物的商品名(C)(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)地西泮 (D)盐酸氯丙嗪 (E

10、)苯妥英钠(13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成(B)(A)绿色络合物 (B)紫堇色络合物(C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色(14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物(E)(A)超长效类(8 小时)(B)长效类(6-8 小时)(C)中效类(4-6 小时)(D)短效类(2-3 小时)(E)超短效类(1/4 小时)(15)吩噻嗪第 2位上为哪个取代基时,其安定作用最强(D)(A)-H (B)-Cl (C)COCH3(D)-CF3 (E)-CH3(16)苯巴比妥合成的起始原料是(D)(A)苯胺 (B)肉桂酸 (C)苯乙酸乙酯(D)2-苯基丙二酸乙二酯 (E)二甲苯胺(17)盐酸哌替啶与下列试

11、液显橙红色的是(A)(A)硫酸甲醛试液 (B)乙醇溶液与苦味酸溶液(C)硝酸银溶液 (D)碳酸钠试液(E)二氯化钴试液(18)盐酸吗啡水溶液的 pH值为(C)盐城师范学院 药物化学习题集 第 3 页 共 37 页(A)1-2 (B)2-3 (C)4-6(D)6-8 (E)7-9(19)盐酸吗啡的氧化产物主要是(A)(A)双吗啡 (B)可待因 (C)阿朴吗啡(D)苯吗喃 (E)美沙酮(20)吗啡具有的手性碳个数为(D)(A)二个 (B)三个 (C)四个 (D)五个 (E)六个(21)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈(B)(A)绿色 (B)蓝紫色(C)棕色 (D)红色 (E)不显色(22)关于盐酸吗

12、啡,下列说法不正确的是(C)(A)白色、有丝光的结晶或结晶性粉末(B)天然产物 (C)水溶液呈碱性(D)易氧化 (E)有成瘾性(23)结构上不含杂环的镇痛药是(D)(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼(C)二氢埃托菲 (D)盐酸美沙酮 (E)苯噻啶(24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是(B)(A)可待因 (B)氢氯噻嗪(C)布洛芬 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥二、配比选择题(1) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪(C)咖啡因 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇1、N,N-二甲基-10,11-二氢-5 H-二苯并b,f氮杂-5 丙胺(D)2、5-乙基-5 苯基-2,4,6-(1 H,3 H,5 H)

13、嘧啶三酮(A)3、 1-(4-氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1 哌啶基-1-丁酮 (E)4、2-氯-N,N-二甲基-10 H-吩噻嗪-10-丙胺 (B)5、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1 H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 (C)(2) (A)作用于阿片受体 (B)作用多巴胺体(C)作用于苯二氮1 受体(D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于 GABA受体1、美沙酮 (A)2、氯丙嗪 (B)3、普罗加比 (E)4、茶碱 (D)5、唑吡坦 (C)(3) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)利多卡因(D)乙酰水杨酸 (E)吲哚美辛1、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 (

14、C)2、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1 H,3H,5H)嘧啶三酮(A)3、 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1 H-吲哚-3-乙酸 (E)4、 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 (D)5、 2-氯-N,N-二甲基-10 H-吩噻嗪-丙胺 (B)(4) (A)咖啡因 (B)吗啡 (C)阿托品(D)氯苯拉敏 (E)西咪替丁1、具五环结构 (B)2、具硫醚结构 (E)3、具黄嘌呤结构 (A)4、具二甲胺基取代 (D)5、常用硫酸盐 (C)三、比较选择题(1) (A)异戊巴比妥 (B)地西泮(C)两者都是 (D)两者都不是1、镇静催眠药 2、具有苯并氮杂 结构3、可作成钠盐 4、易水解5

15、、水解产物之为甘氨酸(2) (A)吗啡 (B)哌替啶(C)两者都是 (D)两者都不是1、麻醉药 2、镇痛药3、主要作用于 受体4、选择性作用于 受体5、肝代谢途径之一为去 N-甲基(3) (A)氟西汀 (B)氯氮平(C)两者都是 (D)两者都不是1、为三环类药物 2、含丙胺结构3、临床用外消旋体4、属于 5-羟色胺重摄取抑制剂5、非典型的抗精神病药物(4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮(C)两者都是 (D)两者都不是1、显酸性 2、易水解3、与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4、加碘化铋钾成桔红色沉淀5、用于催眠镇静(5) (A)地西泮 (B)咖啡因(C)两者都是 (D)两者都不是1、作用于中枢

