1、天然药物化学 Nature Medicinal chemistry武汉理工大学制药工程系一、概述十九世纪德国学者 F.W.Sertrner从鸦片中分离出吗啡碱 (morphine)现从自然界中分离得到约 10000种 全国医药产品大全 中收载的药物及其制剂达六十余种植物中存在的生物碱大多有明显的生理活性如:一、概述鸦片中的 吗啡 镇痛作用麻黄中的 麻黄碱 止喘作用长春花中的 长春碱 抗癌活性黄连中的 小檗碱 抗菌消炎作用山莨菪碱 抗中毒性休克作用生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线索,如:一、概述植物古柯中的有效成分古柯碱( cocaine)虽有很强的局部麻醉作用,但是 毒性较大 ,久用容易
2、成瘾普鲁卡因procaine(合成品 )局麻药古柯碱cocaine(可卡因)h 指天然产的一类 含氮 的有机化合物;h 多数具 有碱性 且能和酸结合生成盐;h 大部分为杂环化合物且 氮原子在杂环内 ;h 多数有较强的 生理活性 。一、概述 分布存在于一百多个科中如:豆科、茄科、防己科、罂粟科、毛茛科等植物中。 生物碱的定义一、概述1.游离碱 : 碱性极弱,以游离碱的形式存在。2.成 盐 : 有机酸 有:柠檬酸、酒石酸等;特殊的酸 类:乌头酸、绿原酸等 无机酸 :硫酸、盐酸等。3.苷 类 :以苷的形式存在于植物中;4.酯 类 :多种吲哚类生物碱分子中的羧基,常以甲酯形式存在。5.N-氧化物 :植物体中的氮氧化物约一百余种。 存在形式一、概述 命名规则1. 类型的命名 基核的化学结构,如吡啶、喹啉、萜类等; 以来源植物命名,如石蒜科生物碱等。2.单体成分的命名 以植物来源的属、种的名称命名;如 一叶萩碱 也有以生理活性或药效命名,如:吗啡 (使睡眠 ) 以人名命名的;如: pelletierine一、概述 分类方法1.按植物来源分类;如:石蒜生物碱,长春花生物碱;2.按化学结构分类;如:异喹啉生物碱、甾体生物碱;3.按生源结合化学分类;如:来源于鸟氨酸的吡咯生物碱。本 章 内 容