1、糖皮质激素的临床应用韶关市皮肤病医院黎娟糖皮质激素 (glucocorticoid， GC)的应用史l 1935年 Kendall首先描述了可的松。l 1948年 Mayo首先应用于类风湿病。l 1950年 Hench首先报告糖皮质激素的基本功能和毒性。l 1951年 Sulberger等报告应用于皮肤病的情况。l 1961年 Reichling等提出了隔日疗法。l 1970年开始应用免疫抑制剂以减轻其用量l 1980年开始用静脉内滴注大计量甲泼尼松疗法糖皮质激素的基本结构A BC D123456 789101213141711 161518192021由 3个 3元环（多氢菲环）及1个 5元
2、环（环戊烷）组成，属甾醇类修饰皮质类固醇分子结构的目的l提高疗效 增强抗炎活性l 降低不良反应l 效益（ benefit） /危险 (risk) 前体 药 物 结 构改造 药 物 抗炎效力氢 化可的松 C-9位加 F 氟 氢 可的松 13倍氢 化可的松 C-9位加 F， C-17位加 -CH3地塞米松 35倍去炎松 C-16， 17位加 缩 丙 酮 基 曲安奈德 10倍氟 轻 松 C-21位加醋酸根 醋酸氟 轻 松 5倍倍他米松（游离） C-17位加戊酸根 戊酸倍他米松 450倍氢 化可的松 增加 F 曲安奈德 40倍氢 化可的松 增加 F， Cl 氯 倍米松 112.5倍可的松泼 尼松C-1
3、1位的 O变为 -OH 氢 化可的松氢 化 泼 尼松惰性 变 活性修饰糖皮质激素分子结构C=OOHHOCH3OA BC D123456 7891012 13141711 161518192021CH3CH2OH氢化可的松 （ 1952年）C11位 OOH羟基组的还原作用增加活性增加活性C=OOCOC3H7HOO123456 7891012 13141711 161518192021CH3CH2OH氢化可的松丁酸酯酯化作用C17位加丁酸增加穿透力增加穿透力增强抗炎活性增强抗炎活性地塞米松FCH3CH2OHC=OOHHOCH3OcH3卤化作用C9 位加 F增强抗炎活力增强抗炎活力减低分解代谢减低分解代谢曲安奈德FOCH2OCOCH3C=OOHOCH3OCH3C CH3CH3丙酮缩作用C16、 C17 位加丙酮缩增强穿透力增强穿透力丙酸氯倍他索FCH3CH2ClC=OOCOC2H5HOCH3OCH3HHHH甲基化作用C21位加 Cl原子 C17位加丙酸 C9位加 F降低盐代谢作用增强抗炎降低盐代谢作用增强抗炎活力活力