16、神经系统 2、在水中极易溶解3、可以被水解 4、可用于治疗意识障碍5、可用紫脲酸胺反应鉴别(6) (A)吗啡 (B)哌替啶(C)两者都是 (D)两者都不是1、麻醉药 2、镇痛药3、常用盐酸盐 4、与甲醛-硫酸试液显色5、遇三氯化铁显色盐城师范学院 药物化学习题集 第 4 页 共 37 页(7) (A)盐酸吗啡 (B)芬他尼(C)两者都是 (D)两者都不是1、有吗啡喃的环系结构 2、水溶液呈酸性3、与三氯化铁不呈色 4、长期使用可致成瘾5、系合成产品四、多项选择题(1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是(A)pKa (B)脂溶性(C)5位取代基的氧化性质(D)5取

17、代基碳的数目(E)酰胺氮上是否含烃基取代(2)巴比妥类药物的性质有(A)具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体(B)与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色(C)具有抗过敏作用(D)作用持续时间与代谢速率有关(E)pKa值大,未解离百分率高(3)在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有(A)羟基的酰化 (B)N 上的烷基化(C)1位的脱氢 (D)羟基烷基化 (E)除去 D环(4)下列哪些药物的作用于阿片受体(A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平(D)芬太尼 (E)丙咪嗪(5)中枢兴奋剂可用于 (A,B,C,E)(A)解救呼吸、循环衰竭(B)儿童遗尿症 (C)对抗抑郁症(D)抗高血压 (E)老

18、年性痴呆的治疗(6)属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有(A)氟斯必林 (B)氟伏沙明(C)氟西汀 (D)纳洛酮 (E)舍曲林(7)氟哌啶醇的主要结构片段有(A,B,C,D)(A)对氯苯基 (B)对氟苯甲酰基(C)对羟基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪(8)具三环结构的抗精神失常药有(A)氯丙嗪 (B)匹莫齐特 (C)洛沙平(D)丙咪嗪 (E)地昔帕明(9)镇静催眠药的结构类型有(A)巴比妥类 (B)GABA 衍生物(C)苯并氮 类 (D)咪唑并吡啶类(E)酰胺类(10)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有(A)尼可刹米 (B)柯柯豆碱(C)安钠咖 (D)二羟丙茶碱(E)茴拉西坦(11)属于苯并二氮 类的

19、药物有(A)氯氮 (B)苯巴比妥(C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奥沙西泮(12)地西泮水解后的产物有(A)2-苯甲酰基-4-氯苯胺 (B)甘氨酸(C)氨 (D)2-甲氨基-5-氯二苯甲酮(E)乙醛酸(13)属于哌替啶的鉴别方法有(A)重氮化偶合反应 (B)三氯化铁反应(C)与苦味酸反应 (D)茚三酮反应(E)与甲醛硫酸反应(14)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有(A)羟基的酰化 (B)N 上的烷基化(C)1位的改造 (D)羟基的醚化(E)取消哌啶环(14)下列哪一类药物不属于合成镇痛药(A)哌啶类 (B)黄嘌呤类(C)氨基酮类 (D)吗啡烃类(E)芳基乙酸类(15)下列哪些化合物是吗

20、啡氧化的产物(A)蒂巴因 (B)双吗啡(C)阿扑吗啡 (D)左吗喃 (E)N-氧化吗啡(16)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)盐酸氯丙嗪五、名词解释(1)受体的激动剂 (2)受体的拮抗剂(3)催眠药 (4)抗癫痫药(5)镇静药 (6)安定药(7)抗精神病药 (8)镇痛药(9)中枢兴奋药 (10)苏醒药六、问答题(1)巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?(2)试述巴比妥药物的一般合成方法?(3)巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不

