1、药理学总作业题 第一次 1 影响药物吸收的因素有哪些？ 答：（一）（ 1）药物的解离度和体液的酸碱度（ 2）药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度（不能人为干预）（ 3）血流量（不能人为干预）（ 4）细胞膜转运蛋白的量和功能。 （二）影响药物在胃肠吸收的 5 个主要因素：（ 1）药物颗粒大小（崩解度）（ 2）胃肠液的 PH 值（胃：酸性肠：碱性）（ 3）胃肠蠕动度 (4) 食物、酶、肠道内菌群 (5) 首过消除。 2、影响药物分布的因素有哪些？药物血浆蛋白结合率有何临床意义？ 答：（ 1）血浆蛋白的结合率（ 2）器官血流量 （ 3）组织 细胞结合 （ 4）体液 PH 和药物的解离度（ 5）体内
2、屏障：影响分布部位及主要有： A.血脑屏障：多数药物较难通过 B.胎盘屏障：绝大多数药物易通过 C.血眼屏障：部分药物较难通过 临床意义： A.药物在体内的分布和转运速度：结合率越高则分布和转运速度越慢 B.药物作用强度：结合率越高则作用越弱（部分药物合用时可导致一些药物结合率降低，作用增强致不良反应发生） C.药物的消除速率：结合率越高则消除速率越低。一般认为只有血浆蛋白的结合率高、分布容积小、消除慢以及治疗指数低的药物才有临床意义。 3、何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药 ？有何临床意义？试举例说明之。 答：（ 1）药酶诱导剂：凡能增强药酶活性或增加药酶生成的药物称为药酶诱导剂。 (2)药酶抑
3、制剂：凡能减弱药酶活性或减少药酶生成的药物称为药酶抑制剂。、 临床意义：药酶诱导、药酶抑制剂相互作用、药物耐受性 。举例说明：苯巴比妥的药酶诱导作用强，可加速抗凝血药双香豆素的代谢，使凝血酶原时间缩短。药酶抑制剂：氯霉素可抑制甲苯磺丁脲和苯妥英钠的代谢。 4、简述首过消除和肝肠循环的定义 首过消除：某些药物通过肝脏时受药物代谢酶灭活 ,或由胆汁排泄的量大，则进入体循环内的有效药量明显减少 。 肝肠循环：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。 5、临床常用的药动学参数有哪些？各有何意义？ （ 1）消除半衰期： A、药物分类的依
4、据（短、中、长效） B、确定给药间隔时间（注意：一天是指 24 小时） C、预测达到稳态血药浓度的时间（药效最强的时间） D、预测药物基本消除的时间 （ 2）血浆清除率：每单位时间内能将多少升血浆中的某药全部消除 （ 3）表观分布容积：推测药物在体内的分布情况。 （ 4）生物利用度：反映药物进入血液循环的相对份量及 速度。 1.药物制剂质量（即生物利用是评价药物制剂质量的一个指标） 2.药物首过（关）消除。 6、 试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素消失或灭活的主要途径 答： Ach 作用的消失主要是由于突触间隙中乙酰胆碱酯酶的水解，水解效率极高。 NA 通过摄取和降解两种方式失活。 NA 被摄取入神经
5、末梢是其失活的主要方式。分为摄取 -1 和摄取 -2。摄取 -1 为神经摄取，一种主动转运机制。 7、 简述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。 作用机制：直接 (+) M 受体（对 N 受体无作用） 临床用途：（ 1）青光眼（ 2）虹膜睫状体炎（ 3）口服可用于治疗口腔干 燥，可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。 8、新斯的明的主要临床用途有哪些？ 答：（ 1）重症肌无力（ 2）腹气胀和尿潴留（ 3）阵发性室上性心动过速（ 4）对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应。 第二次 (一 )1简述阿托品的基本作用和临床用途。 答：基本作用：（ 1）抑制腺体分泌（ 2）眼，扩瞳、升眼内压、调节麻痹（ 3）
