1、第四十章抗寄生虫药长治医学院药理教研室 来丽娜 寒战寒战 高热高热 出汗退热出汗退热良性疟 间日疟三日疟恶性疟一、疟疾的特点与分类一、疟疾的特点与分类疟疟原原虫虫生生活活史史与与药药物物作作用用途途径径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶环状体裂殖体滋养体疟原虫子孢子抗疟药物及其分类抗疟药物及其分类 主要用于控制症状主要用于控制症状 （杀灭红细胞内期的裂殖体）（杀灭红细胞内期的裂殖体） 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 主要用于控制传播和防止复发主要用于控制传播和防止复发 （杀灭继发性红细（杀灭继发性红细胞外期的子孢
2、子及各种疟原虫的配子体）胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体） 伯氨喹伯氨喹 主要用于病因性预防主要用于病因性预防 （原发性红细胞外期）（原发性红细胞外期） 乙胺嘧啶乙胺嘧啶药理作用与临床用途1. 抗疟作用抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，主要作用于红内期裂殖体， 快、强、持久快、强、持久机制：疟原虫有浓集氯喹的特异机制，形成机制：疟原虫有浓集氯喹的特异机制，形成 DNA-氯喹复合物氯喹复合物2. 抗肠外阿米巴病作用抗肠外阿米巴病作用 在肝脏的浓度高，阿米巴肝脓肿在肝脏的浓度高，阿米巴肝脓肿3. 免疫抑制作用免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病治疗自身免疫性疾病氯氯 喹喹体内过程1. 口服吸收快、完
3、全2. 在红细胞内积聚的浓度高，尤其在被疟原虫感染的红细胞3. 酸化尿液可促进其排除 长期大量应用：长期大量应用： 视网膜病变视网膜病变 视力模糊、视力障碍视力模糊、视力障碍阿斯综合征阿斯综合征 窦房结浸润窦房结浸润 奎 宁作用于红细胞内裂殖体，能控制症状，但疗效不及氯喹优点：疟原虫极少对其耐药应用：耐氯喹或多种药物的恶性疟不良反应：金鸡纳反应、心血管反应能刺激胰岛 B细胞，引起低血糖青蒿素青蒿素 从中药黄花蒿中提取从中药黄花蒿中提取作用于红细胞内滋养体，对红细胞外期无效作用于红细胞内滋养体，对红细胞外期无效起效快，毒性低、易穿透血脑屏障起效快，毒性低、易穿透血脑屏障治疗脑疟、耐氯喹恶性疟治疗
4、脑疟、耐氯喹恶性疟复发率高（与其在体内消除快有关）复发率高（与其在体内消除快有关）与伯氨喹合用复发率可下降与伯氨喹合用复发率可下降药理作用：药理作用： 作用于良性疟作用于良性疟 继发性红外期继发性红外期 和和 配子体配子体 ，与红细胞，与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。根治间日疟和控制复发和传播。根治间日疟和控制复发和传播。不良反应：不良反应： 毒性大，少数人特异质反应。毒性大，少数人特异质反应。作用机制：作用机制： 其氧化性其氧化性 6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、胆固醇合成，使其原料减少。胆固醇合成，使其原料减少。伯氨喹
