1、第 三十九章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第一节 大环内酯类抗生素【本类药特点】1.抗菌谱窄,毒性低2.本类药之间有不完全交叉耐药性3.在碱性环境中抗菌作用增强4.不耐酸,生物利用度低,组织中浓度相对较高红霉素【抗菌作用】对 G+和 G-菌作用强,对厌氧菌(除脆弱拟杆菌、梭杆菌属外)、螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体、衣原体属有抑制作用,大部分金葡菌对红霉素可产生耐药性。【体内过程】1.不耐酸,口服用其肠溶片或硬脂酸红霉素、乙琥红霉素、依托红霉素2.体内分布广,主要在肝脏代谢,有肝肠循环【临床应用】 1.主要用于耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者2.代替青霉素用于炭疽、气性坏疽、
2、放线菌病、梅毒的治疗3.可作为军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎,沙眼衣原体所致的婴儿肺炎、结肠炎,白喉带菌者的 首选药【不良反应】1.不良反应少,大剂量口服可见胃肠道反应口服依托红霉素或乙琥红霉素可致肝损害口服红霉素可致伪膜性肠炎2.静滴红霉素乳糖酸盐可致血栓性静脉炎乙酰螺旋霉素【 特点 】1.抗菌谱与红霉素相似,作用较弱2.耐酸可口服,组织浓度高3.主要用呼吸道和软组织感染4.不良反应较轻吉他霉素【 特点 】1.抗菌谱与红霉素相似,作用不及红霉素2.口服、注射均可,临床应用与红霉素相同3.对大多数耐红霉素、耐青霉素 G+菌有效4.不良反应少麦迪霉素与麦白霉素【 特点 】1.抗菌作用于红霉素相似,但较弱2.肝、肺、脾、肾、胆汁中浓度较高3.主要作为红霉素的替代品用于敏感菌感染4.不良反应轻交沙霉素【特点】1.作用及用途与红霉素相似,对部分耐红霉 素金葡菌有效2.用于支原体肺炎及敏感菌所致呼吸道、皮肤软组织感染3.不良反应较红霉素轻阿奇霉素【 特点 】1.作用与红霉素相似,对肺炎支原体作用为本类药中最强2.口服广泛分布,组织中浓度高3.用于呼吸道感染,沙眼衣原体和脲原体所致泌尿道感染4.不良反应发生率低于红霉素