6、松弛许多内脏平滑肌（ 4）心脏治疗剂量（ 0.4 mg 0.6 mg）HR 短暂减慢 （阻断突触前膜 M1 受体） 较大 d HR（阻断窦房结M2 受体）（ 1 2 mg）；房室传导加快（ 5）心血管，治疗量无显著影响，较大剂量，扩血管。（ 6）中枢神经过度兴奋，反射性抑制。 临床用途：（ 1）抑制腺体分泌（ 2）虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（限于儿童）（ 3）解除平滑肌痉挛（ 4）缓慢型心律失常（ 5）抗休克（ 6）解救有机磷酸酯类中毒。 2.山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用及临床用途有何区别？ 答： 药理作用 临床用途 山莨菪碱 药理作用与阿托品类似，但是抑制唾液分泌和扩瞳作用低于阿托品，中枢
7、兴奋很弱 松弛平滑肌 解除血管痉挛 改善微循环 抗感染中毒性休克 缓解胃肠绞痛 东莨菪碱 外周 -抑制腺体分泌，散瞳 中枢 -与阿托品相反 显著镇静催眠，麻醉作用 麻醉前给药 防晕止吐 抗震颤麻痹症 解救有机磷中毒 3.去甲肾上腺素的药理作用有哪些？主要不良反应有哪些？ 答：药理作用：（ 1）血管，小 A 和 小 V 收缩，骨骼肌血管，皮肤粘膜血管收缩最为显著（ 2）心脏，收缩力 输出量心率 传导自律性 耗氧量（ 3）血压，上升。 不良反应：（ 1）局部组织缺血坏死（ 2）急性肾衰竭。 4.肾上腺素的临床用途有哪些？ 答：（ 1）心脏骤停（ 2）过敏性疾病 a 过敏性休克 b 支气管哮喘 c
8、血管神经性水肿及血清病（ 3）收缩局部血管，延长局麻时间和减少中毒反应 （ 4）治疗青光眼。 5.多巴胺的药理作用有哪些？主要临床用途有哪些？ 答：药理作用：激动 1 ; 促 NE 释放（ 1）心脏，激动 1受体，心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与 AD、 ISO比不易引起心率失常。（ 2）血管，小剂量， 激动 DA 受体 肾、肠系膜血管舒张。总外周阻力不变，收缩压 ，舒张压不变；大剂量，激动 受体占优势，总外周阻力增加（ 3）小剂量，激动肾血管 D1 受体，肾血管扩张，激动肾小管 D1 受体，排 Na+利尿；大剂量，激动肾血管 受体，肾血管收缩，肾功能损害。 临床用途：（ 1）抗
9、休克（ 2）急性肾衰 , 与利尿药合用。 （二） 1.简述酚妥拉明的药理作用及临床应用 答：药理作用：（ 1） 血管，血管扩张，外围阻力，血压 (2) a 血压 反射性兴奋心脏 :心收缩力心率心输出量 b阻断突触前膜 2 受体 负反馈减弱 促进神经末梢释放 NA 间接兴奋心脏 (3)其它 , 拟胆碱、组胺样作用、抗 5-HT。 临床应用：（ 1）治疗外周血管痉挛性疾病（ 2）静滴 NA 外漏时（ 3）抗休克，在补足血容量的基础上（ 4）治疗急性心肌梗死顽固性充血性心力衰竭（ 5）嗜铬细胞瘤的鉴别诊断（ 6）药物引起的高血压（ 7） 诊断和 治疗阳痿。 2.简述受体阻断药的药理作用、严重不良反应
10、； 药理作用：受体阻断作用 (1)心血管 ， 心脏 : 1 -R (-) 心率 心收缩力 输出量 耗氧量 传导减慢；血管 : 2 -R(-)，周围血管（包括冠脉）阻力增加，供血减少，器官血流量 冠脉流量（ 2）支气管平滑肌，支气管收缩，呼吸道阻力增加。正常人无影响（ 3）代谢；拮抗肾上腺素所致的血糖升高；抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放；（ 4）肾素，抑制肾素的释放，起到降压的作用。 2 内在拟交感活性 3 膜稳定作用 4 降低眼内压。 严 重的不良反应：心血管反应 心功能抑制（ 2）诱发或加重支气管哮喘（ 3）反跳现象（ 4）抑郁。 3 简述普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的临床应
11、用，简述局麻药的不良反应及防治。 答：（ 1）普鲁卡因： 一般不用于表面麻醉，主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉（ 2） 利多卡因： 目前应用最多，多种形式局麻，“全能局麻药”；抗心律失常 （ 3）丁卡因： 常用于表面麻醉， 因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 局麻药的不良反应及防治：（ 1）毒性反应；对中枢神经系统的影响，先兴奋后抑制；对心血管系统，抑制作用，心肌收缩力，传导减慢 不应期延 长，血管扩张。（ 2）变态反应。 防治：（ 1）询问变态史和家庭史（ 2）麻醉前做试敏（ 3）用药时应控制剂量（ 4）警惕中毒和变态反应，一旦发生，立即停药（ 5）药液中加入少量肾上腺素。 4 简述
