1、生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题( 共 15 题,每题 1 分,共 15 分) 1.大多数药物吸收的机理是(D ) A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是(D ) A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是( C ) A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作
2、用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(B ) A.平均稳态血药浓度是(Css)max 与(css)min 的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单剂量给药的 AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 大于单剂量给药的 AUC D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是(css)max 与(Css)min 的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465h,则它的生物半衰期( C ) A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是( A ) A.表观分布
3、容积大,表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时”E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为 15ug/ml,其表观分布容积 V 为( D )A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为 40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几( A ) A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.679.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个 tl/2 药物消除99.9%?( D ) A.4h/2 B.6
4、tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的( C) A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加 C.一般情况下 ,弱碱性药物在胃中容易吸收 D.当胃空速率增加时 多数药物吸收加快 E.脂溶性,非离子型药物容易透国细胞膜 11.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序( A ) A.水溶液混悬液散剂 胶囊剂片剂 B.水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂C.水溶液 散剂混悬液 胶囊剂片剂 D.混悬液水溶液散剂胶囊剂片剂E.水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂 12.单室模型药物,单次静脉注射消
5、除速度常数为 0.2h-1,问清除该药 99%需要多少时间( B ) A.12.5h B.23h C.26h D.46h E.6h 13.下列 ( )不能表示重复给药的血药浓度波动程度 AA.波动百分数 B.血药浓度变化率 C.波动度 D.平均稳态血药浓度 14.单室模型药物,生物半衰期为 6h,静脉输注达稳态血药浓度的95%需要多长时间( B) A. 12.5h B. 25.9h C. 30.5h D. 50.2h E.40.3h 15.下列那一项不是药物动力学模型的识别方法( E ) A.图形法 B.拟合度法 C.AIC 判断法 D.F 检验 E.亏量法 二、多项选择题(共 15 题,每题
6、 2 分,共 30 分)1.下列叙述错误的是(ABD )A.生物药剂学是研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学B.大多数药物通过这种方式透过生物膜,即高浓度向低浓度区域转运的过程称促进扩散C.主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D.被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下,由高浓度向低浓度区域转运的过程E.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为胞饮2.药物通过生物膜转运机理有( ABDE )A.主动转运 B.促进扩散 C.主动扩散 D.胞饮作用 E.被动扩散3、以下
7、哪几条是被动扩散特征(ACE )A.不消耗能量B.有部位特异性C.由高浓度区域向低浓度区域转运D.需借助载体进行转运E.无饱和现象和竞争抑制现象4、以下哪几条是主动转运的特征( ABE)A.消耗能量B.可与结构类似的物质发生竞争现象C.由高浓度向低浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态5、核黄素属于主动转运而吸收的药物,因此,应该(AD )A.反后服用 B.饭前服用 C.大剂量一次性服用D.小剂量分次服用 E.有肠肝循环现象6.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是正确的( ABD)A.大多数脂溶性药物以被动扩散为主要转运方式吸收B.一些生命必需的物质如氨基酸等的吸收通过主动转运来完成C.一般情况下
8、,弱碱性药物在胃中容易吸收D.当胃空速率增加时,多数药物吸收加快E.脂溶性、离子型药物容易透过细胞膜7.药物理化性质对药物胃肠道吸收的影响因素是(ABCD )A.溶出速率 B.粒度 C.多晶型 D.解离常数 E.消除速率常数8.影响药物胃肠道吸收的生理因素(BCE )A.药物的给药途径 B.胃肠道蠕动 C.循环系统D.药物在胃肠道中的稳定性 E.胃排空速率9.下列有关生物利用度的描述正确的是(ABC )A.反后服用维生素 B2 将使生物利用度提高B.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度C.药物微粉化后都能增加生物利用度D.药物脂溶性越大,生物利用度越差E.药物水溶性越大,生物利用度越好
9、10.下列有关药物表观分布容积地叙述中,叙述正确的是( ACD )A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积有可能超过体液量D.表观分布容积的单位是升或升/千克E.表观分布容积具有生理学意义11.可完全避免肝脏首过效应的是( ACE )A.舌下给药 B.口服肠溶片 C.静脉滴注给药D.栓剂直肠给药 E.鼻黏膜给药12.关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是 ABDEA.至少有一部分药物从肾排泄而消除B.须采用中间时间 t 中来计算C.必须收集全部尿量(7 个半衰期,不得有损失)D.误差因素比较敏感,
10、试验数据波动大E.所需时间比“亏量法 ”短13.关于隔室模型的概念正确的有( AB )A.可用 AIC 法和拟合度法来判别隔室模型B.一室模型是指药物在机体内迅速分布,成为动态平衡的均一体C.是最常用的动力学模型D.一室模型中药物在各个器官和组织中的男均相等E.隔室概念比较抽象,有生理学和解剖学的直观性14.用于表达生物利用度的参数有( ACE )A.AUC B.CL C.Tm D.K E.Cm15.非线性动力学中两个最基本的参数是(DE )A.K B.V C.CL D.Km E.Vm三.简答题(共 4 题,每题 5 分,共 20 分) .什么是生物药剂学?它的研究意义及内容是什么?答:生物药
11、剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程,阐明药物的剂型因素,集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 研究内容有:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环体统的转运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。2. 何为剂型因素与生物因素? 答: 剂型因素包括:药物的化学性质;药物的物理性质;药物的剂型及用药方法;制剂处方中所用的辅料的性质与用量;处方中药物的配伍及相互作用;制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。 生物因素:
12、种族差异;性别差异;年龄差异;生理病理条件的差异;遗传因素。 3. 何为药物在体内的排泄、处置与消除?答;药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。4. 试述口服给药二室模型药物的血药浓度- 时间曲线的特征?答:血药浓度-时间曲线图分为三个时相:1)吸收相,给药后血药浓度持续上升,达到峰值浓度,在这一阶段,药物吸收为主要过程;2)分布相,吸收至一定程度后,以药物从中央室向周边室的分布为主要过程,药物浓度下降较快;3)消除相,吸收过程基本完成,中央室与周边室的分布趋于平衡,体内过程以消除为主,药物浓度渐渐衰减。四.计算题(共
13、 4 题,共 35 分) 1.(本小题 6 分)已知某药物的半衰期为 6h,若每天静脉注射给药 2 次,试求该药物的蓄积系数 R?2. (本小题 9 分)给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k,t1/2,V,CL,AUC 以及 12 h 的血药浓度。3. (本小题 9 分)某药物静注最低有效浓度为10mg/ml,t1/2 为 8h,V 为 12L,每隔 8h 给药一次。试拟定给药方案若给药间隔由原来的 8h 改为 4h,试计算其负荷剂量及维持剂量?4. (本小题 9 分)某女患者体重为 81kg,口服盐酸四环素,每 8h口服给药 250mg,服用 2 周。已知该药具有单室模型特征,F=75%,V=1.5L/kg,t1/2=10h,ka=0.9h-1。求:达稳态后第 4h 的血药浓度;稳态达峰时间;稳态最大血药浓度; 稳态最小血药浓度。