药理学pharmacology第二十五章抗高血压药中枢性降压药物一、中枢降压药物的分类传统上,中枢降压药可以分为两类:第一代中枢降压药和第二代中枢降压药。第一代中枢降压药在20世纪60年代开始应用于临床作为降压用药。其典型代表为可乐定,另外还有甲基多巴、胍法辛和胍那苄。第一代中枢降压药虽然有较好的降压效果,过去曾广泛用于高血压治疗,但由于口干、嗜睡、阳萎、停药后血压反跳等严重不良反应已受临床医师冷落,1999年世界卫生组织和国际高血压学会颁布的高血压治疗指南中并未将中枢降压药列为一线降压药物。20世纪90年代中期随着中枢咪唑啉受体的发现,中枢降压药物的作用机制得到了进一步的阐明。随着第二代中枢降压药物的问世,近年来人们对中枢降压药物产生了新的兴趣。利美尼定(rilmenidine)和莫索尼定(moxonidine)是第二代中枢降压药物中的代表药物。第二代中枢降压药对I1-咪唑啉受体的亲和力远大于a2-肾上腺素受体,因此其降压机制主要是激动延髓头端腹外侧部(rostralventrolateralmedulla,