1、齐拉西酮的药理机制和临床应用二科 孙磊简 介v 药理机制v 不良反应v 病例介绍药理机制v 阻断边缘系统多巴胺 D2受体v 阻断 5-HT2A 、 5-HT1D和 5-HT2C受体v 中度抑制 5-HT和 NE回收v 轻度阻断 H1受体、 M1受体、 1受体v 小剂量服用能激动 5-HT1A受体精神分裂症的多巴胺假说前额皮质背外侧多巴胺功能低下引起阳性症状幻觉、妄想引起阴性症状思维贫乏、情感淡漠皮质下边缘系统多巴胺功能亢进对阳性和阴性症状均有良好作用阻断边缘系统 D2受体强度与氟哌啶醇相似阻断中脑 -皮质通路突触前膜上的 5-HT2A 受体引起多巴胺脱抑制性释放激动前额皮质 D1受体同时具有抗
2、抑郁抗焦虑作用高度阻断 5-HT1D和5-HT2C受体效应 具有抗抑郁作用中度抑制 5-HT和 NE回收产生类似文拉法辛的抗抑郁作用激动 5-HT1受体 产生类似丁螺环酮 的抗焦虑作用不良反应vEPSv 催乳素v 体重增加v 嗜睡v 体位性低血压vQTc间期延长EPS和催乳素阻断 5-HT2A和 D2受体之比为 11:1低 EPS 低催乳素体重增加阻断 5-HT2A和5-HT2C受体体重增加中度阻断 5-HT和 NE回收v 齐拉西酮不宜用于有先天性 QT延长综合征和QTc间期延长者。不宜与有延长 QTc间期的三环类等药物联用，治疗期间注意监测心电图的改变。v 对 H1受体的拮抗作用产生嗜睡。v 对 1肾上腺素能受体的拮抗作用产生直立性低血压。其他不良反应
