1、固体分散体与滴丸 Solid dispersions and pills一、固体分散体概述 1. 定义 固体分散体 (solid dispersions)是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的形成的体系。难溶性药物分子状态胶态微晶或无定形状态水溶性材料难溶性材料肠溶性材料固体分散体一、固体分散体概述 1961年 Sekiguch最早提出此概念 1963年 Levy等制得分子分散的固体分散体 以往多采用机械粉碎或微粉化技术加速其溶出。 将药物采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散体，可使药物具有缓释或肠溶特性。一、固体分散体概述 固体分散体的特点 提高难溶药物的溶出速率和溶解度； 提高药物的
2、吸收和生物利用度； 降低毒副作用； 提高稳定性； 固体分散体可看做是中间体，用以制备药物的速释或缓释制剂，也可制备肠溶制剂 。二、载体材料 Carrier materials载体材料应具有下列条件 无毒、无致癌性 不与药物发生化学变化 不影响主药的化学稳定性 不影响药物的含量测定或损害疗效 能使药物得到最佳分散状态达速释或缓释效果二、载体材料 Carrier materials常用载体材料水溶性难溶性 三大类肠溶性几种载体材料 可联合应用 ，以达到要求的速释、缓释或肠溶效果。二、载体材料 Carrier materials（一）水溶性载体材料高分子聚合物表面活性剂有机酸糖类纤维素衍生物二、载体
3、材料 Carrier materials（ 二）难溶性载体材料1纤维素类2聚丙烯酸树脂类3. 其他类 胆固醇-谷甾醇脂质材料 三、 固体分散体的类型主要有 3种类型 1. 简单低共熔混合物 药物与载体材料两者共熔后，骤冷固化时，如两者的比例符合低共熔物的比例，可以完全融合而形成固体分散体 此时药物 仅以微晶形式 分散在载体材料中成物理混合物，但不能或很少形成固体溶液。三、 固体分散体的类型2. 固态溶液药物在载体材料中以分子状态分散时，称为固态溶液 分为： 全互溶 与 部分互溶 （ 1） 如水杨酸与 PEG 6000可组成 部分互溶 的固态溶液 （ 2）当 PEG6000多时：水杨酸溶解于 PEG -固态溶液 （ 3）当水杨酸多时： PEG6000溶解于水杨酸 -固态溶液 （ 4）这两种固态溶液在 42 以下 形成低共熔混合物