12、苯二氮卓类的药理作用、作用机制及临床应用。 答：作用机制： 加强 -氨基丁酸对中枢神经系统的抑制功能。 -氨基丁酸（ GABA）：中枢抑制性神经递质； GABAA 受体：是一个大分子复合体，为配位 -门控 -Cl-通道。 药理及临床作用：（ 1）抗焦虑。治疗各种原因导致的焦虑症（ 2）镇静催眠。夜惊、夜游症。是最常用的镇静催眠药（ 3）抗惊厥抗 癫痫。辅助治疗各种惊厥 iv 治疗癫痫大发作及持续状态首选！（ 4）中枢性肌肉松弛。腰肌劳损、小手术、胃镜、膀胱镜等所致肌肉痉挛；麻醉前肌松（ 5）记忆缺失呼吸功能心血管作用麻醉前给药和心脏电击复律前给药。 5 简述吗啡、哌替啶的药理作用及临床用途。
13、答：吗啡的药理作用：（ 1）中枢神经系统，镇痛作用镇静、致欣快作用抑制呼吸镇咳缩瞳催吐（ 2） 平滑肌胃肠道平滑肌，减慢胃蠕动，提高小肠几大肠的平滑肌胆道平滑肌，胆总管、胆囊内压升高，上腹不适降低子宫张力、收缩频率、收缩幅度，延长产程；提高膀胱外括 约肌张力和膀胱容积 -尿潴留。 （ 3）心血管系统， 对心率和节律无明显影响外周交感活性降低，扩张血管 -直立性低血压 CO2 潴留，扩张脑血管 -升高颅内压 （ 4） 免疫系统，抑制作用，抑制淋巴细胞增殖，细胞因子减少抑制HIV 病毒蛋白诱导的免疫反应。 临床用途：（ 1）镇痛（ 2）心源性哮喘（ 3）止泻 哌替啶的药理作用：相似吗啡 ，镇静、镇
14、痛、抑制呼吸、 催吐、心血管作用（体位性低血压、颅内压升高）。不同于吗啡，镇痛弱于吗啡，为吗啡的 1/10，持续时间短（ 2-4h) ，抑制呼吸维持时间短，镇咳作用弱、无便秘（止泻）、 不抑制产程（不对抗缩宫素）、瞳孔变化不大 ,成瘾性及耐受性轻。 临床用途：（ 1）镇痛（ 2）代替吗啡用于心源性哮喘（ 3）麻醉前给药及人工冬眠 6 简述吗啡治疗心源性哮喘的机制 答：（ 1）吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前后负压，有利于肺水肿的消除：镇静作用有利于消除患者的焦虑，恐惧情绪。（ 2）吗啡降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋，使急促浅表得以缓解，有利于心源性哮喘的治
15、疗。 第三次 1 比较中枢性镇痛药与解热镇痛药的作用机制及临床用途。 答： 中枢性镇痛药 解热镇痛药 作用机制 激 动阿片受体 抑制 COX， 减少 PG 的合成 临床用途 镇痛 心源性哮喘 止泻 麻醉前给药及人工冬眠 适应急性锐痛 强大； 伴有镇静及欣快感； 易依赖，抑制呼吸 抗炎 镇痛 解热 抑制肿瘤细胞增值 适应慢性钝痛 中等； 无镇静及欣快感； 无依赖性，无呼吸抑制。 2简述阿司匹林的药理作用、临床用途及不良反应。 答：药理作用及临床用途： 1（ 1）解热镇痛（中剂量）：较强，用于慢性钝痛、感冒发热。（ 2）抗炎抗风湿（大剂量）：较强，急性风湿热、类风湿性关节炎（首选药）。 2、影响血
16、小板功能（ 1）小剂量（ 50100mg/d）：抑制血小板 COX， TXA2 ，防止血栓形成。用于防治血栓栓塞性疾病。（ 2）大剂量（ 100mg/d）：抑制血管壁 COX， PGI2 ，反促进血栓形成。 不良反应：（ 1）胃肠道反应（最常见）（ 2）加重出血倾向（ 3）水杨酸反应（ 4）过敏反应（ 5）瑞夷综合症（ 6）对肾脏的影响（ 7）溶血 3.抗高血压药物的分类及主要代表药；其中哪些是一线用药。 答：（ 1） 利尿药：氢氯噻嗪 （ 2） 交感神经抑制药： 中枢性降压药：可乐定等 神经节阻断药：樟磺咪芬等 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利舍平 肾 上腺素受体阻断药：普萘洛尔、哌唑嗪 （