21、能与氰化钠直接反应?(4)巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第 1步要使用Na2CO3控制 pH=77.5?(5)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么?盐城师范学院 药物化学习题集 第 5 页 共 37 页(6)苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?(7)试说明异戊巴比妥的化学命名。(8)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?(9)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。(10)巴比妥类药物为什么具有酸性?(11)配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?(12)为什么巴比妥 C5次甲基

22、上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?(13)巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?(14)乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?(15)苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?(16)如何由二苯酮合成苯妥英钠?(17)如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。(18)二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?(19)用 硝 酸 银 试 液 能 区 别 苯 巴 比 妥 钠 和 苯 妥 英 钠 吗?(20)如何用化学方法区别吗啡和可待因?(21)如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?(22)合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有

23、类似吗啡的作用?(23)根 据 吗 啡 与 可 待 因 的 结 构 , 解 释 吗 啡 可 与 中 性 三 氯 化铁 反 应 , 而 可 待 因 不 反 应 , 以 及 可 待 因 在 浓 硫 酸 存 在 下 加 热 , 又可 以 与 三 氯 化 铁 发 生 显 色 反 应 的 原 因 ?(24)如何检查可待因中混入的微量吗啡?(25)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。(26)镇痛药根据来源不同可分为哪几类?(27)由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶?(28)吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?(29)试说明地西泮的化学命名。(30)试分析

24、酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。(31)请叙述说普罗加比作为前药的意义。(32)吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?(33)试述盐酸氯丙嗪的合成方法。第三章 外周神经系统药物一、单项选择题(1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符的是(B)(A)乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂(B)乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M 样作用大大增强,成为选择性 M受体激动剂(C)Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久(D)Bethanechol Chloride的 S构型异构体的活性大大高于 R构型异构体(E)中 枢 M胆 碱 受 体 激 动 剂 是 潜 在 的

25、抗 老 年 痴 呆 药 物(2) 下 列 有 关 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 的 叙 述 不 正 确 的 是(E)(A)Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与 AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟(B)Neostigmine Bromide结构中 N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中 N-甲基氨基甲酸酯稳定(C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆(D)经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分(E)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂(3) 下列叙述哪个不正确 (D)

26、(A)Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强(B)托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性(C)Atropine水解产生托品和消旋托品酸(D)莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C 3和 C5,具有旋光性(E)山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C 3、C 5和 C6,具有旋光性(4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 (C)(A)现可采用合成法制备(B)水溶液呈中性反应(C)在碱性溶液较稳定(D)可用 Vitali反应鉴别(E)制注射液时用适量氯化钠作稳定剂(5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 (C)(A)右旋体 (B)左旋体(C)外消旋体 (D)内消旋

27、体 (E)都在使用(6) 阿托品的特征定性鉴别反应是 (D)(A)与 AgNO3溶液反应(B)与香草醛试液反应(C)与 CuSO4试液反应(D)Vitali反应(E)紫脲酸胺反应(7) 下列合成 M胆碱受体拮抗剂分子中,具有 9-呫吨基的是 (C)(A)Glycopyrronium Bromide盐城师范学院 药物化学习题集 第 6 页 共 37 页(B)Orphenadrine(C)Propantheline Bromide (溴丙胺太林)(D)Benactyzine(E)Pirenzepine(8) 下列与 Adrenaline不符的叙述是 (D)(A)可激动 和 受体(B)饱和水溶液呈弱

28、碱性(C)含邻苯二酚结构,易氧化变质(D)-碳以 R构型为活性体,具右旋光性(E)直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢(9)临床药用(-)-Ephedrine 的结构是 (C)(A) (1S2R)HNO(B) (1S2)HNO(C) (1R2S)HNO(D) (1R2)HNO(E)上述四种的混合物(10) 苯海拉明属于组胺 H1受体拮抗剂的哪种结构类型(E)(A)乙二胺类 (B)哌嗪类(C)丙胺类 (D)三环类 (E)氨基醚类(11)下列何者具有明显中枢镇静作用 (A)(A) Chlorphenamine氯苯那敏(B) Clemastine氯马斯汀(C) Acrivastine 阿伐

