1、1第一章 生物药剂学概述一 单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生
2、结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程 B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程 D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程 B 是指药物消失 C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄 E 是指体内测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决
3、定的，是正确的观点C 该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关 D 是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的【习题答案】一 单选题：1-7 DDEBBAD 三 论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括：（1） 药物的化学性质（2） 药物的物理性质（3） 药物的剂型及用药方法。 （4） 制剂处方中所用的辅料的性质与用量。 （5） 处方中药物的配伍及相互作用。 （6） 制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。2 生物药剂学中的生物因素主要包括：（1） 种族差异：是指不同的生物种类的差异，及不同人种的差异。 （2） 性别差异
4、3） 年龄差异。 （4） 生理和病理条件的差异（5） 遗传因素：人体内参与药物代谢的各种酶活性的个体差异。第二章 口服药物的吸收一 名词解释1.吸收 2.pH 分配假说 3.肝肠循环 4.主动转运 5.易化扩散 6.膜孔转运 7.肝首过效应 8.口服定位给药系统 9.被动转运 10.多晶型二 单项选择题1.下列成分不是细胞膜组成成分的是A.脂肪 B.蛋白质 C.磷脂 D.糖类2.下列属于生理因素的是2A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.生理和病理条件差异3.药物的主要吸收部位是A.胃 B.小肠 C.大肠 D.均是4.各类食物中， （ ）胃排空最快A.糖 B.蛋白
5、质 C.脂肪 D.均一样5.根据 Henderson-Hasselbalch 方程式求出，碱性药物的 pKapH=A.lg(Ci/Cu) B.lg(CiCu) C.lg(CiCu) D.lg(CiCu)6.下列（ ）可影响药物的溶出速率A.粒子大小 B.多晶型 C.溶剂化物 D.均是7.胞饮作用的特点是A.有部位特异性 B.需要载体 C.不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运 E.无部位特异性8.下列叙述错误的是A.生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C.主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶
6、促 系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 D.被动扩散不需要载体参与E.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内，称为胞饮9.以下哪条不是被动扩散特征A.不消耗能量 B.有部位特异性 C.由高浓度区域向低浓度区域转运D.不需借助载体进行转运 E.无饱和现象和竞争抑制现象10.以下哪条不是主动转运的特征A.消耗能量 B.可与结构类似的物质发生竞争现象 C.由低浓度向高浓度转运 D.不需载体进行转运 E.有饱和状态11.以下哪条不是促进扩散的特征A.不消耗能量 B.有结构特异性要求 C.由高浓度向低浓度转运 D.不需载体进行转运 E.有饱和状态12.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的A.脂肪性食
7、物能增加难溶药物的吸收 B.一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C.一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D.当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E.脂溶性、非离子性药物容易透过细胞膜13.影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A.药物在胃肠道中的稳定性 B.粒子大小 C.多晶型 D.解离常数 E.胃排空速率14.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A.胃肠液成分与性质 B.胃肠道蠕动 C.循环系统 D.药物在胃肠道中的稳定性 E.胃排空速率15.一般认为口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A.水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂 B.水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂C.水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂 D.混悬液水
8、溶液散剂胶囊剂片剂E.水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂16.对于同一种药物，吸收最快的剂型是A.片剂 B.软膏剂 C.溶液剂 D.混悬剂17.药物的溶出速率可用下列哪项表示A.Noyes-Whitney 方程 B.Henderson-Hasselbalch 方程 C.Ficks 定律 D.Higuchi 方程18.下列属于剂型因素的是A. 药物的剂型及给药方法 B. 制剂处方与工艺 C. A、B 均是 D. A、B 均不是19.可作为多肽类药物口服吸收部位的是A.十二指肠 B.盲肠 C.结肠 D.直肠320.血流量可显著影响药物在（ ）的吸收速度A.胃 B.小肠 C.大肠 D.均不是21.弱碱性药物
9、奎宁的 pKa=8.4,在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为A.25/1 B.1/25 C.1 D.无法计算22.多晶型中以（ ）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型 B.亚稳定型 C.不稳定型 D.A、B、C 均不是23.下列属于生理因素的是A.种族差异 B.性别差异 C.遗传因素差异 D.均是24.药物主动转运吸收的特异性部位是A.小肠 B.盲肠 C.结肠 D.直肠25.消化道分泌液的 pH 一般能影响药物的（ ）吸收A.被动扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用26.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（ ）状态A.漏槽 B.动态平衡
