1、主要内容 n 一、天然药物的现状 n 二、天然药物的研究开发n 三、天然药物的发展一、天然药物的现状 n 据统计， 1981-2002年成功上市小分子新药中，基于天然产物（ N）、其衍生物（ ND）、其模拟物（半合成： S*/NM；全合成： S/NM）和药效团组合物（ S*）共占 61% 。可见从天然产物中挖掘相关的结构与活性信息是新药发现的最关键基础工作之一。n目前市售药物中，约有 1 4或更多来源于天然药物。但是各国情况不同，西欧和美国植物来源药物占 25，俄罗斯和东欧各国占 32，我国占 42 45。 n各国对天然药物的管理也不尽相同，美国仅允许用纯天然药物有效化学成分；欧洲允许用天然药
2、物有效部位形成的制剂；日本、韩国、东南亚和南亚允许东西方两种医疗体系共存。日本和我国及台湾地区则大量使用中药复方制剂。 n使用植物药方面各国又有不同政策，对一些有毒植物药有不同的限制，有些国家限用乌头、马钱子等药物，有些国家甚至限用黄连和黄连素，对重金属和农药残留量限制甚严，对新闻媒体宣传药物功效非常严格，像我国这样宣传药物的功效的现象是少见的。n植物药的研究开发中，欧美国家重视开发肿瘤、心血管疾病、神经精神疾病和艾滋病等重大疾病的治疗药物。亚洲除上述疾病外，对治疗消化系统疾病、骨质疏松症、炎症、传染性疾病的天然药也非常重视。 “保健药 ”近年在亚洲很风行，但问题尚多。n新药研究出现回归 自然
3、趋向的主要原因是对于药物安全性的重视，使开发高教低毒的新药的难度越来越大，研究成本急剧上升。 而回归自然，从天然产物中研制新药可以增加出药的机会， 显著降低成本。n天然药物研究的最大兴趣在于发现先导化合物。但先导化合物又不会十全十美，有些有毒副作用，有些药效不强，药物学家总是进行结构修饰或简化，以期得到副作用小而疗效高的药物。五味子 抗肝炎一类新药双环醇木脂素 联本双酯n 从具有肯定药理作用的天然产物出发，将其作为一个先导化合物，进行结构修饰，合成一系列化合物，从中寻找高效、低毒、结构新颖的药物，是寻找新药、进行药物设计的主要途径之一目前国际热点的天然药物有：抗癌方面有紫杉醇 (Taxol)及其衍生物，喜树碱新衍生物，鬼臼毒素(Podophyllotoxin)新衍生物。抗疟药方面有青蒿素（ Artemisnin)心脑血管药物方面有银杏内酯(Ginkgolides)天然药物及其衍生物青蒿素Artemisinin黄花蒿Artemisia annula蒿甲醚Artemether生物利用度较低复发率高天然药物及其衍生物羟基喜树碱Hydroxycamptothecin喜树Camptotheca acuminata拓扑替康Topotecan水溶性较差，毒性大