29、斯汀(D) Loratadine 氯雷他定(E) Cetirizine 西替利嗪(12)若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的 X为 (C) XArOCnN(A)O (B)NH(C)S (D)CH 2(E)NHNH(13)Lidocaine比 Procaine作 用 时 间 长 的 主 要 原 因 是 (E)(A)Procaine有芳香第一胺结构(B)Procaine有酯基(C)Lidocaine有酰胺结构(D)Lidocaine的中间部分较 Procaine短(E)酰胺键比酯键不易水解(14)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂(A)(A)水 (B)酒精 (C)氯仿(D)乙醚 (E)丙酮(1

30、5)盐酸鲁卡因因具有(D),故重氮化后与碱性 萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料(A)苯环 (B)伯氨基 (C)酯基(D)芳伯氨基 (E)叔氨基(16)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成 (D)(A)结晶性沉淀 (B)蓝绿色沉淀(C)黄色沉淀 (D)紫色沉淀 (E)红色沉淀二、配比选择题(1) (A)溴化 N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-2-(9 H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基-2-丙铵(B)溴化 N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰氧基苯铵(C)(R)-4-2-(甲 氨 基 )-1-羟 基 乙 基 -1,2-苯 二 酚(D)N,N-二甲基-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(E)

31、4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐1、Adrenaline (C)2、Chlorphenamine Maleate (D)3、Propantheline Bromide (A)4、Procaine Hydrochloride (E)5、Neostigmine Bromide (B)(2) (A)ONH2N+ . Cl-(B)OHHNHOHO(C)NOOH(D)2HClOOHCl N盐城师范学院 药物化学习题集 第 7 页 共 37 页(E)HNNOHClH2O1、Salbutamol (B)2、Cetirizine Hydrochloride (D)3、Atropine (C)4、Li

32、docaine Hydrochloride (E)5、Bethanechol Chloride (A)(3)(A)2Br-O HONNH(B)2ClNHOOHONHOOHH(C)HBrNOHO OH(D)HClN(E)NNHOF1、Cyproheptadine Hydrochloride (D)2、Anisodamine Hydrobromide (C)3、Mizolastine (E)4、d-Tubocurarine Chloride (B)5、Pancuronium Bromide (A)(4) (A)加 氢 氧 化 钠 溶 液 , 加 热 后 , 加 入 重 氮 苯 磺 酸 试 液 ,

33、显 红色(B)用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失(C)其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体(D)被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝(E)在 稀 硫 酸 中 与 高 锰 酸 钾 反 应 , 使 后 者 的 红 色 消 失1、Ephedrine (D)2、Neostigmine Bromide (A)3、Chlorphenamine Maleate (E)4、Procaine Hydrochloride (C)5、Atropine (B)(

34、5) (A)用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留(B)用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳(C)麻醉辅助药,也可用于控制肌阵挛(D)用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血(E)用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1、d-Tubocurarine Chloride (C)2、Neostigmine Bromide (A)3、Salbutamol (E)4、Adrenaline (D)5、Atropine Sulphate (B)(6) (A)普鲁卡因 (B)利多卡因(C)甲丙氨酯 (D)苯巴比妥(E)地西泮1、

35、 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 (A)2、 2 -甲 基 -2-丙 基 -1,3-丙 二 醇 二 氨 基 甲 酸 酯 (C)3、 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2 H-1,4-苯并二氮-2-酮 (E)4、 2 -二 乙 氨 基 -N-(2,6-二 甲 基 苯 基 )乙 酰 胺 (B)5、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1 H,3H,5H)嘧啶三酮 (D)(7) (A)哌替啶 (B)对乙酰氨基酚(C)甲丙氨酯 (D)布洛芬(E)普鲁卡因1、具芳伯氨结构(E) 2、含异丁基取代 (D)3、具苯酚结构 (B) 4、含杂环 (A)5、母体是丙二醇(C)(8) (A)2-甲基-2-丙