17、 3） 肾素 -血管紧张素系统抑制药： 血管紧张素转化酶（ ACE）抑制药：卡托普利 血管紧张素 II受体阻断药：氯沙坦 肾素抑制药：雷米克林 （ 4.）钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平 （ 5.） 血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠 一线药：利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺 钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平 受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔 血管紧张素 I 转化酶抑制药（ ACEI）：卡托普利 4.试述利尿药的分类、主要代表药的临床应用 答：（一）碳酸酐酶抑制药：作用弱，作用于近曲小管，如：乙 酰唑胺。临床作用：（ 1）青光眼（最广的适应证）（ 2）急性高山病 （严重时的脑肺水肿 )（ 3）碱化尿液（ 4）
18、 . 纠正代谢中的碱中毒（ 5）癫痫（辅助治疗） （二）渗透性利尿药（脱水药）：作用于髓袢等部位，如：甘露醇。临床作用：（ 1）脱水作用。治疗脑水肿，降低颅内压安全有效的首选药物；并可降低眼压而治疗青光眼（ 2）渗透性利尿作用，防治急性肾衰竭。 （三）袢利尿药（高效能利尿药）：作用迅速、强大，作用于髓袢升支粗段，如：呋塞米、布美他尼。呋塞米临床应用：（ 1）抢救急性肺水肿和脑水肿（ 2）治疗其他严重水肿（心、肝、肾 ） （ 3）防治急、慢性肾衰竭（ 4）加速毒物排泄（ 5）高钾血症、高钙血症 抑制 K+、 Ca2+的重吸收，降低 （四）噻嗪类药（中效能利尿药）：作用温和而持久，作用于远曲小管近
19、端，如：氢氯噻嗪、氯噻酮。氢氯噻嗪的临床应用：（ 1）利尿，治疗水肿（ 2）抗利尿，尿崩症（ 3）降压，治疗高血压病。 （五）保钾利尿药（低效能利尿药）：作用弱、缓慢而持久，作用于远曲小管远端和集合管，如：螺内酯、氨苯蝶啶。螺内酯的临床作用：（ 1）治疗伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿（ 2）低血钾症的预防（ 3）充血性心力衰竭。 （二） 1.试述治疗心 衰的药物分类及主要代表药。 答：（ 1）肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统（ RAAS）抑制药 血管紧张素 I 转化酶（ ACEI）抑制药：卡托普利等 血管紧张素（ AngII）受体 (AT1)拮抗剂：氯沙坦等 醛固酮拮抗药：螺内酯 （ 2）利尿
20、药：氢氯噻嗪、呋塞米等 （ 3） 受体阻断药：美托洛尔、卡维地洛等 （ 4）强心苷类药：地高辛等 （ 5）扩血管药：硝普钠、肼屈嗪、哌唑嗪等 （ 6）非苷类正性肌力药：米力农、维司力农等 2.强心苷治疗心衰的药理作用，其正性肌力作用机制；强心苷停药的指标。 答：药理作用 : （一）对心脏的 作用 (1)正性肌力作用 (2) 减慢心率作用 (3) 对传导组织和心脏电生理特性的影响 .治疗量：增强迷走神经兴奋性，负性传导作用。中毒量：增强中枢交感活动，导致各种心律失常 室性早搏、室性心动过速。 （二）对神经和内分泌系统的作用（ 1）引起呕吐（ 2）快速型心率失常（ 3）降低肾素活性。 （三）对血管
21、和肾脏的作用（ 1）对血管。正常人：收缩血管，外周阻力，局部血流。心衰病人：因抑制交感神经的作用超过了直接收缩血管的效应，使血管阻力，外阻，局部血流等。 （ 2） 对肾脏：明显的利尿作用 增加肾血流量和肾小球 的滤过功能。 正性肌力作用机制：抑制 Na+-K+-ATP 酶（强心苷的受体）活性，导致心肌细胞内的 Ca2+量增加，心肌收缩力增强。 强心苷停药的指标： A. 快速型心律失常：心跳快慢不一 B.缓慢型心律失常：脉搏低于 60次 /分 C.色视（视觉）障碍：黄、绿视症 上述为 3 个停药指标，有其中之一者马上停药。 3.抗心绞痛药的分类、主要机制及代表药？ 答： （ 1）硝酸酯类：硝酸甘油。松弛血管平滑肌，舒张体循环和冠脉血管（明显）（ 2） 受体阻断药：普萘洛尔。 1. 降低心肌耗氧量： 阻断心肌 1R 心肌收缩力心率 心肌耗氧量； 2 . 改善心肌缺血区供血：非缺血区血管阻力相对增高，顺阻力差促使血液流向代偿性扩张的缺血区。 3. 改善心肌代谢：提高心肌缺血区对葡萄糖的摄取，维持能量供应；促进氧与血红蛋白的解离，改善心肌供氧。 4. 减少心肌的损害：抑制脂肪分解酶活性，减少游离脂肪酸的含量； （ 3）钙拮抗药：硝苯地平。机理：阻滞 Ca2+通道，抑制 Ca2+内流。 4.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的目的，并简述其合用的依据？ 答：目的：协同降低耗氧量。
