1、 口服迟释制剂Oral delayed- release preparations本节主要内容n 概述n 生物粘附材料n 口服胃内滞留制剂n 口服小肠迟释制剂n 口服结肠迟释制剂n 口服迟释制剂：n 系指药物经口服后直接输送到胃肠道某一特定部位，再以速释或缓释、控释给药的剂型。制备迟释制剂的目的： 改善药物在胃肠道吸收，避免在胃肠生理环境下失活； 治疗胃肠道局部疾病，提高疗效，降低毒副作用； 避免缓、控释制剂因受胃肠运动影响而吸收不完全、个体差异大等。概 述胃肠道的组成胃肠道是由胃、小肠和大肠小肠是由空肠、 回肠、盲肠三部分组成 大肠是由升结肠、 横结肠、降结肠三部分组成根据胃肠道不同病灶部位
2、与药物的吸收部位，口服定位系统可分为 ： 口服胃滞留制剂、口服小肠迟释制剂、口服结肠迟释制剂 。一、生物粘附材料按其来源不同可分为：1.天然粘附材料2.半合成粘附材料3.合成粘附材料 三大类胃肠道粘膜表面的上皮细胞能分泌一种主要含糖蛋白的粘液，不同的粘膜所分泌糖蛋白的量及其分子量稍有差异。糖蛋白的寡聚糖侧链约为 63，其余为蛋白内核，分子中有酸性基团，在 pH2.6的环境中酸性基团发生离解， 分子中的离子及极性基团 是电性吸引的粘附作用发生的物质基础。粘附机理1.天然粘附材料常用的有 ： 多糖类物质果胶、壳聚糖、葡萄糖、海藻酸盐、岩藻糖胺 、 硫酸软骨素、植物凝血素；明胶、淀粉；植物凝集素等。天然粘附材料特点 ：生物相容性好、毒性低，有些天然材料还具有生物降解性。n 因为它们都 含有起粘附作用的活性基团 ，n 如羟基、羧基、羰基或氨基等，n 可与粘液糖蛋白以 氢键 结合。天然的多糖类物质具有生物粘附作用？常用的有 ： 纤维素的衍生物以及天然材料衍生物，如：羟乙基纤维素 (HEC)、 羟丙甲纤维素 (HPMC)及羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、 甲壳素及衍生物等。特点 ：来源广、成本低、具有生物惰性。2.半合成粘附材料纤维素衍生物 和粘液糖蛋白之间存在：氢键、范德华力、疏水键等可导致生物粘附 。纤维素衍生物 具有生物粘附作用？