10、C.均是 D.均不是27.消化液中的（ ）能增加难溶药物的溶解度，从而影响药物的吸收A.胆盐 B.酶类 C.粘蛋白 D.糖28.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为A.dC/dt=kSCs B.dC/dt=kS/Cs C.dC/dt=k/SCs D.dC/dt=kCs29.膜孔转运有利于（ ）药物的吸收A.脂溶性大分子 B.水溶性小分子 C.水溶性大分子 D.带正电荷的蛋白质 E.带负电荷的蛋白质30.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A.水合物W/O 型O/W 型 B.W/O 型W/O/W 型O/W 型C.O/W 型W/O/W 型W/O 型 D.W/O 型O/W 型W/O/W 型7 体内
11、细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B.膜孔转运、吸附、融合、内吞C.膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞8 以下关于蛋白结合的叙述不正确的是A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B.药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和竞争结合现象C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应9 以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运D
12、.延长载要纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率10.药物在体内从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程，该过程是A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运11.表观分布容积（V）的定义哪一个叙述是正确的A 药物在体内分布的真正容积 B 它的大小与药物的蛋白结合无关 C 它的大小与药物在组织蓄积无关D 它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积 E 它代表血浆客积，具有生理意义12. 体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述不正确A 此种结合是可逆 B 能增加药物消除速度 C 是药物在血浆中的一种贮存形式D 减少药物的毒副作用 E 减少药物表观分布容积1
13、3.下列剂型，哪一种向淋巴液转运少A 脂质体 B 微球 C 毫微粒 D 溶液剂 E 复合乳剂14. 下列哪种性质的哪一类药物易通过血脑屏障A 弱酸性药物 B 弱碱性药物 C 极性药物 D 水溶性药物 E 大分子药物15. 下列哪种药物容易通过血脑屏障A 硫喷妥 B 戊巴比妥钠 C 青霉素 D 布洛芬 E 氨苄青霉素16. 药物连续应用时，组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为A 吸收 B 分布 C 配置 D 消除 E 蓄积17.下列药物的表观分布容积哪一个与血浆的真实分布容积接近8A 青霉素 B 伊文思蓝 C 吲哚美辛 D 乙醇 E 磺胺嘧啶18. 药物的表观分布容积小于它们的真实分布
14、容积，最有可能的原因是A 组织与药物有较强的结合 B 血浆蛋白与药物有较强的结合C 组织中的浓度高于血液中的浓度 D 药物消除过快 E 药物吸收不好19. 下列因素中哪个最可能不是影响药物与血浆蛋白结合的主要因素A 药物的理化性质 B 给药剂量 C 药物的代谢酶活性 D 性别差异 E 生理和病理状态20. 药物透过血脑屏障的主要机制是A 主动转运 B 促进扩散 C 被动扩散 D 胞饮作用 E 离子对转运21. 药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转在运速度依次为A 肝肠颈部皮肤肌肉 B 肌肉颈部皮肤肝肠 C 肠肝皮肤颈部肌肉D 肌肉肝皮肤颈部肠 E 肠肝颈部皮肤肌肉22. 药物从血液向胎盘转运的主
15、要机制是A 主动转运 B 被动扩散 C 促进扩散 D 胞饮作用 E 离子对转运23. 下列组织中药物分布最慢的组织是A 心 B 肝 C 脂肪 D 肌肉 E 肺24. 硫喷妥的麻醉作用持续时间很短是因为A 药物向血脑屏障的快速分布 B 药物代谢快 C 药物排泄快D 药物在脂肪组织中的分布 E 药物在肌肉组织中的分布25. 如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运A 制成片剂 B 制成胶囊剂 C 制成口服液 D 制成 W0W 型乳剂 E 制成气雾剂26. 脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为A 脑内转运 B 脑靶向性 C 血脑屏障 D 脂质屏障 E 血液一脑脊液屏障27. 下列成分中哪一种最可能不是
16、红细胞的组成部分：A 血红蛋白 B 糖类 C 蛋白质 D 类脂 E 核酸28. 药物透过胎盘屏障类似于下列A 血脑屏障 B 肠初膜 C 红细胞膜 D 血管壁 E 淋巴转运29. 药物与血浆蛋白的轻微改变（如变化率为 1）最有可能影响A 药理作用强度 B 药物的代谢途径 C 药物的表观分布容积D 药物的生物半衰期 E 药物的作用部位四 填空题1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 运送至 的过程。2.某些药物连续应用中，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度 ，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为 。3.人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关， ， 和 。4.药
17、物的淋巴转运主要和药物的 有关。分子量在 以上的大分子药物，经淋巴管转运的选择性倾向很强。5.药物向中枢神经的转运，主要取决于药物的 性，另外药物与 也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。6.粒径小于 m 的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被 摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。7.制备长循环微粒，可通过改善微粒的 、增加微粒表面的 及其 ，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。 8.药物的组织结合起着药物的 作用，可延长 。9.药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白的亲和力及药物相互作用等因素外，还与 、 、和 等因素有关。910.分布容积是指假设在
