1、大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素 大环内酯类 红霉素n 药动学n吸收不完全，但足够抑菌浓度n易被胃酸破坏n易扩散进细胞，组织中浓度相对较高n经肝破坏，随胆汁分泌排泄nt1/2约 2h红霉素n 抗菌作用：快速抑菌剂 -n 需氧的 G+球菌和杆菌有强大抗菌作用n G-阴性菌 (淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌 )、肺炎支原体、沙眼衣原体有抑制作用n 大多数 需氧 G-阴性杆菌 无效n 对病毒、酵母菌及真菌无效红霉素n 作用机制：n 与 50S亚基可逆性结合，抑制氨酰基 -tRNA分子转移，抑制细菌蛋白质合成n 耐药性：n 细胞壁、膜渗透
2、减少n 甲基酶形成物改变了核糖体靶位n 肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解n 有部分或完全交叉耐药性红霉素n 应用：n 白喉 (急、慢性感染及带菌状态 )、百日咳带菌者 (作预防用 )、支原体肺炎、衣原体感染 (妊娠期泌尿生殖道感染、婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎 )及嗜肺军团菌病的首选药n 其他n 不良反应n 少见。胃肠道反应、过敏、 肝损害 等n 药酶抑制剂其他红霉素类药物n 克拉霉素 : 作用增强n 罗红霉素 : 稳定性好n 阿齐霉素n 与红霉素相似，但抗菌谱、分布、作用强度有所差别其他大环内酯抗生素n 乙酰螺旋霉素 acetylspiramycin:耐酸n 麦迪霉素 medecamycin
3、n 麦白霉素 meleumycinn 交沙霉素 josamycinn 吉他霉素 kitasamycinn 作用弱 ,耐药菌仍有效林可霉素及克林霉素 n 口服吸收迅速、完全，分布广泛、经肝代谢n 与细菌核糖体 50S亚基结合n 抗菌谱与红霉素相似， G-杆菌及肺炎支原体无效n 与红霉素、氯霉素有交叉耐药性n 用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染，敏感的革兰阳性细菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等n 克林霉素是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物n 胃肠道反应，伪膜性肠炎万古霉素 去甲万古霉素替考拉宁 n 阻碍细菌细胞壁合成，杀菌剂n G+有效， G-无效n 与其它抗生素尚无交叉耐药性n 毒性大n 替考拉宁对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、 耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌有强大的抗菌活性
