1、糖尿病口服药物 口服降糖药对糖尿病治疗的意义 2型糖尿病患者中，仅有 15%-30%的患者发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制标准。 但是， 1年后，这部分中多半的患者血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才能使血糖控制满意。 因此，这意味着在 2型糖尿病发病 1年后， 90%以上 的患者必须使用口服降糖药。 口服降糖药的分类 3 磺脲类 格列奈类 DPP-4抑制剂 促胰岛素分泌剂 双胍类 噻唑烷二酮类 -糖苷酶抑制剂 非促胰岛素分泌剂 格列齐特、格列美脲、 瑞格列奈、西格列汀等 二甲双胍、苯乙双胍 罗格列酮、吡格列酮 阿卡波糖、伏格列波糖 降糖药物的作用靶点 -糖苷酶抑制
2、剂 延缓碳水化合物在肠道的吸收 噻唑烷二酮 增加骨骼肌摄取葡萄糖，减少脂肪组织分解 磺脲类 刺激胰岛 细胞分泌胰岛素增加 格列奈类 刺激胰岛 细胞分泌胰岛素增加 磺脲类 磺脲类药物作用于胰岛 细胞膜上磺酰脲受体而促进胰岛素释放 . 第一代 甲苯磺丁脲 ， 氯磺丙脲 ， 醋磺己脲 ， 妥拉磺酰脲 。 缺点： 作用时间过长 ， 严重低血糖反应多 。 第二代 格列本脲 (优降糖 )， 格列吡嗪 (美吡达 )，格列齐特 (达美康 ） 。 特点：其作用较第一代强 ， 降糖作用维持时间达 24h。长时间的降糖作用极有可能导致低血糖 。 第三代 格列美脲 、 格列喹酮 克服了前两代的缺点 ， 其作用强 ，
3、起效快 ， 作用维持时间较第二代药物短 (8 10h)， 导致低血糖的可能性减小 。 格列美脲 （ 1995年在瑞典首先上市 ） 的降糖作用比甲苯磺丁脲强 400倍 ， 较格列本脲强 2倍 ， 且无抗利尿作用 ， 每日服用 1次即可控制 24小时血糖 ， 可降低空腹胰岛素水平 ， 且低血糖的发生率很低 。 格列美脲还有胰外作用 ， 通过脂肪和骨骼肌细胞的葡萄糖运载体的转位作用 ， 提高外周组织对胰岛素的敏感性 。 格列美脲的最大特点在于其特异性地作用于胰岛细胞 K+-ATP通道而几乎不与心血管系统的 K+-ATP通道发生作用 。 常用制剂 常用药物及商品名：格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达
4、、优达灵、迪莎）缓释剂（瑞易宁）、 格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（亚莫利、伊瑞、 迪北、万苏平、圣平 ） 服用时间：餐前 30分钟，一般每日服药 2 3次，多用于非肥胖型 2型糖尿病，从小剂量开始，两种磺脲类药物不宜联合用药。 不良反应：低血糖反应、过敏、胃肠道反应、粒细胞减少等。 格列奈类 作用机制：作用于胰岛 细胞，促进餐后早期胰岛素分泌更显著。 适应症：适用于 2型糖尿病，餐后高血糖，尤其适合老年糖尿病患者。口服后迅速吸收， 15min起效，45 50分钟达峰值，半衰期 1小时左右， 3 4小时后作用基本消失。一般每日 2 3次，进餐前或进餐时口服，不进餐不服药。 副
5、作用：轻度腹泻、呕吐，低血糖发生率低于磺脲类。个别人有暂时性转氨酶升高，肝肾功能异常者应慎用。 常用制剂 瑞格列奈（诺和龙、 孚来迪 ）： 主要通过胆汁排泄，无肾毒性作用。故 伴有肾功能不全的糖尿病患者可选用诺和龙 。 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣 )： 其作用有赖于血糖水平，故低血糖发生率低。 双胍类 作用机制：增加外周组织对葡萄糖的摄取 ，抑制肝糖原异生 ， 抑制胃肠道吸收葡萄糖 ，增加胰岛素与受体的结合能力 ， 降低血浆高血糖素水平 。 适应症： 适用于肥胖 、 超重的轻 、 中度高血糖者 。 可与其他降糖药合用 。 双胍类药不会引起低血糖 。 副作用： 消化道反应 ， 可引起乳酸酸中毒 ，尤以苯乙双胍多见 ， 对有肝肾功能不良 、 慢性心脏功能不全 、 重症贫血 、 缺氧性疾病者禁用 ， 年龄超过 65岁的老人慎用 。
