1、来氟米特(爱若华)治疗免疫性肾脏疾病的专家共识 来氟米特(爱若华)治疗免疫性肾病的专家共识 专家组中华医学会肾脏病学分会2011-1-18 1977:德国 Hoechst发展农用杀虫剂,合成了一系列含氟的化合物,包括爱若华; 1985: Bartlett博士证实爱若华能抑制 II型胶原诱导的 RA大鼠关节炎炎症; 1990: Williams教授(欣凯公司总裁)实验室开展了爱若华移植器官移植排异反应的研究; 1998:美国 FDA批准 Hoechst公司研发的爱若华治疗 RA; 1999:中国 SFDA批准欣凯公司研发的爱若华(爱若华)治疗 RA; 2009:中国 SFDA批准欣凯公司研发的爱
2、若华(爱若华)治疗 LN。背背 景景 国内外 RA指南推荐,爱若华是治疗 RA的一线 DMARDs用药。 2002年,国内报道第一篇爱若华治疗狼疮性肾炎的文章。 2005年,国内报道第一篇爱若华治疗狼疮性肾炎的多中心、前瞻性、 期临床研究。 2006年,国外首次报道爱若华治疗 IgA肾病的 RCT研究。 2008年,国外首次报道爱若华治疗狼疮性肾炎的多中心、前瞻性、 期临床研究。Arth 59:762-84.中华风湿病学杂志 2002;6:282-4.中华内科杂志 2005;44:672-6.Nephrology 2006;11:113-6.Lupus 2008;17:638-44.说说 明明
3、 来氟米特(爱若华)治疗免疫性肾脏疾病的专家共识 旨在为来氟米特治疗各种特定疾病提供相应的指导,但临床医生不能据此决定每一个特定患者的治疗方案; 临床医生可以自愿选择参考本专家共识,并根据患者的个体情况决定具体的诊疗方案。 本专家共识将根据医学知识、科学技术以及实际应用的发展而定期作出修订。 由临床医生和方法学专家组成的工作小组指导完成专家共识的撰写; 由中华医学会肾脏病学分会代表组成的复核小组负责对专家共识的意见稿进行审议和修订。专家共识制定核心组成专家共识制定核心组成参考文献筛选参考文献筛选英文leflunomide1413篇PubMed截至 2010/8/31检索数据库中文来氟米特、爱若
4、华 528篇万方 、 CNKI、维普截至 2010/8/31专家共识指定的五方面内容专家共识指定的五方面内容 1. 作用机制2. 药代动力学3. 临床适应症 4. 临床疗效的评价5. 药物副作用的监测概概 述述 来氟米特是一种合成的小分子异噁唑类化合物,具有免疫抑制及抗增殖作用。 来氟米特化学名 为 , -三 氟 -5-甲 基 -异 噁 唑 -N-酰基 -对甲苯胺,分子式为 C12H9F3N2O2,分子量为 270.2 D。 临床研究发现,来氟米特也可治疗其他免疫介导性肾脏疾病,如狼疮性肾炎、小血管炎肾损害、IgA 肾病、难治性肾病综合征以及肾移植排异反应等。作作 用用 机机 制制 阻断嘧啶从
5、头合成( DHODH) 抑制酪氨酸激酶,阻断信号传导 抑制树突状细胞 抑制间质纤维化 其他 抑制 NF- B 抑制 ICAM和 VCAM 抗病毒: CMV、 BK多瘤病毒、 HIV-1、 HSV-1 Inflam Res 1995;44:317-22.J Immunol 1997;159:167-74.Ann Rheum Dis 2009;68:1644-50.Arth Res Ther 2005;7:R694-703.Transplantation 1995;60:1065-72.J Immunol 1999;162:2095-102.Arth 43:1820-30.N Eng J Med 2005;352:1157-8.