36、基 1,3-丙二醇二氨基甲酸酯(B)5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1 H,3H,5H)-嘧啶三酮(C)7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2 H-1,4-苯并二氮-盐城师范学院 药物化学习题集 第 8 页 共 37 页2-酮(D)2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物(E)4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐1、盐酸普鲁卡因的化学名 (E)2、甲丙氨酯的化学名 (A)3、盐酸利多卡因的化学名 (D)4、地西泮的化学名 (C)5、苯巴比妥的化学名 (B)三、比较选择题(1) (A)Pilocarpine (B)Tacrine(C)两者均是 (D)两者均不是1、乙

37、酰胆碱酯酶抑制剂 (B)2、M 胆碱受体拮抗剂 (D)3、拟胆碱药物 (C) 4、含内酯结构 (A)5、含三环结构 (B)(2) (A)Scopolamine (B)Anisodamine(C)两者均是 (D)两者均不是1、中枢镇静剂 (A)2、茄科生物碱类 (D)3、含三元氧环结构 (A)4、其莨菪烷 6位有羟基 (B)5、拟胆碱药物 (C)(3) (A)Dobutamine (B)Terbutaline(C)两者均是 (D)两者均不是1、拟肾上腺素药物 (C)2、选择性 受体激动剂 (D)3、选择性 2 受体激动剂 (B)4、具有苯乙醇胺结构骨架 (B)5、含叔丁基结构 (B)(4) (A

38、)Tripelennamine (B)Ketotifen(C)两者均是 (D)两者均不是1、乙二胺类组胺 H1受体拮抗剂 (A)2、氨基醚类组胺 H1受体拮抗剂 (D)3、三环类组胺 H1受体拮抗剂 (B)4、镇静性抗组胺药 (D)5、非镇静性抗组胺药 (C)(5) (A)Dyclonine (B)Tetracaine(C)两者均是 (D)两者均不是1、酯类局麻药 (B)2、酰胺类局麻药 (D)3、氨基酮类局麻药 (A)4、氨基甲酸酯类局麻药 (D)5、脒类局麻药 (D)(6) (A)普鲁卡因 (B)利多卡因(C)两者均是 (D)两者均不是1、局部麻醉药 (C)2、全身麻醉药 (D)3、常用作

39、抗心绞痛药 (D)4、可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别(D)5、比较难于水解 (B)(7) (A)盐酸普鲁卡因 (B)盐酸利多卡因(C)两者均是 (D)两者均不是1、局部麻醉药 (C)2、抗心律失常药 (D)3、易水解 (A)4、对光敏感 (C)5、可与对二甲氨基苯甲醛缩合 (A)(8) (A)阿托品 (B)扑尔敏(C)两者均是 (D)两者均不是1、存在于莨菪中的生物碱 (A)2、用外消旋体 (C)3、具双缩脲反应 (D)4、水溶液呈酸性 (B)5、用于解除平滑肌痉挛 (A)(9) (A)咖啡因 (B)硫酸阿托品(C)两者都是 (D)两者都不是1、天然产物 (D)2、易溶于水 (B)3、在水中易

40、溶解 (C)4、用于催眠 (D)5、可用于散瞳 (B)四、多项选择题(1)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符(A,C,D)(A)季铵氮原子为活性必需(B)乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强(C)在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降(D)季铵氮原子上以甲基取代为最好(E)亚乙基桥上烷基取代不影响活性(2)下 列 有 关 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 的 叙 述 哪 些 是 正 确的 (A,B,D,E)(A)Physostigmine分 子 中 不 具 有 季 铵 离 子 ,

41、脂 溶 性 较 大 ,易 于 穿 过 血 脑 屏 障 , 有 较 强 的 中 枢 拟 胆 碱 作 用(B)Pyridostigmine Bromide比 Neostigmine Bromide作盐城师范学院 药物化学习题集 第 9 页 共 37 页用时间长(C)Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出(D)Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆(E)可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine Bromide(3)对 Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构(B,D,E)N(CH2)nXCR1R23(A)R1和 R2为相同的环状基团(B)R3多数为 OH(C)X必须为酯键(D)氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构(E)环 取 代 基 到 氨 基 氮 原 子 之 间 的 距 离 以 2 4个 碳 原 子 为 好(4)Pancuronium Bromide(A,B,C,D)(A)具有 5-雄甾烷母核(B)2位和 16位有 1-甲基哌啶基取代(C)3位和

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