18、药物充分分布的前提下，体内 按血中同样浓度溶解时所需的体液 。一 是非题1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.1.A 2.D 3.A 4.D 5.D 6.A 7.D 8.A 9.B10-14 BDBDB 15-19 AEBBC 20-24 BABCD 25-29 DCEAA四 填空题1.循环系统，各脏器组织。 2，慢，蓄积。 3，白蛋白，1-酸性糖蛋白，脂蛋白 4，分子量，50005，脂溶性，蛋白的结合率 6，7，肝和脾中的但和巨噬细胞 7，亲水性，柔韧性，空间位阻8，贮库，作用时间 9，动物种差，性别差异，生理和病理状态的差异 10，全部药量，总容积二 是非题1.药物发
19、生结合反应的目的主要是增加水溶性，以利从体内排出。2.巴比妥类药物为酶诱导剂，可促进其自身的代谢。3替加氟为氟尿嘧啶的前药，其实替加氟本身就具有活性，在体内并不一定降解为氟尿嘧啶而发生作用。4.肝清除率 ER=0.7 表示仅有 30%的药物经肝脏清除，70%的药物经肝脏进入体循环。三 单项选择题1 药物在体内发生化学结构上的变化，该过程是A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运2 药物在体内发生代谢的主要部位是A 胃肠道 B 肺脏 C 血脑屏障 D 肝脏 E 肾脏3 药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 络合反应
20、4 药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第二相反应，属于第二相反应的是A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应5 药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应，这些酶系统称为药酶。参与第 1 相反应的药酶主要是A 细胞色素 P450 B 磺酸化酶 C 环氧水合酶 D UDP 一葡糖醛酸基转移酶 E 谷就甘肽一 S 转移酶9 药物的体内代谢大部分同于酶系统催化反应，这些药物代谢酶主要存在A 血浆 B 微粒体 C 线粒体 D 溶酶体 E 细胞浆10 参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于A 血浆 B 微粒体 C 线粒体 D 溶酶体 E 细胞浆11 对于药物在消化道内的代
21、谢，其中在消化道壁主要进行药物的A 氧化反应 B 还原反应 C 结合巨应 D 水解反应 E 分解反应12 酒精或乙醇在吸收人体循环后，在药酶的作用下生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药物代谢酶是 A 细胞色素 P450 B 磺酸化酶 C 环氧水合酶 D UDP 一葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶13 主要发生氧化反应的药物有A 非那西丁 B 普鲁卡因 C 水杨酸胺 D 水台氯醛 E 二甲基亚砜14 主要发生还原反应的药物有A 非那西丁 B 巴比妥 C 安替比林 D 水合氯醛 E 硫喷妥钠15 主要发生水解区应的药物有A 非那西丁 B 普鲁卡因 C 安替比林 D 水含氯醛 E 硫喷妥钠
22、16 苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为A 单胺氧化酶 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D LTDP 葡糖醛酸基转移 E 醇醛脱氢酶17 氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亚砜反应的催化酶为10A 细胞色素 P450 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶18 水合氨酸在体内代谢成三氯乙醇，其反应催化酶为A 细胞色素 P450 B 还原化酶 C 环氧水合酶 D 乙酸化转移酶 E 单胺氧化酶19 葡萄糖醛酸结合反应的药物代谢酶为A 细胞色素 P450 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D LDP 葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶20 能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合的中含有哪种基
23、团A -OH B -NH2 C -SH D -C00H E -CH21 能够形成酸型葡萄糖醛酸苷的比合物中含有哪种基团A -OH B -NH2 C -SH D -COOH E -CH22 能够形成 N 型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团A -OH B -NH2 C -SH D -C00H E -CH23 硫酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物A -O B -NH2 C -SH D -C00H E -CH24 氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物A -OH B -NH2 C -SH D -COOH E -CH25 硫酸结合反应的活性供体为A 由硫酸根离子和三磷酸腺苷（
24、ATP）反应生成 3一三磷酸腺苷一 5一磷酸硫酸酯 B 尿核昔二磷酸葡萄糖醛酸 C 乙酸辅酶 A D 蛋氨酸 E 甘氨酸26 硫酸结合反应的催化酶为A 细胞色素 P450 B 磺酸转移酶 C 环氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶27 甲基化反应的反应催化酶为A 细胞色素 P450 B 还原化酶 C 水解酶 D 乙酸化转移酶 E 甲基转移酶28 给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异，主要相关因素为A 有无首过现象 B 有无肠肝循环 C 有无个体差异 D 有无酶诱导和酶抑制现象 E 有无饮食因素45 大鼠口服 15mg/kg 保泰松，次日的血药浓度为 57g/ml，有 66
25、的大鼠出现胃溃疡，但连续给药 2 周后，血药浓度降至 15g/ml，且没有副作用，这是因为A 保泰松在消化道的吸收达到饱和 B 保泰松是酶诱导剂，促进了本身的代谢C 保泰松是酶抑制剂，抑制了本身的代谢 D 肾脏对保泰松的排泄被促进了E 保泰松促进其自身向周围组织的转运47 药物在消化道的代谢也是相当普遍的，其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程，它的代谢反应类型主要是A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应48 硫喷妥在体内的代谢路径主要为A 脱氨基化 B 脱硫氧化 C S-氧化 D 羟化 E S-烷基氧化49 偶氯化合物在体内的代谢路径主要为A 还原 B 脱硫氧化 C N-氧化 D 羟化 E 烷基氧化50 甘氨酸结合反应的主要结合基团为A-OH B -NH2 C -CH D -COOH E -CH1.药物代谢酶系主要有哪些？简述他们的作用。二 是非题 1 2 3 4 5三 单选题1-5 CDACA 6-10 BBCBC 11-15 BEADB 16-20 AABDD 21-25 ABABA 26-30 BEAAB 31-35 ACACCC 36-40 BAEDA 41-45 CAEDB 46-50 CBBAD五 问答题
